Aminaftone
| Aminaftone | |
|---|---|
| Numele IUPAC | |
| (1,4-dihidroxi-3-metilnaftalen-2-il) 4-aminobenzoat | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 18 H 15 NU 4 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 238-809-8 |
| Codul ATC | C05 |
| PubChem | 84621 |
| DrugBank | DB13039 |
| ZÂMBETE | CC1=C(C2=CC=CC=C2C(=C1OC(=O)C3=CC=C(C=C3)N)O)O |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | oral |
| Date farmacocinetice | |
| Excreţie | renal |
| Informații de siguranță | |
Aminaftona este un compus derivat din acidul 4-aminobenzoic, înzestrat cu activitate vasoprotectoare, care în practica clinică practică este utilizat ca normalizator al rezistenței și permeabilității capilare. [1] În Italia este vândut de compania farmaceutică Laboratori Baldacci SpA sub denumirea comercială de Capillarema sub formă farmaceutică de capsule tari care conțin 75 mg de ingredient activ .
Farmacodinamica
Compusul este capabil să normalizeze rezistența capilară și permeabilitatea, demonstrată de capacitatea de a încetini difuzia unui colorant tisular specific, albastru tripan , de la capilarele pielii la derm. De asemenea, efectuează acțiune hemocinetică prin normalizarea fluxului de sânge în interiorul vaselor, precum și prin reducerea timpului și extinderii hemoragiei din capilare. La nivelul microcirculației are o acțiune antiplachetară și acest lucru trebuie atribuit reducerii activității heparinoidelor atunci când acestea sunt luate simultan cu aminaftona. Studiile experimentale efectuate pe culturi de celule au arătat că aminaftona inhibă producția de endotelină 1 (ET-1) prin interferența cu transcrierea genei PPET-1. [2]
Farmacocinetica
După administrarea orală , aminaftona este absorbită în mod adecvat din tractul gastro-intestinal . În organism, compusul este metabolizat parțial în ftiocol și eliminat prin emunctoriul renal în decurs de 72 de ore.
Toxicologie
În studiile experimentale efectuate pe animale, testele de toxicitate acută și cronică (doze de până la 3 g / kg greutate corporală) nu au evidențiat efecte toxice sau dăunătoare, nici efecte teratogene sau mutagene.
Utilizări clinice
Medicamentul este indicat în tratamentul diferitelor stări de fragilitate capilară, în special în cazul petelor de sângerare, petechii , vânătăi și hematoame , în special pe față și pe membre. [3] [4] [5] [6] [7]
Efecte secundare și nedorite
În timpul tratamentului au fost raportate tulburări ale sistemului nervos ( cefalee , amețeli , vertij ) și ale tractului gastrointestinal ( dispepsie , greață , vărsături , durere epigastrică). De asemenea, au fost raportate tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat ( prurit , erupție cutanată , urticarie ) și foarte rar anemie hemolitică (în special la subiecții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază ).
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ sau la oricare dintre excipienții conținuți în formularea farmaceutică. Este, de asemenea, contraindicat la subiecții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.
Doze terapeutice
La adulți, doza recomandată este de 75 mg, o capsulă, de două ori pe zi, chiar și pentru perioade prelungite de tratament (peste 4 săptămâni).
Notă
- ^ Bambagiotti-Alberti M, Bartolucci G, Bruni B, Coran S, Di Vaira M, 3-Methyl-1,4-dioxo-1,4-dihydro-naftalen-2-il 4-amino-benzoat , în Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online , vol. 64, (Pt 4), pp. o718, PMID 21202108 .
- ^ Scorza R, Santaniello A, Salazar G, Lenna S, Colombo G, Turcatti F, Beretta L, Aminaftone, un derivat al acidului 4-aminobenzoic, reglează în jos producția de endotelină-1 în celulele ECV304: un studiu in vitro. , în Droguri R D. , vol. 9, nr. 4, 2008, pp. 251-7, PMID 18588356 .
- ^ Pereira de Godoy JM, Aminaphtone in sindrom de edem ciclic idiopatic , în Flebology , vol. 23, n. 3, 2008, pp. 118-9, PMID 18467619 .
- ^ Martinez MJ, Bonfill X, Moreno RM, Vargas E, Capellà D, Flebotonics for venous insufficiency , în Cochrane Database Syst Rev. , 2005.
- ^ De Anna D, Mari F, Intini S, Gasbarro V, Sortini A, Pozza E, Marzola R, Taddeo U, Bresadola F, Donini I, Efectele terapiei cu aminaftone asupra stazei cronice venoase și limfatice , în Minerva Cardioangiol. , vol. 37, n. 5, mai 1989, pp. 251-4.
- ^ Doni A, Mondaini F, Somigli M, Comparini L, Gavazzi M, Ventimiglia V, Modificarea hemostazei primare și a fragilității capilare induse de aminafton în insuficiența renală cronică , în Clin Ter. , vol. 107, nr. 1, octombrie 1983, pp. 45-50, PMID 6606524 .
- ^ de Godoy JM, Batigália F, Aminaphtone in the control of Schamberg’s boala , în Thromb J. , iunie 2009, DOI : 10.1186 / 1477-9560-7-8 . Adus la 30 ianuarie 2015 .
