Mildronat
| Mildronat | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| 2- (2-Carboxietil) -1,1,1-trimetilhidraziniopropionat | |
| Denumiri alternative | |
| THP, MET-88, Mildronāts, Quaterine | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 6 H 15 N 2 O 2 + |
| Masa moleculară ( u ) | 147,19 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 682-135-0 |
| PubChem | 123868 |
| DrugBank | DB13723 |
| ZÂMBETE | C[N+](C)(C)NCCC(=O)[O-] |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Solubilitate în apă | > 40 mg / ml |
| Informații de siguranță | |
Mildronatul (denumirea comercială meldonium ), denumit în mod obișnuit meldonium , este un medicament utilizat în tratamentul bolilor coronariene [1] [2] . La fel ca Cinepazida și Aspirina [3] datorită capacității sale posibile de a extinde arterele , ar ajuta fluxul de sânge prin creșterea fluxului de oxigen prin corp [4] .
Producție și interdicții
În prezent, este fabricat și comercializat de Grindeks , o companie farmaceutică din Letonia . S-a raportat că meldoniul are puteri anticonvulsivante și antihipnotice care implică receptori alfa 2-adrenergici, precum și un mecanism dependent de oxidul azotic. Acest lucru arată în general eficacitatea mildronatului în doze mari în tratamentul intoxicației cu alcool [5] și poate avea, de asemenea, efecte în reducerea simptomelor cauzate de oprirea consumului cronic de alcool . Este folosit în estul european și fostele țări sovietice pentru tratamentul bolilor de inima, și este vândut on - line [ necesită citare ]. Nu este aprobat de Food and Drug Administration pentru utilizare în Statele Unite . Din ianuarie 2016 a fost inclusă în lista globală a Agenției Mondiale Antidoping (WADA) a substanțelor interzise de către sportivi. [6]
Dezbatere științifică
În ciuda celor 124 de sportivi suspendați pentru pozitivitate la meldonium între ianuarie și martie 2016 [7] [8] , revista Forbes a raportat cele afirmate de profesorul Michael Joyner de la Clinica Mayo din Rochester, care studiază răspunsul uman la stresul fizic și mental. în timpul exercițiului și al altor activități: "Există o lipsă de dovezi pentru mulți compuși despre care se crede că îmbunătățesc performanța atletică. Utilizarea lor este ceva de legendă urbană și nu există prea multe dintre ele care să fie de fapt eficace. Aș fi foarte surprins dacă aceste substanțe [meldonium] au avut un efect mai mare decât cafeina sau creatina (o substanță naturală care, atunci când este luată ca supliment, se crede că mărește masa musculară). "
- "Lipsesc dovezi pentru mulți compuși despre care se crede că îmbunătățesc performanța atletică. Utilizarea sa are un fel de element legendă urbană și nu există prea multe lucruri care să fie atât de eficiente. Aș fi șocat dacă aceste lucruri [meldonium] ar avea un efect mai mare decât cofeina sau creatina (o substanță naturală care, atunci când este luată ca supliment, se crede că mărește masa musculară). " [9]
CNN a raportat opinia fizicianului american Ford Vox, specializat în medicina de reabilitare și publicist , care spune că „nu există prea mult sprijin științific pentru utilizarea [meldoniului] în îmbunătățirea performanței atletice”.
- „Nu există prea mult sprijin științific pentru utilizarea sa ca potențator atletic” [10] .
Notă
- ^ (EN) N Sjakste, A Gutcaits și I Kalvinsh, Mildronat: un medicament antiischemic pentru indicații neurologice. , în CNS drug reviews , vol. 11, n. 2, 2004, pp. 151–68, PMID 16007237 .
- ^ (EN) Dambrova M, M Makrecka-Kuka, R Vilskersts, Makarova E, J și E Kuka Liepinsh, Efecte farmacologice ale meldoniului: mecanisme biochimice și biomarkeri ai activității cardiometabolice. , în Cercetări farmacologice , 2 februarie 2016, PMID 26850121 .
- ^ (EN) Y Zhu, Zhang G, Zhao J, D Li, Yan X, Liu J și colab., Eficacitatea și siguranța mildronatului pentru accident vascular cerebral ischemic acut: un studiu multicentric randomizat, dublu-orb, controlat activ. , în Investigația clinică a medicamentelor , octombrie 2013, DOI : 10.1007 / s40261-013-0121-x , PMID 23949899 .
- ^ (EN) Ischemia miocardică , pe mayoclinic.org, Clinica Mayo, 25 iulie 2015). Adus la 28 mai 2016 .
- ^ (EN) L Zvejniece, B Svalbe, M Makrecka, E Liepinsh, Kalvinsh I și M Dambrova, Mildronat exercită efecte anticonvulsivante și antihipnotice acute , în Farmacologie comportamentală, 2010, DOI : 10.1097 / FBP.0b013e32833d5a59 .
- ^ (EN) Lista interzisă a Agenției Mondiale Antidoping - ianuarie 2016 (PDF), pe wada-main-prod.s3.amazonaws.com. Adus la 8 martie 2016 .
- ^ (EN) WADA: 123 meldonium nu au reușit testele de la interdicția din ianuarie , pe en.as.com.
- ^ (RO) Simon Cambers, De ce Maria Sharapova lua meldonium? Avocatul ei răspunde , Londra , The Guardian , 10 martie 2016.
- ^ (EN) Rita Rubin, interzisă Sharapova, a luat droguri este utilizată pe scară largă, arată studiul, în ciuda puține dovezi că crește performanța , Forbes. Adus pe 9 martie 2016 .
- ^ (RO) Ford Vox, suspendarea Șarapova: jocul nedrept al agenției de doping „gotcha”? , CNN. Adus pe 14 martie 2016 .
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Mildronato
