Carbocisteină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Carbocisteină
Formula structurala
Molecula 3D
Numele IUPAC
Acid ( R ) -2-amino-3- (carboximetilsulfanil) propanoic
Denumiri alternative
S- carboximetil- L- cisteina; Mucodyne, Solmux, Rhinathiol, Humex, Lisomucil, Fluditec, Exputex, Mucolit, Reodyn, Carbotoux, Flemex, Carbolin
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 5 H 9 NU 4 S
Masa moleculară ( u ) 179.025223 (mediu) [1]
Aspect solid incolor
numar CAS 638-23-3
Numărul EINECS 211-327-5
PubChem 193653
DrugBank DB04339
ZÂMBETE
C(C(C(=O)O)N)SCC(=O)O
Proprietăți fizico-chimice
Temperatură de topire 204-207 ° C
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Carbocisteina este o moleculă cu activitate mucolitică, legată chimic de acetilcisteina, utilizată ca medicament pentru tratamentul tusei cu prezența mucusului.

Obținut prin alchilarea cisteinei cu acid cloracetic , are capacitatea de a subția mucusul prezent în căile respiratorii și, prin urmare, este utilizat și pentru a reduce simptomelebolii pulmonare obstructive cronice și bronșiectazii .

Farmacodinamica

Carbocisteina se caracterizează printr-o acțiune marcată mucolitică și fluidificantă care se exercită asupra secrețiilor mucoase. De fapt, fibrilele mucopolizaharidice ale mucusului sunt lizate de medicament, ceea ce determină și o reechilibrare între sialomucine și fucomucine. Carbocisteina modifică proprietățile viscoelastice ale mucusului bronșic determinate de glicoproteine ​​(fucomucine, sialomucine și sulfomucine) datorită îmbogățirii sialomucinelor cu o scădere a fucomucinelor [2] [3] [4] și asta prin stimularea enzimei sialiltransferază. [5] Prin urmare, carbocisteina prin modificarea reologiei mucusului determină o reducere semnificativă a vâscozității sale, crescând transportul său mucociliar. [6] [7] [8] Carbocisteina stimulează secreția ionilor de clor în epiteliul căilor respiratorii. Acest fenomen este asociat cu transportul apei și, în consecință, duce la o mai bună fluidizare a mucusului.

Farmacocinetica

Studiile experimentale efectuate la șoareci și șobolani au arătat că carbocisteina administrată oral se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal . Concentrația plasmatică maximă este atinsă la aproximativ două ore după administrare. Medicamentul este distribuit în toate țesuturile biologice și are o puternică electivitate pentru țesutul bronhopulmonar. Eliminarea carbocisteinei are loc în principal prin urină (aproximativ 80%) în 24 de ore, în mare parte sub formă nemodificată.

Toxicitate

LD 50 oral la șoareci și șobolani este mai mare de 10.000 mg / kg greutate. Intravenos la șoareci este de 2593 mg / kg.

Utilizări clinice

Carbocisteina este indicată ca agent mucolitic și fluidificant în bolile acute și cronice care implică sistemul respirator și în special în bolile pulmonare obstructive cronice (BPOC). La subiecții care suferă de BPOC, carbocisteina poate provoca o reducere a exacerbărilor bolii, a zilelor de dizabilitate și, mai general, o îmbunătățire a stării de sănătate și a calității vieții aferente. [9] [10] [11] [12]
Carbocisteina, unul dintre cele mai prescrise medicamente mucolitice din multe țări europene, pare a fi un tratament sigur chiar și la copii, atâta timp cât este la subiecții cu vârsta peste doi ani. [13]

Efecte secundare și nedorite

Amețeli și tulburări digestive, cum ar fi greață, gură uscată , dureri abdominale și epigastrice, flatulență , diaree , ulcere și sângerări gastro-intestinale pot să apară la unii pacienți pe parcursul tratamentului. Majoritatea acestor tulburări regresează spontan la întreruperea simplă a tratamentului. La unele persoane pot apărea erupții alergice, urticarie , erupții cutanate , reacții anafilactice și eritem fix. [14] [15]

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții utilizați în formularea farmacologică. De asemenea, este contraindicat la subiecții cu ulcer gastroduodenal, la femeile gravide și la femeile care alăptează .

Doze terapeutice

  • Subiecți adulți

Doza inițială recomandată este de 750 mg de trei ori pe zi. Tratamentul poate fi continuat și pentru perioade prelungite. Dozajul poate fi adaptat nevoilor pacientului și se recomandă să nu depășească doza maximă de 5g pe zi.

  • Copii

La subiecții între 2 și 5 ani, doza variază de la 62,5 la 125 mg la fiecare 6 ore. La subiecții cu vârste cuprinse între 7 și 12 ani, se recomandă o doză de 250 mg la fiecare 8 ore. Administrarea medicamentului la copii cu vârsta sub 2 ani nu este indicată.

