Acetildigitoxină

Această intrare sau secțiune privind carbohidrații nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . Puteți îmbunătăți această intrare adăugând citate din surse de încredere în conformitate cu liniile directoare privind utilizarea surselor .

Acest articol sau secțiune pe tema chimiei nu este încă formatat conform standardelor . Contribuiți la îmbunătățirea acestuia în conformitate cu convențiile Wikipedia . Urmați sfaturile de proiectare de referință .

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Acetildigitoxină
Numele IUPAC
[(2 R , 3 R , 4 S , 6 S ) -3-Hidroxi-6 - [(2 R , 4 S , 6 S ) -4-hidroxi-6 - [(2 R , 3 S , 4 S , 6 R ) -4-hidroxi-6- [[(5 R , 8 R , 9 S , 10 S , 13 R , 14 S , 17 R ' ) -14-hidroxi-10,13-dimetil-17- (5 -osso-2H-furan-3-il) -1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahidrociclopenta [a] fenantren-3-il] oxi] -2-metiloxan-3-il] oxi-2-metiloxan-3-il] oxi-2-metiloxan-4-il] acetat
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 43 H 66 O 14
Masa moleculară ( u )	806.987
Aspect	Pulbere cristalină, albă, higroscopică
numar CAS	1111-39-3
Numărul EINECS	246-942-8
Codul ATC	C01 AA01
PubChem	5284512
DrugBank	DB00511
ZÂMBETE	CC1C(C(CC(O1)OC2C(OC(CC2O)OC3C(OC(CC3O)OC4CCC5(C(C4)CCC6C5CCC7(C6(CCC7C8=CC(=O)OC8)O)C)C)C)C)OC(=O)C)O
Date farmacologice
Mod de administrare	oral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate	60-80% (oral) [1]
Jumătate de viață	8-9 zile
Excreţie	renal
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Acetildigitoxina este un glucozid cardiotonic cu efecte și indicații similare cu cele ale digoxinei .

Acetildigitoxina se obține prin hidroliza enzimatică a lanatosidei A. Este alcătuită din digitoxigenină de agliconă și trei molecule de digitoxoză. O grupare acetil în poziția a sau b este atașată la una dintre moleculele de zahăr. Forma b se obține prin eliminarea reziduului de glucoză din lanatosida A prin intermediul enzimelor sau prin extracția din frunzele Digitalis ferruginea L. Forma a se obține prin încălzirea b-acetildigitoxinei într-un solvent organic anhidru sau apos la pH cuprins între 3,5 și 8. Aceasta din urmă este forma utilizată în terapie.

Apare ca o pulbere cristalină, albă, higroscopică. Solubil în cloroform (1:12) și în metanol ; moderat solubil în etanol (1:63); foarte puțin solubil în apă (1: 6100) și în eter.

Identificare în laboratoare: examinare TLC pe plăci de silicagel G activate la 120 ° C timp de 45 de minute și cu grosimea de 250 m; eluant: benzen / etanol (7/3); revelator: p-anisaldehidă care dă pete albastre sau soluție de acid percloric care dă fluorescență vizibilă la 350 nm; Rf = 0,82.

După administrarea orală, 65% este absorbit, iar concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în 0,5-1 oră. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 8-9 zile. 80% din doză este legată de proteinele plasmatice; acetildigitoxina este metabolizată extensiv, iar digitoxina este principalul metabolit. Este excretat încet în urină, astfel încât după șase zile doar 20% din doza administrată este eliminată de rinichi, în timp ce 15-20% este eliminată în fecale în 18 zile. Acțiunea acetildigitoxinei apare la 3-5 ore după administrare și efectul maxim este atins după 6-10 ore. După întreruperea tratamentului, efectul clinic durează 9-15 zile.

Ca toate digitalele, este utilizat în tratamentul insuficienței cardiace cu un debit scăzut (de obicei în asociere cu diuretice), în special dacă este prezentă fibrilație atrială; se folosește și în tulburările de ritm supraventriculare.

În insuficiența cardiacă, pentru o digitalizare inițială, 0,4-0,8 mg se administrează pe cale orală până se îmbunătățesc semnele clinice (în medie timp de cinci zile); doza de întreținere este de 0,1-0,2 mg pe zi. În tulburările de ritm supraventricular, se administrează 0,2 mg pe zi. ^{[ fără sursă ]}

Pot apărea episoade de hiperexcitabilitate ventriculară; în mod excepțional, reacții alergice și ginecomastie. Greața, vărsăturile și diareea sunt primele semne ale supradozajului.

Ca pentru toate digitalele, contraindicate în blocul atrioventricular de gradul 2 și 3, în hiperexcitabilitatea ventriculară, în fibrilația atrială asociată cu sindromul Wolff-Parkinson-White, în cardiomiopatia obstructivă, în timpul terapiei intravenoase cu calciu. Dozajul trebuie redus în caz de hipokaliemie , insuficiență hepatică și renală și la începutul tratamentului dacă s-a administrat un alt digital în zilele anterioare.

Notă

Bibliografie

• G. Bodem și colab., Arzneimittel-Forsch. 25, 1448, 1975
• A. Stoll și colab., Helv. Chim. Acta 34, 397, 1951
• O. Gisvold, J.Pharm. Știința 61, 1320, 1972
• PH Joubert și colab., Eur. J.Clin. Farmac. 28, 155, 1985

Portalul chimiei

Portalul Medicinii