Bisacodil

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Bisacodil
Bisacodyl scheletal.svg
Bisacodyl ball-and-stick.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 22 H 19 NU 4
Masa moleculară ( u ) 361,40
numar CAS 603-50-9
Numărul EINECS 210-044-4
Codul ATC A06 AB02
PubChem 2391
DrugBank DB09020
ZÂMBETE
CC(=O)OC1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=C(C=C2)OC(=O)C)C3=CC=CC=N3
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 315 - 319 - 335
Sfaturi P 261 - 305 + 351 + 338 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Bisacodilul (cunoscut și sub numele de bisacodil ) este un laxativ stimulant de contact, utilizabil pe cale orală (acțiune în 10-12 ore) sau rectal (acțiune în 20-60 minute). În Italia, medicamentul este vândut de compania farmaceutică Boehringer Ingelheim sub denumirea comercială de Dulcolax, sub formă farmaceutică de tablete acoperite și supozitoare.

Farmacodinamica

Bisacodilul este un laxativ de contact care acționează local stimulând mucoasa intestinului gros, crescând peristaltismul în colon și favorizând acumularea de apă și electroliți în lumenul intestinului. [2] [3]
Mecanismul de acțiune al medicamentului, probabil mai mult efect secretor decât cel al motilității crescute, stimulează defecația, reduce timpul de tranzit fecal și face scaunul moale. [3] Studiile experimentale au confirmat că acțiunea supozitoarelor bisacodil este mediată și de o acțiune directă a medicamentului asupra membranei mucoase a rectului. [4]
Studii recente sugerează că bisacodyl poate conduce la o reducere a expresiei aquaporin 3 (AQP3) la nivelul colonică. La rândul său, această reducere a AQP3 în colon inhibă transferul de apă din lumenul intestinal în compartimentul vascular și determină un efect laxativ. [5] Bisacodyl poate activa, de asemenea, macrofagele colonului, stimulând astfel secreția de PGE2, care acționează ca un factor paracrin și scade expresia AQP3 în celulele epiteliale ale mucoasei colonului. [5]

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este metabolizat de esterazele mucoasei enterice în bis- (p-hidroxifenil) -piridil-2-metan (BHPM), forma activă, despre care se crede că este responsabilă pentru efectul laxativ. [6] Concentrația plasmatică maximă (Cmax) de BHPM este atinsă la 4-10 ore după administrare. Efectul laxativ apare în decurs de 12 ore de la administrare.
Studiile experimentale au permis stabilirea faptului că nu există nicio relație între efectul laxativ și nivelul plasmatic al BHPM. [4] [7] După administrarea orală, numai cantități minime de medicament sunt absorbite din tractul gastro-intestinal. Cantitatea absorbită este aproape total glucuronidată la nivelul peretelui intestinal și al ficatului.

Utilizări clinice

Bisacodilul este utilizat în cadrul clinic pentru tratamentul constipației [8] [9] [10] și pentru evacuarea colonului după intervenția chirurgicală. [11] De asemenea, medicamentul este indicat înainte de efectuarea unor examinări radiologice asupra colonului [12] [13] [14] [15] și a colonoscopiei în sine. [16] [17] [18]

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului cu bisacodil, efectele adverse raportate cel mai frecvent sunt durerile abdominale și diareea.
Mai puțin frecvent, apar greață , vărsături , amețeli , sincopă de răspuns vaso-vagal, deshidratare și sânge în scaun. [19] [20]

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la un excipient . De asemenea, este contraindicat la pacienții cu ileus paralitic, orice afecțiune care poate provoca un abdomen acut (de exemplu apendicită ), în caz de obstrucție intestinală sau stenoză, în procesele inflamatorii acute ale intestinului, în sângerările intestinale și la subiecții sever deshidratați.
Limitată la administrarea de supozitoare, o altă contraindicație este reprezentată de prezența fisurilor și ulcerelor anale.

