Letosteină

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Letosteină

Numele IUPAC
Acid 2- {2 - [(2-etoxi-2-oxoetil) tio] etil} -1,3-tiazolidin-4-carboxilic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₁₀ H ₁₇ NO ₄ S ₂
Masa moleculară ( u )	279,378 g / mol
numar CAS	53943-88-7
Numărul EINECS	258-879-3
Codul ATC	R05 CB09
PubChem	68707
DrugBank	DB08939
ZÂMBETE	`CCOC(=O)CSCCC1NC(CS1)C(=O)O`
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Letosteina este un medicament mucolitic, un derivat al cisteinei cu o grupare tiol blocată. Substanța are o activitate mucolitică substanțial echivalentă cu cea a S-carboxi-metilcisteinei. ^[1] Spre deosebire de alți compuși aparținând aceluiași grup, letosteina conține doi atomi de sulf și un inel tiazolidinic format prin ciclizarea cisteinei .

Mecanism de acțiune

Medicamentul funcționează prin subțierea mucusului bronșic, prin acțiune directă. Spre deosebire de alte molecule cu gruparea tiol liberă, letosteina nu acționează asupra punților disulfură, ci asupra legăturilor de hidrogen și a legăturilor electrostatice existente între diferitele grupuri de fibrile care formează mucusul.
Letostein reglează mucusul fără a modifica echilibrul diferitelor mucine și stimulează, de asemenea, producția locală de IgA. ^[2] ^[3]

Farmacocinetica

După administrarea orală, letosteinul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal . Aproximativ 70-80% din medicament este legat de proteinele plasmatice. Medicamentul este distribuit în organism în diferite moduri: concentrațiile atinse în ficat , rinichi și piele sunt scăzute. Concentrațiile atinse în plămâni sunt semnificativ mai mari. Metabolitul principal al letosteinei este derivatul diacidic. În cursul metabolismului, structura ciclică a moleculei este menținută. Letosteina este excretată în principal în urină după o eliminare bifazică. Aproximativ 90% din doza luată este recuperată în urină. ^[4] ^[5]

Utilizări clinice

Letosteina este utilizată ca un diluant al secrețiilor mucoase în afecțiunile căilor respiratorii cu obstrucție a căilor respiratorii, ^[6] ^[7] ^[8] și în special în bronșita cronică , ^[9] în emfizem , în astm .
Medicamentul este utilizat și în multe boli din domeniul ORL, în special în cele asociate cu hiperviscozitatea mucusului, de exemplu sinuzită cronică , nazofaringită cronică asociată sau neacordată cu traheobronșită.

Efecte secundare și contraindicații

Letosteina nu trebuie administrată persoanelor cu hipersensibilitate dovedită. Printre cele mai frecvente efecte secundare se numără greața , vărsăturile , durerea epigastrică .
Medicamentul nu trebuie administrat în caz de sarcină și la subiecții care prezintă un ulcer gastroduodenal activ .

Doze terapeutice

Letosteina este disponibilă comercial sub formă de capsule sau plicuri. Se administrează de obicei pe cale orală la o doză de 50 mg de 2-3 ori pe zi la adulți și de 25 mg de 2-3 ori pe zi la copii. Tratamentul trebuie continuat cel puțin 10 zile.

