Alfa-blocanți

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Blocanții alfa (cunoscuți și ca agenți alfa-blocanți sau antagoniști alfa adrenergici ) sunt o clasă de medicamente cu acțiune de blocare a receptorilor α1-adrenergici în artere și în mușchiul neted .

Caracteristici

Receptorul α1 este activat de adrenalină, aceasta ducând la activarea fosfolipazei C , cu eliberarea consecutivă a ionului de calciu, obținându-se astfel contracția și vasoconstricția mușchiului neted. Prin urmare, antagoniștii α1 scad rezistențele periferice.

Medicamentele antagoniste α1 sunt împărțite în:

Selectiv : prazosin , terazosin , trimazosin , doxazosin ;
Neselectiv: xibenzamină și fentolamină .

Blocante alfa pe piață

Blocanții alfa sunt:

Silodosin (Urorec)
Doxazosin (Cardura)
Prazosina (Minipress)
Fenoxibenzamina
Fentolamină (regitină)
Tamsulosin
Alfuzosin (Uroxatral)
Terazosin (Hytrin, Unoprost)

Indicații

Aceste molecule sunt utilizate în terapia:

hiperplazie benignă de prostată (BPH)
hipertensiune
simptome ale sindromului pelvian cronic neinflamator , un tip de prostatită . Ca efect secundar pot reduce hipertensiunea.
retenție urinară

În utilizare, trebuie amintit că la prima administrare există hipotensiune ortostatică în primele 90 de minute, mai ales dacă aceste medicamente sunt combinate cu diuretice și β-blocante.

Fenoxibenzamina

Același subiect în detaliu: Fenoxibenzamină .

Fenoxibenzamina este un antagonist α1 neselectiv: leagă ireversibil receptorul. Este utilizat în tratamentul feocromocitomului, pentru ameliorarea unei obstrucții prostatice benigne (într-o situație de hiperplazie benignă de prostată).

Fentolamina

Același subiect în detaliu: fentolamina .

Fentolamina este utilizată în tratamentul feocromocitomului , în crizele hipertensive ale tiraminei care se pot dezvolta la pacienții cărora li se administrează MAOi ( tiramina este de fapt prezentă în unele alimente, cum ar fi brânzeturile și cârnații, de aceea poate provoca crize hipertensive la pacienții tratați cu MAOi, cum ar fi în Parkinson , care nu degradează această substanță) sau prin retragere bruscă cu clonidină.

Prazosin

Același subiect în detaliu: Prazosina .

Prazozina este un α1 selectiv (fiind de o mie de ori mai activ pe receptorul α1 decât pe α2) și inhibă PDE (fosfodiesteraza). Se utilizează în caz de: hipertensiune, pentru a reduce rezistența periferică fără a provoca tahicardie sau creșterea debitului cardiac datorită decompensării ortosimpatice; insuficiență cardiacă, deoarece implică o reducere a preîncărcării.

Printre efecte determină o retenție de apă datorată eliberării de renină și o reducere a nivelurilor de trigliiceride și LDL.

Efectul secundar principal este primul efect al dozei cu hipotensiune ortostatică în decurs de 90 de minute, astfel încât la prima administrare pacientul este bine monitorizat. Alte efecte secundare sunt sedarea , libidoul redus, hiperprolactinemia, mișcările parkinsoniene.

Tamsulosin

Același subiect în detaliu: Tamsulosin .

Tamsulosina este relativ selectivă pentru receptorii α _1a- adrenergici , care sunt prezenți în principal în prostată . Are o acțiune mai selectivă asupra BPH, cu impact minim asupra tensiunii arteriale.

Efecte secundare și interacțiuni

Prin reducerea activității α ₁ -adrenergice a vaselor de sânge, aceste medicamente pot provoca hipotensiune . Prin urmare, pot provoca amețeli sau colaps de la șezut la picioare (cunoscut sub numele de hipotensiune ortostatică sau hipotensiune posturală). Din acest motiv, se recomandă, în general, să luați blocante alfa cu puțin timp înainte de culcare. Mai mult, riscul de hipotensiune ortostatică poate fi redus începând cu o doză mică și apoi crescând-o după cum este necesar. Deoarece aceste medicamente pot determina scăderea tensiunii arteriale și pot interacționa cu alte medicamente, trebuie luată în considerare administrarea concomitentă de antihipertensive și vasodilatatoare.

Alte reacții adverse pot include ejaculare retrogradă reversibilă.