Etonogestrel
Etonogestrel | |
---|---|
Numele IUPAC | |
(8 S , 9 R , 10 S , 13 S , 14 S , 17 R ) -13-Etil-17-etinil-17-hidroxi-11-metiliden-2,6,7,8,9,10,12, 14,15,16-decahidro-1 H- ciclopenta [a] fenantren-3-onă | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 22 H 28 O 2 |
Masa moleculară ( u ) | 324.457 g / mol |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 258-936-2 |
Codul ATC | G03 |
PubChem | 21729469 |
DrugBank | DB00294 |
ZÂMBETE | CCC12CC(=C)C3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34 |
Date farmacologice | |
Mod de administrare | Oral |
Date farmacocinetice | |
Biodisponibilitate | ~ 90% |
Legarea proteinelor | ~ 50% |
Informații de siguranță | |
Etonogestrelul este un medicament progestogen (agonist progestogen de a treia generație ) utilizat în unele contraceptive hormonale, fie singur, fie în combinație cu estrogen în așa-numitele terapii hormonale combinate.
Farmacocinetica
Deși poate fi administrat oral, etonogestrelul, în Italia, este prezent singur în unele implanturi contraceptive hormonale subcutanate și în combinație cu etinilestradiol în inelele vaginale . În virtutea lipofilicității sale, etonogestrelul se răspândește rapid și constant în țesuturile subcutanate și trece prin mucoasa vaginală. Etonogestrelul este apoi încet și constant transformat de ficat în desogestrel , principalul metabolit activ (găsit în alte pastile contraceptive).
Farmacodinamica
Etonogestrelul este un derivat al nortestosteronului și metabolitul său activ, desogestrelul, se leagă cu afinitate mare la receptorii de progesteron din organele țintă. Etonogestrelul este, de asemenea, utilizat în combinație cu etinilestradiol, un estrogen utilizat pe scară largă în produsele contraceptive. [1] . Imitând acțiunea fiziologică a progesteronului , inhibă vârful LH pre-ovulator, prevenind ovulația și împiedicând trofismul endometrial fiziologic. Spre deosebire de progestogenii din a doua generație, cum ar fi levonorgestrelul , acesta nu are activitate de androgenizare și, prin urmare, are mai puține efecte virilizante (cum ar fi acneea și hirsutismul ) și o incidență mai mică a efectelor adverse, cum ar fi migrenă , sensibilitate la sân și creștere în greutate.
Efecte adverse
Împărtășește efectele adverse ale desogestrelului.
Notă
- ^ van den Heuvel MW, van Bragt AJM, Alnabawy AKM, Kaptein MCJ. Comparația farmacocineticii etinilestradiolului în trei formulări contraceptive hormonale: inelul vaginal, plasturele transdermic și un contraceptiv oral. Contracepție. 2005; 72 (3): 168-
Bibliografie
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Baza farmacologică a terapiei 12 / ed. , Zanichelli, 2012, ISBN 978-88-08-26130-4 .
- Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
- British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția 4 , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.
Elemente conexe
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre etonogestrel