Doze terapeutice

La adulți și copii cu vârsta peste 10 ani, se recomandă o doză variabilă de 5 până la 10 mg pe zi. Comprimatele nu trebuie luate cu produse care reduc aciditatea tractului gastro-intestinal, cum ar fi laptele, antiacidele, bicarbonatul sau inhibitorii pompei de protoni. Se recomandă administrarea orală de bisacodil după masa de seară, astfel încât efectul laxativului, care apare în medie după 8-10 ore, să nu perturbe somnul. În mod rectal, însă, acțiunea are loc după doar 15-30 de minute de la administrarea supozitorului. Evitați inhalarea sau contactul cu ochii, pielea, membranele mucoase. Evitați administrarea în caz de hemoroizi sau fistule anale, utilizarea supozitoarelor poate provoca senzații dureroase și iritații locale, în special în prezența fisurilor anale sau a proctitei ulcerative [21] .

Supradozaj

A lua prea mult bisacodil poate provoca dureri abdominale și diaree , precum și pierderea de electroliți, în special potasiu și clor . În cazul abuzului cronic de bisacodil (ca și în cazul altor laxative) pot apărea hiperaldosteronism secundar și calculi renali. În plus, în aceste condiții au fost descrise și leziuni ale tubulilor renali, alcaloza metabolică , hipokaliemie și slăbiciune musculară. [22] Dacă este necesar, absorbția medicamentului poate fi redusă prin inducerea vărsăturilor sau spălarea gastrică. Îngrijirea de susținere include o hidratare adecvată și refacerea pierderilor de electroliți.

Sarcina și alăptarea

Studiile clinice controlate privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii sunt limitate. Din acest motiv, chiar și în absența rapoartelor de efecte toxice, medicamentul trebuie utilizat de femeile însărcinate numai în caz de nevoie, după o evaluare atentă a raportului beneficiu așteptat pentru mamă / posibil risc pentru făt și sub supravegherea strictă a medicul curant. Studiile clinice au arătat că nici forma activă a bisacodilului, bis- (p-hidroxifenil) -piridil-2-metanului (BHPM) și nici metaboliților săi glucuronat nu sunt excretați în laptele matern. [23] Cu toate acestea, bisacodilul trebuie utilizat de femeile care alăptează numai în caz de nevoie reală și sub supraveghere medicală directă.

Avertizări

Terapie prelungită : bisacodilul nu trebuie administrat mai mult de 7 zile (se recomandă utilizarea a 2-3 zile). Utilizarea prelungită a laxativelor stimulante poate duce la deteriorarea funcției intestinale până la starea colitei atonice (colon care nu funcționează). S-a demonstrat, de fapt, că utilizarea cronică a acestor medicamente este responsabilă de modificări ireversibile ale anatomiei colonului, cum ar fi pierderea umflăturii (conformația tipică a colonului datorită umflării și îngustării alternante). Această pierdere pare să rezulte din deteriorarea plexurilor intramurale sau a musculaturii longitudinale intestinale [24] . Utilizarea prelungită poate provoca, de asemenea, dependență, cu consecința necesității de a crește doza luată pentru a avea efect terapeutic. Când administrarea de bisacodil este întreruptă, poate apărea constipație deoarece intestinul, leneș, funcționează numai dacă este stimulat de medicamentul care, după ani de utilizare continuă, poate opri exercitarea efectului său terapeutic [21] .

Pacienți copii : utilizarea este contraindicată la pacienții cu vârsta sub 3 ani, iar consultarea medicului curant este în orice caz necesară la pacienții cu vârsta sub 12 ani.

Pacienți vârstnici : este recomandabil ca persoanele în vârstă sau cele în condiții de sănătate precare să se consulte cu medicul înainte de a utiliza medicamentul. Bisacodilul poate agrava funcția intestinului la vârstnici [25] .

