Azlocilină
| Azlocilină | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| acid (2 S , 5 R , 6 R ) -3,3-dimetil-7-oxo-6 - {[(2 R ) -2 - {[(2-oxoimidazolidin-1-il) carbonil] amino} -2 -fenilacetil] amino} -4-tio-1-azabiciclo [3.2.0] heptan-2-carboxilic | |
| Denumiri alternative | |
| Azlin, Securopen [1] | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 20 H 23 N 5 O 6 S |
| Masa moleculară ( u ) | 461,491 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 253-348-2 |
| Codul ATC | J01 |
| PubChem | 6479523 |
| DrugBank | DB01061 |
| ZÂMBETE | CC1(C(N2C(S1)C(C2=O)NC(=O)C(C3=CC=CC=C3)NC(=O)N4CCNC4=O)C(=O)O)C |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Solubilitate în apă | 50 mg / ml (sare de sodiu) |
| Date farmacocinetice | |
| Legarea proteinelor | 20-46% |
| Jumătate de viață | 1,3-1,5 ore |
| Excreţie | renal |
| Informații de siguranță | |
Azlocilina este un antibiotic acil ampicilinic cu spectru larg caracterizat printr-o eficacitate mai mare in vitro decât carboxipenicilinele. Azlocilina este similară structural cu mezlocilina și piperacilina . Acest compus posedă activitate antibacteriană împotriva unei game largi de bacterii gram pozitive și gram negative, inclusiv a celor aparținând speciilor Pseudomonas aeruginosa și inclusiv a jambelor rezistente la carbenicilină , spre deosebire de majoritatea cefalosporinelor , prezintă activitate împotriva enterococilor . [1]
Mecanism de acțiune
Azlocilina leagă proteina de legare a penicilinei (PBP) situată în peretele celular , inhibând a treia și ultima etapă a sintezei peretelui celular . Liza celulară este apoi mediată de enzimele autolitice ale peretelui celular bacterian, cum ar fi autolisinele: este posibil ca azlocilina să interfereze cu un inhibitor al autolizinei. [1]
Farmacocinetica
Azlocilina se injectează intravenos; legarea proteinelor serice este scăzută în ordinea a 30%, iar timpul de înjumătățire este de aproximativ 60 de minute. Eliminarea activă în urină reprezintă 60% din doza administrată.
Toxicitate și efecte secundare
Toxicitatea azlocilinei este scăzută și constă în probleme de sânge după perioade lungi de administrare și, ca și alte antibiotice β-lactamice, există posibilități de dermatită tranzitorie.
Interacțiuni
A fost demonstrat un efect sinergic sau aditiv între azlocilină și aminoglucozide .
Contraindicații și precauții
Azlocilina este contraindicată în caz de hipersensibilitate cunoscută sau alergie la β-lactame sau peniciline . În sarcină și în copilăria timpurie, azlocilina nu este recomandată și utilizată numai în situații de urgență sub supravegherea unui medic.
Notă
- ^ a b c DrugBank , Azlocillin , pe drugbank.ca . Adus la 26 septembrie 2013 .
Bibliografie
- Wright AJ, Penicilinele , în Mayo Clin Proc , vol. 74, nr. 3, 1999, pp. 290-307, PMID 10090000 .