Desogestrel
| Desogestrel | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| (8S, 9S, 10R, 13S, 14S, 17R) -13-etil-17-etinil-11-metilen-1,2,3,6,7,8,9,10,12,14,15,16- dodecahidrociclopenta [a] fenantren-17-ol | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 22 H 30 O |
| Masa moleculară ( u ) | 310.473 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 258-929-4 |
| Codul ATC | G03 |
| PubChem | 40973 |
| DrugBank | DB00304 |
| ZÂMBETE | CCC12CC(=C)C3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CCCCC34 |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Oral |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | ~ 76% - ~ 84% |
| Legarea proteinelor | ~ 98,3% |
| Jumătate de viață | 21 - 36 de ore |
| Informații de siguranță | |
Desogestrel este un medicament progestogen (agonist progestogen de a treia generație ) utilizat în contraceptive orale combinate , COC și pastile numai cu progestogen, POP (mini-pastile). De-a lungul anului 2013, în Italia , sunt disponibile pe piață mai multe pastile contraceptive care conțin desogestrel, diferite între ele pentru raportul cantitativ cu estrogen ( etinilestradiol ). Între acestea:
- DESANTREL® , SANDOZ, ambalaje de 28 de comprimate care conțin 75 mcg de desogestrel
- Dueva® , Menarini: desogestrel 0,025 - 0,125 mg, etinestradiol 0,040 - 0,030 mg (bifazic)
- Gracial ® , MSD Italia: desogestrel 0,025 - 0,125 mg, etinestradiol 0,040 - 0,030 mg (bifazic)
- Lucille ® , MSD Italia: desogestrel 0,050 - 0,100 - 0,150 mg, etinilestradiol 0,035 - 0,030 - 0,030 mg (trifazic)
- Mercilon ® , BBFarma: desogestrel 0,150 mg, etinilestradiol 0,020 mg (monofazic)
- Novynette ® , Finderm: desogestrel 0,150 mg, etinilestradiol 0,020 mg (monofazic)
- Planum ® , Menarini: desogestrel 0,150 mg, etinilestradiol 0,030 mg (monofazic)
- Practil ® , MSD Italia: desogestrel 0,150 mg, etinilestradiol 0,030 mg (monofazic)
- Securgin ® , Menarini: desogestrel 0,150 mg, etinilestradiol 0,020 mg (monofazic)
- Cerazette® sau Cerazet® , POP (numai progestogen), ambalaje de 28 de comprimate, conținând 0,075 mg desogestrel
Farmacocinetica
Desogestrel, singur sau în combinație cu etinilestradiol, este absorbit rapid din tractul gastrointestinal superior ( stomac , duoden , intestin subțire ) datorită naturii sale lipofile . Odată ajuns în fluxul sanguin, se leagă cu tenacitate de proteinele plasmatice. Are un timp de înjumătățire lung, între 21 și 36 de ore.
Farmacodinamica
Toți progestogenii acționează prin inhibarea creșterii LH pre- ovulatorii , prevenind expulzarea ovocitelor și modificând trofismul endometrial normal. Combinația cu estrogenul permite un efect inhibitor mai mare al desorgestrelului și previne orice menoragie . Spre deosebire de progestogenii de a doua generație, cum ar fi levonorgestrel , are puține efecte androgenizante , dacă este cazul.
Efecte adverse
Ca și în cazul tuturor progestogenilor, aportul de gestoden este corelat cu un risc crescut de a dezvolta boli trombo- embolice și trebuie luat prin reducerea riscului cardiovascular general (încetarea fumatului și identificarea persoanelor cu trombofilie genetică sau dobândită). În special, desogestrelul prezintă un risc tromboembolic cu două progestogeni mai mari decât a doua generație. .[1] Alte efecte adverse comune altor progestativi sunt: greață, creștere în greutate, sensibilitate la sân, cefalee, apariția episoadelor de migrenă, retenție de apă, nereguli menstruale (regularizate după primele cicluri și cu aport constant), iritabilitate. Contraceptivele orale de generația a treia pot fi luate de pacienții cu diabet sau tulburări ale metabolismului lipidic, deoarece au un efect minim asupra glicemiei și a profilului lipidic. Comparativ cu contraceptivele orale de a doua generație, aceste medicamente au o doză mai mică de estrogen, ceea ce înseamnă că sunt mai puțin susceptibile să experimenteze creștere în greutate, dureri de sân și dureri de cap. [2]
Notă
- ^ Grupul de cercetare a sănătății cetățenilor publici: petiție către Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente pentru a interzice contraceptivele orale de generația a treia care conțin Desogestrel din cauza riscului crescut de tromboză venoasă Arhivat 1 aprilie 2016 la Internet Archive . Publicația HRG nr. 1799, 2007
- ^ [Korver T, Dieben T, Vree M, Edwards van Muijen A, Vromans L, Sanden A van der, Osta G van. Un studiu dublu-orb care a comparat eficacitatea contraceptivă, acceptabilitatea și siguranța a două pastile numai cu progestogen care conțin desogestrel 75 mcg / zi sau levonorgestrel 30 mcg / zi. Eur J Contracept Reprod Health Care 1998; 3: 169-78]
Bibliografie
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Baza farmacologică a terapiei 12 / ed. , Zanichelli, 2012, ISBN 978-88-08-26130-4 .
- Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
- British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția 4 , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.