Diabet zaharat, hipotensiune arterială, boli de inimă : este necesar să se consulte un medic înainte de administrarea bisacodilului la pacienții cu diabet zaharat , hipotensiune arterială și boli de inimă [21] .

Laxativele de contact cresc motilitatea intestinală prin iritarea peretelui și, prin urmare, generează deseori crampe abdominale; nu trebuie utilizate pentru perioade prelungite (cu excepții, după consultarea medicului ); sunt contraindicate în caz de obstrucție intestinală [26] .

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 18.01.2011
  2. ^ E. Leng-Peschlow, Efectele senozidelor A + B și bisacodil asupra intestinului gros de șobolan. , în Farmacologie , vol. 38, nr. 5, 1989, pp. 310-8, PMID 2762373 .
  3. ^ a b K. Ewe, Efectul bisacodilului asupra transportului și tranzitului electrolitului intestinal și al rețelei de apă. Studii de perfuzie la bărbați. , în Digestie , vol. 37, n. 4, 1987, pp. 247-53, PMID 3678638 .
  4. ^ a b E. Flig, TW. Hermann; M. Zabel, bisacodilul este absolut absorbit de supozitoare la om? , în Int J Pharm , voi. 196, nr. 1, februarie 2000, pp. 11-20, PMID 10675703 .
  5. ^ a b N. Ikarashi, K. Baba; T. Ushiki; R. Kon; A. Mimura; T. Toda; M. Ishii; W. Ochiai; K. Sugiyama, Efectul laxativ al bisacodilului se poate atribui scăderii expresiei acvaporinei-3 în colon indusă de secreția crescută de PGE2 din macrofage. , în Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol , vol. 301, n. 5, noiembrie 2011, pp. G887-95, DOI : 10.1152 / ajpgi.00286.2011 , PMID 21868635 .
  6. ^ R. Jauch, R. Hankwitz; K. Beschke; H. Pelzer, Bis- (p-hidroxifenil) -piridil-2-metan: Principiul comun laxativ al bisacodilului și al picosulfatului de sodiu. , în Arzneimittelforschung , vol. 25, nr. 11, noiembrie 1975, pp. 1796-1800, PMID 1243088 .
  7. ^ W. Roth, K. Beschke, [Farmacocinetica și efectul laxativ al bisacodilului după administrarea diferitelor forme de dozare]. , în Arzneimittelforschung , vol. 38, nr. 4, apr 1988, pp. 570-4, PMID 3401271 .
  8. ^ S. Kienzle-Horn, JM. Vix; C. Schuijt; H. Peil; CC. Iordania; DAR. Kamm, Eficacitatea și siguranța bisacodilului în tratamentul acut al constipației: un studiu dublu-orb, randomizat, controlat cu placebo. , în Aliment Pharmacol Ther , vol. 23, n. 10, mai 2006, pp. 1479-88, DOI : 10.1111 / j.1365-2036.2006.02903.x , PMID 16669963 .
  9. ^ S. Kienzle-Horn, JM. Vix; C. Schuijt; H. Peil; CC. Iordania; DAR. Kamm, Comparația bisacodilului și a picosulfatului de sodiu în tratamentul constipației cronice. , în Curr Med Res Opin , vol. 23, n. 4, apr 2007, pp. 691-9, DOI : 10.1185 / 030079907X178865 , PMID 17407625 .
  10. ^ DAR. Kamm, S. Mueller-Lissner; A. Wald; E. Richter; R. rândunică; U. Gessner, bisacodilul oral este eficient și bine tolerat la pacienții cu constipație cronică. , în Clin Gastroenterol Hepatol , vol. 9, nr. 7, iul 2011, pp. 577-83, DOI : 10.1016 / j.cgh.2011.03.026 , PMID 21440672 .
  11. ^ CB. Schoemperlen, Bisacodyl (Dulcolax) ca laxativ postoperator. , în Can Med Assoc J , vol. 81, nr. 2, iul 1959, p. 128, PMID 20325973 .