Notă

^ ( FR ) Blaive B, Lapalus P, Lemoigne F, [Evaluarea clinică comparativă a doi agenți mucolitici: S-carboxi-metil-cisteină și letosteină (traducerea autorului)] , în Sem Hop , vol. 54, nr. 29-32, 1978, pp. 983-6, PMID 216094 .
^ Puchelle E, Zahm JM, Polu JM, Sadoul P, Efecte medicamentoase asupra viscoelasticității mucusului , în Eur J Respir Dis Suppl , vol. 110, 1980, pp. 195-208 , PMID 6938383 .
^ Morandini GC, Perduca M, Finiguerra M, De Martini S, Fraticelli G, Progrese recente ale cunoștințelor privind mecanismul de acțiune al medicamentelor care modifică secrețiile bronșice , în Int J Clin Pharmacol Res , vol. 6, nr. 5, 1986, pp. 415–23, PMID 3781704 .
^ Donath A, Llull JB, Schifflers MH, Wermeille M, Studiu farmacocinetic al 14C-letosteinei la om după administrarea orală și starea de echilibru , în Eur J Drug Metab Pharmacokinet , Specificația nr. 3, 1991, pp. 243-9, PMID 1820888 .
^ Liu X, Zheng H, Tang W și colab. , Dezvoltarea unei noi metode LC-MS / MS pentru determinarea letosteinei în plasma umană și aplicarea acesteia pe studii farmacocinetice , în J. Chromatogr. B Analitic. Tehnologie. Biomed. Life Science., Vol. 879, nr. 25, septembrie 2011, pp. 2554–60, DOI : 10.1016 / j.jchromb.2011.07.011 , PMID 21840272 .
^ ( FR ) Macquet V, Ficheroulle X, Ta Van P, Peltier M, [O nouă contribuție la tratamentul bronhopneumopatiilor cronice: letosteina] , în Lille Med , vol. 24, n. 9, noiembrie 1979, pp. 735-8, PMID 529981 .
^ Meroni P, Palmieri G, De Bartolo G, Barcellini W, Albrici A, Froldi M, [Letosteină în bronhopneumopatie cronică obstructivă] , în Clin Ter , vol. 105, nr. 2, aprilie 1983, pp. 109-18, PMID 6345052 .
^ Morandini G, Finiguerra M, Fraticelli G, Ferraris F, Gallone F, [Controlul secrețiilor bronșice în bronhopneumopatii cronice hipersecretorii: rolul letosteinei] , în Clin Ter , vol. 116, nr. 3, februarie 1986, pp. 179–93, PMID 3516541 .
^ Cremonini C, Spada E, Cellini F și colab. , [Medicamente active asupra mucusului în tratamentul primar al bronșitei cronice. Studiu controlat al activității letosteinei] , în Clin Ter , vol. 116, nr. 2, ianuarie 1986, pp. 121-9, PMID 3516537 .

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe letosteină

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[pmid216094-1] ( FR ) Blaive B, Lapalus P, Lemoigne F, [Evaluarea clinică comparativă a doi agenți mucolitici: S-carboxi-metil-cisteină și letosteină (traducerea autorului)] , în Sem Hop , vol. 54, nr. 29-32, 1978, pp. 983-6, PMID 216094 .

[pmid6938383-2] Puchelle E, Zahm JM, Polu JM, Sadoul P, Efecte medicamentoase asupra viscoelasticității mucusului , în Eur J Respir Dis Suppl , vol. 110, 1980, pp. 195-208 , PMID 6938383 .

[pmid3781704-3] Morandini GC, Perduca M, Finiguerra M, De Martini S, Fraticelli G, Progrese recente ale cunoștințelor privind mecanismul de acțiune al medicamentelor care modifică secrețiile bronșice , în Int J Clin Pharmacol Res , vol. 6, nr. 5, 1986, pp. 415–23, PMID 3781704 .

[pmid1820888-4] Donath A, Llull JB, Schifflers MH, Wermeille M, Studiu farmacocinetic al 14C-letosteinei la om după administrarea orală și starea de echilibru , în Eur J Drug Metab Pharmacokinet , Specificația nr. 3, 1991, pp. 243-9, PMID 1820888 .

[pmid21840272-5] Liu X, Zheng H, Tang W și colab. , Dezvoltarea unei noi metode LC-MS / MS pentru determinarea letosteinei în plasma umană și aplicarea acesteia pe studii farmacocinetice , în J. Chromatogr. B Analitic. Tehnologie. Biomed. Life Science., Vol. 879, nr. 25, septembrie 2011, pp. 2554–60, DOI : 10.1016 / j.jchromb.2011.07.011 , PMID 21840272 .

[pmid529981-6] ( FR ) Macquet V, Ficheroulle X, Ta Van P, Peltier M, [O nouă contribuție la tratamentul bronhopneumopatiilor cronice: letosteina] , în Lille Med , vol. 24, n. 9, noiembrie 1979, pp. 735-8, PMID 529981 .

[pmid6345052-7] Meroni P, Palmieri G, De Bartolo G, Barcellini W, Albrici A, Froldi M, [Letosteină în bronhopneumopatie cronică obstructivă] , în Clin Ter , vol. 105, nr. 2, aprilie 1983, pp. 109-18, PMID 6345052 .

[pmid3516541-8] Morandini G, Finiguerra M, Fraticelli G, Ferraris F, Gallone F, [Controlul secrețiilor bronșice în bronhopneumopatii cronice hipersecretorii: rolul letosteinei] , în Clin Ter , vol. 116, nr. 3, februarie 1986, pp. 179–93, PMID 3516541 .

[pmid3516537-9] Cremonini C, Spada E, Cellini F și colab. , [Medicamente active asupra mucusului în tratamentul primar al bronșitei cronice. Studiu controlat al activității letosteinei] , în Clin Ter , vol. 116, nr. 2, ianuarie 1986, pp. 121-9, PMID 3516537 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]