Amorolfină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Amorolfină
Formula structurală Amorolfin V1.svg
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 21 H 35 NR
Masa moleculară ( u ) 317,509 g / mol
numar CAS 78613-35-1
Codul ATC D01 AE16
PubChem 54260
DrugBank DB09056
ZÂMBETE
CCC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)CC(C)CN2CC(OC(C2)C)C
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant periculos pentru mediu
Atenţie
Fraze H 302 - 315 - 411
Sfaturi P 273 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Amorolfina (în latină : amorolfinum - în faza experimentală cunoscută și sub numele de Ro 14-4767 / 002 ) este un compus, un derivat al morfolinei, caracterizat atât de activitate fungistatică, cât și de activitate fungicidă antifungică. [2] Structura chimică a amorolfinei este foarte diferită de cea a altor substanțe aparținând familiei derivaților azolici. Medicamentul este vândut în Italia de compania farmaceutică Galderma sub denumirea comercială Locetar sub formă farmacologică de 0,25% cremă și 5% lac de unghii medicat, precum și ojă medicamentoasă cu capac aplicator sub denumirea comercială de Onilaq.

Farmacodinamica

Amorolfina acționează prin modificarea membranei celulei fungice. Medicamentul inhibă D14 reductaza și D7-D8 izomeraza. Această acțiune implică inhibarea sintezei ergosterolului , o componentă esențială pentru funcția membranelor celulare a ciupercilor și acumularea de ignosterol în membranele celulare citoplasmatice fungice. [3] [4] Studiile in vitro au arătat o activitate mai marcată împotriva dermatofiților și drojdiilor, cum ar fi Candida . [5]

Farmacocinetica

După aplicarea locală sub formă de ojă medicamentoasă, amorolfina pătrunde rapid și se răspândește prin structurile unghiei, eliminând astfel ciupercile prezente în patul unghiilor. [6] Cantitatea de medicament care este absorbită după aplicarea locală este neglijabilă. [7] [8]

Utilizări clinice

Crema Amorolfina este indicată în tinea pedis , tinea cruris și tinea inguinalis. Se găsește și în candidoză cutanată și în pitiriazis versicolor [9] [10], iar utilizarea sa a fost testată și în candidoză vaginală. [11] Sub forma farmaceutică a smalțului, în onicomicoza cauzată de drojdii, mucegaiuri și dermatofite. [12] [13] [14] [15]

Doze terapeutice

Cremă (0,25%)

  • 1 aplicare pe zi (durata tratamentului 2-3 săptămâni), trebuie continuată chiar și după vindecare timp de câteva zile

Email (5%)

  • Infecții ale unghiilor, 1-2 aplicații pe săptămână (tratamentul durează 6-12 luni)

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții formulării farmacologice. De asemenea, este bine să fii atent și să eviți ca formularea să intre în contact cu urechea. Amorolfina este contraindicată în caz de sarcină și alăptare .

Efecte secundare

Efectele secundare includ senzație de arsură, eritem , mâncărime, dermatită de contact, [16] [17] [18] localizate în general în zona de aplicare. De asemenea, au fost raportate decolorarea unghiilor și fragilitatea unghiilor. [19] Atunci când manifestările mai grave sunt însoțite, tratamentul trebuie suspendat.

