Metisergidă
Metisergidă | |
---|---|
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 21 H 27 N 3 O 2 |
Masa moleculară ( u ) | 353,458 g / mol |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 206-644-0 |
Codul ATC | N02 |
PubChem | 9681 |
DrugBank | DB00247 |
ZÂMBETE | CCC(CO)NC(=O)C1CN (C2CC3=CN(C4=CC= CC(=C34)C2=C1)C)C |
Proprietăți fizico-chimice | |
Solubilitate în apă | 2.24e-01 |
Temperatură de topire | 195 |
Date farmacologice | |
Grupa farmacoterapeutică | analgezice |
Mod de administrare | oral |
Date farmacocinetice | |
Metabolism | hepatic |
Informații de siguranță | |
Simboluri de pericol chimic | |
Pericol | |
Fraze H | 301 |
Sfaturi P | 301 + 310 [1] |
Metisergida este un ingredient activ derivat din ergot utilizat pentru profilaxia migrenelor și a durerilor de cap . Metisergida nu mai este recomandată ca tratament de primă alegere datorită efectelor secundare rezultate din utilizarea prelungită.
Metisergida interacționează cu receptorii serotoninei ( 5-HT ). Efectul său terapeutic în migrenă se datorează efectului antagonist asupra receptorului 5-HT2B. [2]
Indicații
Metisergida este utilizată exclusiv pentru tratamentul migrenei episodice și cronice și a cefaleei cluster cluster episodice și cronice. Se utilizează numai dacă alte tratamente nu au dat rezultate. Utilizarea acestuia trebuie limitată la spital. Metisergidul este unul dintre cele mai eficiente medicamente pentru prevenirea migrenei, dar trebuie luat zilnic ca medicament preventiv, deoarece nu este eficient pentru tratarea atacurilor acute. [3]
Doze
- 1 mg inițial de administrat seara, care este crescut până la 1-2 mg de 3 ori pe zi
Efecte secundare
Printre cele mai frecvente efecte secundare se regăsesc vărsături , insomnie , somnolență , edem , amețeli , greață , arsuri la stomac, alopecie, crampe, tahicardie. De asemenea, medicamentul are un efect secundar cunoscut, fibroza retroperitoneală , care este gravă, dar mai puțin frecventă. [4] Acest efect secundar apare la 1/5000 de pacienți. [5] Când apar semne fibrotice anormale în timpul tratamentului, administrarea trebuie întreruptă. De asemenea, crește riscul de disfuncție a valvei cardiace pe partea stângă. [6]
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat la subiecții cu afecțiuni renale, hepatice, pulmonare și cardiovasculare. De evitat în caz de sarcină și alăptare .
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 19.09.2012, referitor la maleat
- ^ K. Schmuck, C. Ullmer și HO Kalkman, Activarea receptorilor meningeali 5-HT2B: un pas timpuriu în generarea cefaleei de migrenă? , în The European Journal of Neuroscience , vol. 8, nr. 5, 1996-05, pp. 959–967, DOI : 10.1111 / j.1460-9568.1996.tb01583.x . Adus pe 24 ianuarie 2020 .
- ^ Thomas Joseph, Stanley KC Tam și Brinda R. Kamat, Repararea cu succes a incompetenței aortice și mitrale indusă de maleatul de metilsergide: confirmarea prin ecocardiografie transesofagiană intraoperatorie , în Ecocardiografie (Muntele Kisco, NY) , vol. 20, nr. 3, 2003-04, pp. 283–287, DOI : 10.1046 / j.1540-8175.2003.03027.x . Adus pe 24 ianuarie 2020 .
- ^ Imagistica cu fibroză retroperitoneală: prezentare generală, radiografie, tomografie computerizată , 9 noiembrie 2019. Accesat la 24 ianuarie 2020 .
- ^ SD Silberstein, Methysergide , in Cephalalgia: An International Journal of Headache , vol. 18, nr. 7, 1998-09, pp. 421–435, DOI : 10.1046 / j.1468-2982.1998.1807421.x . Adus pe 24 ianuarie 2020 .
- ^ Thomas Joseph, Stanley KC Tam și Brinda R. Kamat, Repararea cu succes a incompetenței aortice și mitrale indusă de maleatul de metilsergide: confirmarea prin ecocardiografie transesofagiană intraoperatorie , în Ecocardiografie (Muntele Kisco, NY) , vol. 20, nr. 3, 2003-04, pp. 283–287, DOI : 10.1046 / j.1540-8175.2003.03027.x . Adus pe 24 ianuarie 2020 .
Bibliografie
- Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.