Trimetazidină
Această intrare sau secțiune privind substanțele chimice nu menționează sursele necesare sau insuficiente . |
| Trimetazidină | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 1- (2,3,4-trimetoxibenzil) -piperazină | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 14 H 22 N 2 O 3 |
| Masa moleculară ( u ) | 266,336 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 225-690-2 |
| Codul ATC | C01 |
| PubChem | 21109 |
| DrugBank | DB09069 |
| ZÂMBETE | COC1=C(C(=C(C=C1)CN2CCNCC2)OC)OC |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Oral |
| Date farmacocinetice | |
| Metabolism | minim |
| Jumătate de viață | 7-12 ore |
| Excreţie | în principal renal (nemodificat) |
| Informații de siguranță | |
Trimetazidina , utilizată ca sare clorhidrat, este un medicament antischemic care își exercită activitatea prin păstrarea metabolismului energetic al celulelor expuse la hipoxie sau ischemie, evitând prăbușirea nivelurilor intracelulare de ATP .
De asemenea, medicamentul ar putea asigura funcționarea normală a pompelor de ioni și fluxul transmembranar de sodiu și potasiu, păstrând astfel homeostazia celulară. Studiile efectuate pe oameni au arătat că la pacientul anginal medicamentul este capabil să mărească rezerva coronariană, adică să întârzie debutul ischemiei de efort deja în primele 15 zile de terapie și să scadă semnificativ frecvența convulsiilor. Angina și consumul de trinitrină.
Farmacocinetica
Eliminarea medicamentului este destul de rapidă și are loc în principal prin rinichi. Timpul de înjumătățire este între 5 și 10 ore.
Farmacodinamica
Trimetazidina inhibă beta-oxidarea acizilor grași prin blocarea 3-cetoacil-CoA-tiolazei cu lanț lung și prin creșterea oxidării glucozei. [1] Într-o celulă ischemică, energia obținută în timpul oxidării glucozei necesită un consum mai mic de oxigen decât procesul de beta-oxidare. Îmbunătățirea oxidării glucozei optimizează procesele de energie celulară, menținând astfel metabolismul energetic corect în timpul ischemiei. Prin menținerea metabolismului energetic în celulele expuse la hipoxie sau ischemie, trimetazidina previne scăderea nivelurilor intracelulare de ATP, asigurând astfel funcționarea corectă a pompelor de ioni și a fluxului transmembranar de sodiu-potasiu, menținând în același timp homeostazia celulară. [2]
Toxicitate
LD50 la șoareci este de 125-135 mg / kg intravenos și 305-315 mg / kg intraperitoneal.
Indicații terapeutice
Cardiologie
Clorhidratul de trimetazidină este utilizat în tratamentul și profilaxia anginei pectorale , în stările ischemice ale țesuturilor neurosenzoriale.
Otorinolaringologie
În otorinolaringologie, clorhidratul de trimetazidină îmbunătățește testele vestibulare , permite un câștig de decibeli , are activitate asupra amețelilor de origine vasculară și asupra celor caracteristice sindromului Menière .
Oftalmologie
În oftalmologie medicamentul este utilizat în ocluziile vasculare corioretinale, îmbunătățind activitatea funcțională a retinei.
Dopajul
Trimetazidina este considerată printre medicamentele care îmbunătățesc performanța testate de Agenția Mondială Antidoping.
Doze și căi de administrare
Clorhidratul de trimetazidină se administrează pe cale orală în doză de 40-60 mg pe zi la mese.
Denumiri comerciale
Trimetazidina este distribuită sub numeroase nume comerciale: 3 Kat, Adexor, Aiyiling, Angimax, Angimet, Anginox, Angintriz, Angiozil, Angirel, Angirid, Angitrim, Angivas, Angivent, Antoris, ApoTrimet, Apstar, Atanol, Bustidin, Cardimax, Carvidon, Curime , Cyto-Protectin, Cytogard, Dilatan, Dimesar, Domisin, Energotrim, Feelnor, Idaptan, Imovexil, Intervein, Invidon, Kardin, Liomagen, Matenol, Metacard, Metacardia, Metagard, Metazydyna, Mezitan, Miozidina, Novuxina, Proxin, Neux Predizin, Predozone, Preductal, Predutrim, Preduxl, Protevasc, Rimecor, Setal, Sitorel, Tacirel, Tazidinol, Tazz, TevaTrim, TMZ, Triacyt, Tricardia, Triguard, Trimductal, Trimepecard, Trimeductan, Trimuzectal, Trimeuzectal, Trimeuzectal Trimerel, TriMet, Trimetacor , Trimetaratio, Trimetazidin, Trimetazidinã, Trimetazidine, Trimetazidinum, Trimetazigen, Trimetazydyna, Trimezar, Trimpol, Trizeon, Trizidine, Trizidine, Tryme, Vascotasin, Vascotazin, Vasycotr, Vashasan, star, Vastare l, Vastazid, Vastinan, Vastinol, Vastor, Vestar, Vosfarel, While, Ze Wei Er, Zidimet, Zidin, Zidmetin, Zilutra și Zimetin. [3]
Notă
- ^ Kantor PF, Lucien A, Kozak R, Lopaschuk GD (martie 2000). „Medicamentul antianginal trimetazidina schimbă metabolismul energiei cardiace de la oxidarea acizilor grași la oxidarea glucozei prin inhibarea coenzimei A-cetoacil 3-cetoacil A a tiolazei mitocondriale”. Circ. Rezoluția 86 (5): 580-8. .
- ^ Stanley WC, Marzilli M (aprilie 2003). „Terapia metabolică în tratamentul bolilor cardiace ischemice: farmacologia trimetazidinei”. Fundam Clin Pharmacol. 17 (2): 133–45 .
- ^ Trimetazidină , pe droguri.com .
Bibliografie
- Fujita, Jap. J. Pharmacol. 17, 19, 1967
- Nagata și colab., Ibid. 19, 628, 1969
- Nagata și colab., Ibid. 21, 337, 1971
- C. Harpey și colab., Cardiovasc. Drug Rev. 6, 292, 1989.