  12. ^ MH. Poppel, CK. Bangappa, Pregătirea intestinului pentru proceduri roentgenologice folosind un nou evacuant, bisacodil. , în Am J Roentgenol Radium Ther Nucl Med , vol. 81, nr. 4, apr 1959, pp. 696-9, PMID 13627344 .
  13. ^ O. Raymond, B. Nogrady; JA. Vezina, Evacuarea eficientă a colonului de către un nou agent terapeutic (bisacodil) dovedit în radiologie. , în Can Med Assoc J , vol. 82, mai 1960, pp. 1077-80, PMID 14436633 .
  14. ^ J. Buhl, L. Jacobsen, [Evacuarea colonului înainte de investigația cu raze X. Comprimate de bisacodil și lichid de clismă (set de tuburi Dulcolax) versus ulei de ricin și clismă Klyx]. , în Ugeskr Laeger , vol. 142, nr. 14, mar 1980, pp. 877-8, PMID 6996244 .
  15. ^ EB. Pedersen, S. Brünner, [Evacuarea colonului înainte de radiografie. Un studiu comparativ controlat al Bisacodyl Erco, Toilax xomp. și Perilax]. , în Ugeskr Laeger , vol. 138, nr. 42, octombrie 1976, pp. 2562-4, PMID 788274 .
  16. ^ TK. Toledo, JA. DiPalma, articol de recenzie: preparat de curățare a colonului pentru proceduri gastro-intestinale. , în Aliment Pharmacol Ther , vol. 15, nr. 5, mai 2001, pp. 605-11, PMID 11328253 .
  17. ^ K. Abubakar, N. Goggin; S. Gormal; M. Durnin; B. Drumm, Pregătirea intestinului pentru colonoscopie. , în Arch Dis Child , vol. 73, nr. 5, noiembrie 1995, pp. 459-61, PMID 8554368 .
  18. ^ R. Rapier, C. Houston, Un studiu prospectiv pentru a evalua eficacitatea și toleranța pacientului a trei preparate intestinale pentru colonoscopie. , în Gastroenterol Nurs , vol. 29, nr. 4, pp. 305-8, PMID 16974167 .
  19. ^ JM. Gattuso, MA. Kamm, Efectele adverse ale medicamentelor utilizate în tratamentul constipației și diareei. , în Drug Saf , vol. 10, nr. 1, ianuarie 1994, pp. 47-65, PMID 8136086 .
  20. ^ JH. Xing, EE. Efecte adverse ale laxativelor mai ușoare . , în Dis Colon Rectum , vol. 44, nr. 8 august 2001, pp. 1201-9, PMID 11535863 .
  21. ^ a b c Pharmamedix: Bisacodil http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Bisacodil&vo=Warnings Arhivat 8 mai 2013 la Internet Archive .
  22. ^ S. Müller-Lissner, [Efectele secundare ale laxativelor]. , în Z Gastroenterol , vol. 30, n. 6, iunie 1992, pp. 418-27, PMID 1636275 .
  23. ^ C. Friedrich, E. Richter; D. Trommeshauser; S. de Kruif; T. van Iersel; K. Mandel; U. Gessner, absența excreției fragmentului activ de bisacodil și picosulfat de sodiu în laptele matern uman: un studiu deschis, în paralel, cu doze multiple, la femei sănătoase care alăptează. , în Drug Metab Pharmacokinet , vol. 26, n. 5, 2011, pp. 458-64, PMID 21697613 .
  24. ^ Joo S. și colab., J. Clin. Gastroenterol., 1998, 26 (4), 283
  25. ^ Fick DM și colab., Arch. Intern. Med., 2003, 163, 2716
  26. ^ Bisacodyl pe pharmacovigilanza.org , pe pharmacovigilanza.org . Adus la 6 noiembrie 2009 (arhivat din original la 12 decembrie 2009) .

Elemente conexe

Alte proiecte

linkuri externe

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Bisacodile&oldid=121930882 ”