Receptor nuclear Farnesoid X
Receptorul nuclear Farnesoide X din receptorul nuclear englezesc farnesoid X sau receptorul farnesoid X (FXR), sau receptor pentru acizii biliari, receptorul acidului biliar (BAR) sau chiar NR1H 4 (subfamilia 1 a receptorului nuclear, grupa H, membrul 4) este un receptor nucleu celular intracelular codificat la om de gena NR1H4 .
Activități
FXR este un receptor care este foarte prezent în intestin și ficat. Se leagă acizii biliari și acidul chenodeoxicolic și, odată activat prin legarea cu aceștia, migrează către nucleul celular sub formă de hetero dimer, activând elemente de răspuns hormonal în nucleu (ER). Aceste elemente de răspuns nuclear reglează la rândul lor gene care controlează producția de colesterol , cum ar fi alfa-hidroxilaza colesterolului 7 (CYP7A1), enzima limitativă în sinteza acizilor biliari din colesterol.
Cu un mecanism de feedback negativ , sinteza acizilor biliari este inhibată atunci când nivelurile celulare sunt crescute. FXR s-a dovedit, de asemenea, important în reglarea nivelului de trigliceride hepatice. [1]
Studiile au arătat, de asemenea, că FXR reglează expresia și activitatea proteinelor de transport epitelial implicate în homeostazia fluidelor din intestin, de fapt receptorul este un regulator al conductanței transmembranare a fibrozei chistice (CFTR). [2]
Notă
- ^ Jiao Y, Lu Y, Li XY, Farnesoid X receptor: a master regulator of hepatic triglyceride and glucose homeostasis , in Acta Pharmacologica Sinica , vol. 36, n. 1, ianuarie 2015, pp. 44-50, DOI : 10.1038 / aps.2014.116 , PMID 25500875 .
- ^ Mroz MS, Keating N, Ward JB, Sarker R, Amu S, Aviello G, Donowitz M, Fallon PG, Keely SJ, agoniștii receptorului Farnesoid X atenuează funcția de secreție epitelială colonică și previn diareea experimentală in vivo , în Gut , vol. 63, nr. 5, mai 2014, pp. 808-17, DOI : 10.1136 / gutjnl-2013-305088 , PMID 23916961 .