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din data de 23.08.2012, referitoare la clorhidrat
  2. ^ M. Haria, HM. Bryson, Amorolfine. O revizuire a proprietăților sale farmacologice și a potențialului terapeutic în tratamentul onicomicozei și a altor infecții fungice superficiale. , în Droguri , vol. 49, nr. 1, ianuarie 1995, pp. 103-20, PMID 7705210 .
  3. ^ A. Polak-Wyss, H. Lengsfeld; G. Oesterhelt, Efectul oxiconazolului și Ro 14-4767 / 002 asupra modelului de steroli la Candida albicans. , în Sabouraudia , vol. 23, n. 6, decembrie 1985, pp. 433-41, PMID 3913013 .
  4. ^ A. Polak, Date preclinice și modul de acțiune al amorolfinei. , în Dermatologie , 184 Suppl 1, 1992, pp. 3-7, PMID 1550968 .
  5. ^ J. Müller, A. Polak; R. Jaeger, Efectul morfolinei derivat amorolfin (Roche 14-4767 / 002) asupra ultrastructurii Candida albicans. , în Mykosen , vol. 30, n. 11, noiembrie 1987, pp. 528-40, PMID 3328047 .
  6. ^ A. Polak, Cinetica amorolfinei în unghiile umane. , în Mycoses , vol. 36, n. 3-4, mar-apr 1993, pp. 101-3, PMID 8366874 .
  7. ^ TJ. Franz, Absorbția amorolfinei prin unghia umană. , în Dermatologie , 184 Suppl 1, 1992, pp. 18-20, PMID 1550966 .
  8. ^ H. Mensing, A. Polak-Wyss; V. Splanemann, Determinarea activității antifungice subunguale a amorolfinei după 1 lună de tratament la pacienții cu onicomicoză: compararea a două formulări de lac de unghii. , în Clin Exp Dermatol , 17 Suppl 1, septembrie 1992, pp. 29-32, PMID 1458661 .
  9. ^ A. del Palacio-Hernanz, S. López-Gómez; P. Moreno-Palancar; F. González-Lastra, Un studiu clinic dublu-orb care a comparat crema amorolfină 0,5% (RO-14-4767) cu crema bifonazol 1% în tratamentul dermatomicozelor. , în Clin Exp Dermatol , vol. 14, n. 2, martie 1989, pp. 141-4, PMID 2689018 .
  10. ^ S. Nolting, G. Semig; HK. Friedrich; M. Dietz; R. Reckers-Czaschka; M. Bergstraesser; M. Zaug, Comparație dublu- orbă a amorolfinei și bifonazolului în tratamentul dermatomicozelor. , în Clin Exp Dermatol , 17 Suppl 1, septembrie 1992, pp. 56-60, PMID 1458667 .
  11. ^ A. del Palacio, F. Sanz; M. Garcia-Bravo; C. Gimeno; S. Cuetara; P. Miranda; A. R-Noriega, Tratament cu doză unică a candidozei vaginale: comparație randomizată a amorolfinei (50 mg și 100 mg) și a clotrimazolului (500 mg) la pacienții cu candidoză vulvovaginală. , în Mycoses , vol. 34, nr. 1-2, pp. 85-91, PMID 1922194 .
  12. ^ D. Reinel, Tratamentul topic al onicomicozei cu lac de unghii amorolfină 5%: eficacitate comparabilă și tolerabilitate pentru o dată și de două ori pe săptămână. , în Dermatologie , 184 Suppl 1, 1992, pp. 21-4, PMID 1532336 .
  13. ^ Amorolfină - punerea unui luciu pe unghiile infectate. , în Drug Ther Bull , vol. 30, n. 5, martie 1992, p. 19, PMID 1591990 .
  14. ^ C. Flagothier, C. Piérard-Franchimont; GE. Piérard, Noi perspective asupra efectului lacului de unghii amorolfină. , în Mycoses , vol. 48, nr. 2, martie 2005, pp. 91-4, DOI : 10.1111 / j.1439-0507.2004.01090.x , PMID 15743424 .
  15. ^ DW. Denning, EG. Evans; CC. Kibbler; MD. Richardson; MM. Roberts; TR. Rogers; DW. Warnock; REGE. Warren, Boala fungică a unghiilor: un ghid de bune practici (raport al unui grup de lucru al Societății Britanice pentru Micologie Medicală). , în BMJ , vol. 311, n. 7015, noiembrie 1995, pp. 1277-81, PMID 7496239 .
  16. ^ K. Kramer, E. Paul, Dermatita de contact din cremă și lac de unghii care conțin amorolfină. , în Dermatita de contact , vol. 34, nr. 2, februarie 1996, p. 145, PMID 8681549 .
  17. ^ K. Kaneko, N. Aoki; M. Hata; J. Yajima; S. Kawana; S. Hattori, Dermatita alergică de contact din crema amorolfină. , în Dermatita de contact , vol. 37, n. 6, decembrie 1997, p. 307, PMID 9455644 .
  18. ^ A. Fidalgo, L. Lobo, Dermatită alergică de contact datorită lacului de unghii amorolfină. , în Dermatită , vol. 15, nr. 1, martie 2004, p. 54, PMID 15573651 .
  19. ^ D. Rigopoulos, A. Katsambas; C. Antoniou; E. Christofidou; E. Balaskas; J. Stratigos, Decolorarea plăcii de unghii datorită utilizării necorespunzătoare a lacului de unghii amorolfină 5%. , în Acta Derm Venereol , vol. 76, nr. 1, ianuarie 1996, pp. 83-4, PMID 8721508 .

Bibliografie

  • Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.

Elemente conexe

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Amorolfina&oldid=120410812 ”