Aprotinin
| Aprotinin | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 284 H 432 N 84 O 79 S 7 |
| Masa moleculară ( u ) | 6511,51 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 232-994-9 |
| Codul ATC | B02 |
| PubChem | BTD00013 |
| DrugBank | DB06692 |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Intravenos |
| Informații de siguranță | |
| Fraze H | --- |
| Sfaturi P | --- [1] |
Aprotinina este un ingredient activ , un inhibitor al proteazei tripsinei pancreatice bovine, o moleculă antifibrinolitică care inhibă tripsina și enzimele proteolitice conexe. Medicamentul are denumirea comercială de Trasylol și a fost administrat parenteral pentru a reduce sângerarea în timpul intervențiilor chirurgicale complexe, pentru a reduce necesitatea transfuziilor de sânge și a leziunilor organelor datorate hipotensiunii . Medicamentul încetinește fibrinoliza , procesul care duce la descompunerea cheagurilor de sânge. Medicamentul a fost retras temporar la nivel mondial în 2007 din cauza unor studii care sugerează că utilizarea acestuia crește riscul de complicații și deces. [2] Vânzările au fost suspendate în mai 2008, cu excepția utilizării în scopuri de cercetare. În februarie 2012, Comitetul științific al Agenției Europene pentru Medicamente (EMA) a recomandat ridicarea suspendării.
Chimie
Aprotinina este o polipeptidă globulară monomerică derivată din țesutul pulmonar bovin. Are o greutate moleculară de 6512 și este alcătuit din 16 tipuri diferite de aminoacizi dispuși într-un lanț lung de 58 de reziduuri [3] [4] care se pliază într-o structură terțiară stabilă și compactă, conținând 3 disulfuri, o buclă β și o α elice pe carbonul terminal. [5]
Mecanismul acțiunii farmacologice
Aprotinina este un inhibitor competitiv al mai multor serin proteaze, în special al tripsinei , chimotripsinei , plasminei și calikreinei . [4]
Indicații
Aprotinina reduce semnificativ sângerarea în operațiile cardiace cu risc ridicat, reduce și mortalitatea și spitalizarea. [6] Au fost raportate efecte benefice și în chirurgia ortopedică cu risc ridicat. [6]
Medicamentul este indicat în tratamentul disfuncțiilor sanguine cauzate de bypass coronarian, este utilizat și în cazul transplantului de ficat
Dozare
- După operația de bypass coronarian, doza de încărcare 200 ml, doza de întreținere 5 ml doza maximă admisă este de 700 ml
Efecte secundare
Efectele secundare includ insuficiență renală , necroză tubulară , tromboflebită .
Notă
- ^ Sigma-Aldrich; rev. din 08.05.2012
- ^ Wayback Machine ( PDF ), pe web.archive.org , 17 iulie 2011. Adus pe 2 februarie 2020 (arhivat din original la 17 iulie 2011) .
- ^ PM Mannucci, Hemostatic drugs , în New England Journal of Medicine , vol. 339, nr. 4, 23 iulie 1998, pp. 245–253, DOI : 10.1056 / NEJM199807233390407 . Adus de 02 februarie 2020.
- ^ a b AM Mahdy și NR Webster, agenți hemostatici sistemici perioperatori , în British Journal of Anesthesia , vol. 93, nr. 6, 2004-12, pp. 842–858, DOI : 10.1093 / bja / aeh227 . Adus de 02 februarie 2020.
- ^ Anfinsen, Christian B. (Christian Boehmer), 1916-1995., Edsall, John T. (John Tileston), 1902-2002. și Richards, Frederic M. (Frederic Middlebrook), Progrese în chimia proteinelor. Volumul 34 , Academic Press, 1981, ISBN 978-0-08-058207-8 ,OCLC 373466726 . Adus de 02 februarie 2020.
- ^ a b AM Mahdy și NR Webster, agenți hemostatici sistemici perioperatori , în British Journal of Anesthesia , vol. 93, nr. 6, 2004-12, pp. 842–858, DOI : 10.1093 / bja / aeh227 . Adus de 02 februarie 2020.
Bibliografie
- Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.
