Inclisiran
| Inclisiran | |
|---|---|
| Denumiri alternative | |
| Leqvio | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C520H679F21N175O309P43S6 |
| numar CAS | |
| Codul ATC | C10 |
| DrugBank | DB14901 |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | injectare subcutanată |
| Date farmacocinetice | |
| Legarea proteinelor | 87% [1] |
| Metabolism | hepatic [1] |
| Jumătate de viață | 9 ore [1] |
| Excreţie | renal [1] |
| Informații de siguranță | |
Inclisiran , comercializat sub denumirea de Leqvio® , este un medicament pentru tratamentul hipercolesterolemiei și dislipidemiei familiale heterozigote, pe lângă controlul dietetic și o statină sau ca alternativă la statine în cazul în care acestea sunt contraindicate sau nu sunt tolerate.
Este un ARNsi care inhibă traducerea proteinei PCSK9 [2] [3] [4] Este fabricat de compania americană Alnylam Pharmaceuticals prin The Medicines Company , este comercializat în Europa de Novartis [5] , după aprobarea sa de către o parte din EMA în decembrie 2020 [6] .
Mecanism de acțiune
Inclisiran funcționează prin interferența cu PCSK9 mARN [6] .
PCSK9 este o proproteină care induce degradarea receptoruluiLDL , prevenind re-expunerea sa pe membrana celulară a hepatocitului și prevenind recaptarea LDL care duce la o afecțiune a hipercolesterolemiei .
Acțiunea mediată de inclisiran prin inhibarea PCSK9 duce la o scădere de până la 50% a nivelului de colesterol LDL circulant, datorită absorbției hepatice îmbunătățite [1] [6] .
Administrare
Administrarea inclisiranului se face prin injecție subcutanată prin seringi preumplute de 284 mg. A doua doză se injectează la 3 luni după prima, în timp ce următoarele doze sunt injectate la fiecare 6 luni [1] .
Notă
- ^ a b c d e f ( EN ) Informații EMA ( PDF ), pe ema.europa.eu . Adus la 25 martie 2021 .
- ^ Fitzgerald K, White S, Borodovsky A, Bettencourt BR, Strahs A, Clausen V, Wijngaard P, Horton JD, Taubel J, Brooks A, Fernando C, Kauffman RS, Kallend D, Vaishnaw A, Simon A,A RNAi foarte durabil Inhibitor terapeutic al PCSK9 , în New England Journal of Medicine , vol. 376, nr. 1, ianuarie 2017, pp. 41–51, DOI : 10.1056 / NEJMoa1609243 , PMC 5778873 , PMID 27959715 .
- ^ ( DE ) Spreitzer H, Neue Wirkstoffe: Inclisiran , în Österreichische Apotheker-Zeitung , nr. 19/2017, 11 septembrie 2017.
- ^ Propus INN: Lista 114 , în WHO Information Drug , vol. 29, nr. 4, OMS , 2015, pp. 531f.
- ^ Nick Paul Taylor, medicamentul PCSK9 al Medicines Company atinge obiectivele de eficacitate în faza 3 , în FierceBiotech , 26 august 2019.
- ^ A b c(EN) Notă Apăsați Novartis pe ml-eu.globenewswire.com. Adus la 25 martie 2021 .
Elemente conexe
linkuri externe
- ( IT ) Informații pe site-ul web EMA