Antagonist al hormonului care eliberează gonadotropina
Antagoniștii hormonului de eliberare a gonadotropinei (de exemplu degarelix și abarelix ), sunt peptide sintetice care concurează cu GnRH (din engleza Gonadotropin Releasing Hormone , sau gonadotropina care eliberează hormonul ) pentru receptorul său, micșorând sau anulând acțiunea neurormonului . Ca urmare, este inhibată eliberarea endogenă a hormonilor luteinizanți (sau LH) și de stimulare a foliculilor (sau FSH) de către hipofiza anterioară.
Antagoniștii GnHR sunt, de asemenea, derivați ai decapeptidei naturale GnRH cu substituții multiple de aminoacizi care modifică acțiunea moleculei conferindu-i proprietățile de blocare a receptorului și secreția gonadotropinelor (LH și FSH de fapt) în câteva ore.
Spre deosebire de agoniștii GnRH , antagoniștii își ating efectul terapeutic foarte repede; cu toate acestea, acțiunea lor are un timp de înjumătățire scurt și, prin urmare, este necesar să practicați injecții zilnice pentru a menține efectul. După aproximativ 40 de ore de la încetarea administrării antagoniștilor GnHR , activitatea endogenă a Lh și FSH revine să se manifeste chiar dacă, este necesar să se aștepte mai mult pentru a fi atinsă funcția hipofizară completă.
Principala aplicare a acestor substanțe este în prezent utilizarea pe termen scurt în prevenirea ovulației endogene la pacienții sub stimulare exogenă cu FSH în pregătirea fertilizării in vitro . Administrarea are loc în faza foliculară intermediară sau tardivă prin cicluri stimulate înainte de administrarea gonadotropinei corionice .