Xantinol
Acest articol sau secțiune despre subiectele alcaloizilor și medicamentelor nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Xantinol | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 13 H 21 N 5 O 4 |
| Masa moleculară ( u ) | 311.16 |
| Aspect | pulbere cristalină albă |
| numar CAS | |
| PubChem | 9913 |
| DrugBank | DB09092 |
| ZÂMBETE | CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CC(CN(C)CCO)O |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Temperatură de topire | 179-181 ° C |
| Informații de siguranță | |
Xantinolul este un medicament vasodilatator periferic, administrat în mod obișnuit sub formă de sare de nicotină cunoscută sub numele de nicotinat de xantinol , care induce o creștere consecventă a fluxului sanguin. Îmbunătățește procesele redox la nivel celular și îmbunătățește formarea unei circulații colaterale. Provoacă o activare tranzitorie a fibrinolizei, urmată de o stare de refractare în timpul căreia pacientul nu răspunde la stres suplimentar. Este utilizat în tratamentul tulburărilor circulatorii periferice. De asemenea, apare util ca vasodilatator cerebral și coronarian. Datorită naturii tranzitorii a acțiunii fibrinolitice și a pericolului de hipotensiune, medicamentul nu este indicat în tratamentul vasculopatiilor tromboembolice ocluzive.
Nicotinatul de xantinol este format din 71,9% din 3- (metil-oxietilamino) -2-oxipropil teofilină bază și 28,1% din acid nicotinic. Se prezintă sub formă de pulbere cristalină albă, inodoră, cu gust amar, solubilă în apă, solubilă în etanol și metanol, insolubilă în eter și cloroform. Pt este de 179-181 ° C.
Testele de puritate în laborator. 1) Singura impuritate a produsului poate fi constituită de prezența teofilinei libere care se relevă după trecerea prin coloană a aproximativ 400 ml de eluant. 2) Pierderea în greutate: la 105 ° C până la o greutate constantă mai mică de 0,5%.
Determinarea cantitativă. Două vârfuri formate din 3- (metil-oxietilamino) -2-oxipropil teofilină și acid nicotinic sunt separate prin cromatografie pe coloană a rășinii schimbătoare de ioni Bio-Rad AG 1-X4, 300-400 ochiuri, din forma Cl. Posibila prezență a unui al treilea vârf se datorează urmelor de teofilină liberă uneori prezentă ca impuritate în materia primă. Eluția se efectuează cu o soluție care conține o concentrație crescândă de clorură de sodiu în tetraborat, obținută prin plasarea într-un vas conic de 500 ml, 500 ml NaCl 0,75 M în K2B4O7 și într-un mixer cilindric de 1000 ml, 800 ml de 0,2 M NaCl în 0,02 M K2B4O7. Fracțiile corespunzătoare fiecăreia dintre cele trei substanțe sunt combinate separat, iar reacțiile de identificare și analiza cantitativă se efectuează pe volumul total al celor trei eluați după cum urmează: A) fracțiunile teofilinei - derivat constituind prima vârf, sunt combinate cantitativ, aduse la volum cu tetraborat și identificate: a) spectrul de absorbție al soluției este identic cu cel al hidroxipropil-teofilinei; spectrul are un maxim la 273 nm și un minim la 246 nm; b) culoarea galbenă a soluției de acetonă a produsului precipitat cu acid fosfomolibdic este caracteristică derivaților hidroxipropil-teofilinici. Pentru determinarea derivatului de teofilină, se măsoară absorbția a 2 ml de soluție diluată în continuare la 50 ml cu tetraborat, la 273 nm. Coeficientul de extincție molar este de 9,8 x 103. B) Fracțiile de acid nicotinic, care constituie al doilea vârf, sunt colectate cantitativ și completate la volum cu tetraborat și identificate: a) prin spectrul de absorbție al soluției care prezintă un maxim la 263 nm și minim la 240 nm; b) culoarea galbenă obținută prin tratament cu BrCN. Pentru determinarea acidului nicotinic, se măsoară absorbția spectrofotometrică a 2 ml soluție diluată în continuare la 10 ml cu tetraborat, la 263 nm. Coeficientul de extincție pentru acidul nicotinic este de 3,3 x 103.
Administrarea medicamentului provoacă roșeață a pielii; durere abdominală; hipotensiune; căldură, furnicături și mâncărime la nivelul extremităților. Este de preferat ca pacienții cu ulcer peptic să nu ia medicamentul pe cale orală. Este contraindicat la subiecții care suferă de stenoză mitrală sau infarcturi miocardice sau cerebrale.
Doza inițială orală recomandată (comprimate) este de 150 mg de 1 până la 3 ori pe zi. Această doză poate fi crescută treptat, dacă este necesar, la 900 mg sau mai mult pe zi. Poate fi administrat și prin injecție lentă intramusculară sau intravenoasă la o doză de 900 mg sau mai mult pe zi.
