Rosiglitazonă
| Rosiglitazonă | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| (RS) -5- [4- (2- [metil (piridin-2-il) amino] etoxi) benzil] tiazolidin-2,4-dionă | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 18 H 19 N 3 O 3 S |
| Masa moleculară ( u ) | 357,430 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 924-121-1 |
| PubChem | 77999 |
| DrugBank | DB00412 |
| ZÂMBETE | CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3 |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Oral |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 99% |
| Legarea proteinelor | 99,8% |
| Metabolism | hepatic |
| Jumătate de viață | 3-4 ore |
| Excreţie | rinichi și scaun |
| Informații de siguranță | |
| Fraze H | --- |
Rosiglitazona (vândută sub denumirea comercială Avandia ) este un medicament antidiabetic din clasa tiazolidindionelor . Mecanismul său de acțiune se bazează pe sensibilizantul la insulină , care se leagă de PPAR în celulele adipoase și face celulele mai sensibile la insulină. A fost comercializat de compania farmaceutică GlaxoSmithKline (GSK) ca medicament singur sau pentru utilizare în combinație cu metformină sau glimepiridă. Lansat pentru prima dată în 1999, vânzările anuale au atins un maxim de aproximativ 2,5 miliarde de dolari în 2006; cu toate acestea, în urma unei meta-analize din 2007 care leagă consumul de droguri de un risc crescut de atac de cord , vânzările [1] au scăzut la doar 9,5 milioane de dolari în 2012. Brevetul medicamentului a expirat în 2012. [2]
A fost brevetat în 1987 și aprobat pentru uz medical în 1999. [3] În ciuda eficacității rosiglitazonei în scăderea zahărului din sânge în diabetul zaharat de tip 2 , utilizarea sa a scăzut dramatic, deoarece studiile au arătat o asociere cu un risc crescut de atac de cord și deces. [4] Efectele adverse care ar fi fost cauzate de rosiglitazonă au făcut obiectul a peste 13.000 de procese împotriva GSK; [5] În iulie 2010, GSK convenise acorduri pentru mai mult de 11.500 din aceste cazuri.
Notă
- ^ Efectul rosiglitazonei asupra riscului de infarct miocardic și deces din cauze cardiovasculare , în N. Engl. J. Med. , Vol. 356, nr. 24, 2007, pp. 2457–71, DOI : 10.1056 / NEJMoa072761 , PMID 17517853 .
- ^ ( EN ) US5002953 , United States Patent and Trademark Office , Statele Unite ale Americii.
- ^ (EN) Jnos Fischer și C. Robin Ganellin, Analog-based Drug Discovery , John Wiley & Sons, 2006, p. 450, ISBN 9783527607495 .
- ^ Risc de boli cardiovasculare și mortalitate de toate cauzele la pacienții cu diabet zaharat care au prescris rosiglitazonă sau pioglitazonă: o meta-analiză a studiilor de cohortă retrospectivă , la Chin. Med. J. , voi. 125, nr. 23, 2012, pp. 4301-6, PMID 23217404 .
- ^ Glaxo a reținut studiul Avandia, fostul autoritate de reglementare a spus să depună mărturie , Bloomberg.
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Rosiglitazone
linkuri externe
- ( EN ) Rosiglitazone , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