Notă

  1. ^ CSID: 168055, https://www.chemspider.com/Chemical-Structure.168055.html (accesat la 08:52, 31 decembrie 2012)
  2. ^ G. Lamblin, P. Humbert; P. Degand; P. Roussel, [Heterogenitatea lanțurilor de carbohidrați de mucină bronșică acidă izolată din spatul a doi subiecți cu bronșită cronică]. , în Clin Chim Acta , vol. 79, nr. 2, septembrie 1977, pp. 425-36, PMID 890979 .
  3. ^ CN. Berry, KG. Lloyd; P. Louisot, Efectele S-carboximetil-L-cisteinei asupra activității sialil transferazei pulmonare in vitro, la șobolani bronșici sănătoși și induși cu dioxid de sulf. , în Fundam Clin Pharmacol , voi. 6, nr. 1, 1992, pp. 29-35, PMID 1555809 .
  4. ^ L. Brandolini, M. Allegretti; V. Berdini; MN. Cervellera; P. Mascagni; M. Rinaldi; G. Melillo; P. Ghezzi; M. Mengozzi; R. Bertini, Sarea de carbohidrat lisină monohidrat (SCMC-LYS) este o substanță selectivă de intermediari reactivi ai oxigenului (ROI). , în Eur Cytokine Netw , vol. 14, n. 1, ianuarie-mar 2003, pp. 20-6, PMID 12799210 .
  5. ^ JP. Bébéar, V. Calas; B. Lablache Combier, [Carbocisteina în bolile ORL catarale]. , în Rev Laryngol Otol Rhinol (Bord) , vol. 111, nr. 5, 1990, pp. 499-501, PMID 2087616 .
  6. ^ JM. Polu, E. Puchelle; P. Sadoul, [Expectoranți bronșici: farmacologia mucomodificatorilor bronșici]. , în Sem Hop , vol. 60, n. 9, februarie 1984, pp. 643-58, PMID 6324374 .
  7. ^ DT. Maro, carbocisteină. , în Drug Intell Clin Pharm , vol. 22, n. 7-8, iulie-august 1988, pp. 603-8, PMID 3046890 .
  8. ^ PC. Braga, L. Allegra; C. Rampoldi; A. Ornaghi; G. Beghi, Efecte de lungă durată asupra reologiei și eliminării mucusului bronșic după administrarea pe termen scurt a dozelor mari de carbocisteină-lizină la pacienții cu bronșită cronică. , în Respirație , vol. 57, nr. 6, 1990, pp. 353-8, PMID 2099568 .
  9. ^ A. Macciola, C. Madeddu; F. Panzone; G. Mantovani, Carbocisteina: experiență clinică și noi perspective în tratamentul bolilor inflamatorii cronice. , în Expert Opin Pharmacother , vol. 10, nr. 4, martie 2009, pp. 693-703, DOI : 10.1517 / 14656560902758343 , PMID 19239402 .
  10. ^ M. Decramer, W. Janssens, Terapia mucoactivă în BPOC. , în Eur Respir Rev , vol. 19, nr. 116, iunie 2010, pp. 134-40, DOI : 10.1183 / 09059180.00003610 , PMID 20956182 .
  11. ^ P. Poole, PN. Negru, Agenți mucolitici pentru bronșită cronică sau boală pulmonară obstructivă cronică. , în Cochrane Database Syst Rev , Nr. 2, 2010, pp. CD001287, DOI : 10.1002 / 14651858.CD001287.pub3 , PMID 20166060 .
  12. ^ G. Hillas, S. Nikolakopoulou; S. Hussain; T. Vassilakopoulos, antioxidanți și mucolitici în gestionarea BPOC: când (dacă vreodată) și la cine? , în Curr Drug Targets , vol. 14, n. 2, februarie 2013, pp. 225-34, PMID 23256719 .
  13. ^ YC. Duijvestijn, N. Mourdi; J. Smucny; G. Pons; M. Chalumeau, Acetilcisteina și carbocisteina pentru infecții acute ale tractului respirator superior și inferior la copii și adolescenți fără boală bronho-pulmonară cronică. , în Cochrane Database Syst Rev , Nr. 1, 2009, pp. CD003124, DOI : 10.1002 / 14651858.CD003124.pub3 , PMID 19160217 .
  14. ^ Carbocisteină: efecte adverse frecvente cutanate. , în Prescendere Int , vol. 16, n. 87, februarie 2007, p. 17, PMID 17326276 .
  15. ^ JL. Schmutz, A. Barbaud; P. Trechot, [ Erupție medicamentoasă fixă ​​și carbocisteină]. , în Ann Dermatol Venereol , vol. 132, nr. 4, aprilie 2005, p. 403, PMID 15886580 .

Elemente conexe

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Carbocysteine&oldid=109420940 ”