Bromură de Fazadinium

Acest articol sau secțiune pe tema farmacologiei nu este încă formatat în conformitate cu standardele . Contribuiți la îmbunătățirea acestuia în conformitate cu convențiile Wikipedia .

Bromură de Fazadinium
Numele IUPAC
Bromură de (E) -bis (3-metil-2-fenilimidazo [1,2-a] piridină-4-io-1-il) diazen
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 28 H 24 Br 2 N 6
Masa moleculară ( u )	604.33836
numar CAS	49564-56-9
Numărul EINECS	256-378-4
Codul ATC	M03 AC08
PubChem	6321422
DrugBank	DB13745
ZÂMBETE	CC1=C(N(C2=CC=CC=[N+]12)N=NN3C4=CC=CC=[N+]4C(=C3C5=CC=CC=C5)C)C6=CC=CC=C6.[Br-].[Br-]
Proprietăți toxicologice
LD 50 (mg / kg)	0,31 mg / kg, șoarece iv 0,907 mg / kg, șobolan iv
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Bromura de Fazadinium este o bromură de sare utilizată ca un blocant neuromuscular competitiv pentru acțiune rapidă și prelungită. După administrarea unei doze echivalente cu 1 mg / kg, relaxarea musculară este evidentă deja după 30-60 de secunde și durează aproximativ 40 de minute. Medicamentul are proprietăți ganglionare și nu provoacă creșteri ale presiunii intraoculare . Blocajul neuromuscular indus de medicamente este antagonizat de neostigmină .

A fost observat un timp de înjumătățire de aproximativ o oră după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 1,5 mg / kg. Aproximativ 50% din doza administrată parenteral este excretată nemodificată în urină timp de 24 de ore; doar o mică parte a medicamentului nemodificat și unii dintre metaboliții săi sunt excretați în bilă . Fazadinium este legat de 17% de proteinele plasmatice și volumul de distribuție corespunde la aproximativ 0,3 l / kg.

Valoarea LD50 la șoareci, de iv, este de 0,31 mg / kg.

Doza inițială este de 0,75-1 mg / kg fazadinium, pentru a fi administrată intravenos; o doză ulterioară, egală cu un sfert din cea inițială, poate prelungi efectul cu încă 10-20 de minute.

Tahicardia poate apărea și în cazul administrării de doze mici; acest efect poate fi persistent. De asemenea, au fost raportate hipertensiune , hipotensiune și, ocazional, reacții alergice, cum ar fi bronhospasmul și urticaria . În comparație cu tubocurarina , efectele secundare care afectează sistemul cardiovascular sunt mai frecvente și acest lucru limitează utilizarea fazadiniului. Medicamentul, comparat din nou cu tubocurarina, induce o eliberare mai mică de histamină . La locul injectării, fazadinium poate provoca iritații și ușoare dureri.

Fazadinium este incompatibil cu soluțiile alcaline și nu trebuie administrat în aceeași seringă cu tiopental.

Bibliografie

• EE Glover, M. Yorke, J. Chem. Soc. 3280, 1971
• L. Bolger și colab., Nature 238, 354, 1972
• RT Brittain, MB Tyers, fr. J. Anaesth. 45, 837, 1973
• EL Post și colab., Anesthesiology 42, 240, 1975
• PT Hiser și colab., Ibid. 42, 245, 1975
• P. Duvaldestin și colab., Fr. J. Anaesth. 42, 50, 773, 1978
• AA d'Hollander și colab., Eur J. Clin. Farmac. 24, 407, 1983