Raloxifen
Raloxifen | |
---|---|
Numele IUPAC | |
[6-hidroxi-2- (4-hidroxifenil) -benzotiofen-3-il] - [4- [2- (1-piperidil) etoxi] fenil] -metanonă | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 28 H 27 NU 4 S |
Masa moleculară ( u ) | 473,584 g / mol |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 686-786-1 |
Codul ATC | G03 |
PubChem | 5035 |
DrugBank | DB00481 |
ZÂMBETE | C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O |
Date farmacologice | |
Mod de administrare | Oral |
Informații de siguranță | |
Fraze H | --- |
Sfaturi P | --- [1] |
Raloxifenul este un medicament care aparține categoriei modulatorilor selectivi ai receptorilor de estrogen , utilizat în practica clinică pentru a contracara efectele negative ale deficitului de estrogen asupra metabolismului osos la femeile aflate în postmenopauză. Acesta își găsește aplicarea în prevenirea fracturilor osteoporotice [2] . Studiile sunt în curs (2018) pentru aprobarea sa ca tratament pentru prevenirea cancerului de sân [3] .
Indicații
- Prevenirea și tratamentul osteoporozei postmenopauzale pentru a reduce riscul fracturilor vertebrale
Raloxifenul a fost demonstrat în studii clinice că reduce fracturile vertebrale cu aproximativ 35%, dar nu a arătat niciun efect de reducere a fracturilor extravertebrale sau a fracturilor de șold. Studiile au arătat că Raloxifenul este capabil să reducă incidența cancerului de sân estrogen pozitiv (ER +) similar cu Tamoxifenul .
În SUA, medicamentul a făcut obiectul unei controverse, referitoare la Eli Lilly and Company , legată de promovarea comercială făcută cu privire la presupusa reducere a riscului de cancer de sân și a riscului cardiovascular.
În Italia, Raloxifenul a fost autorizat de AIFA pentru un studiu clinic de fază 3 pentru a evalua eficacitatea și siguranța la pacienții adulți paucisimptomatici afectați de COVID-19 . [4]
Doze
- Osteoporoză , 60 mg de 1 dată pe zi.
Contraindicații
Nerecomandat la subiecții cu insuficiență renală și hepatică, de evitat în caz de sarcină , alăptare și prezența carcinomului endometrial . Înainte de administrare este necesar să se facă un istoric atent de tromboză venoasă.
Efecte secundare
Efectele nedorite includ tromboza venoasă , înroșirea feței , hipertensiune , insomnie , cefalee , greață , erupție pe piele , edem , crampe care deplasează picioarele.
Notă
- ^ Sigma-Aldrich; rev. din 28.08.2012, referitoare la clorhidrat
- ^ http://www.agenziafarmaco.gov.it/sites/default/files/Determinazione_446-2017_agg_nota79.pdf
- ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18462184
- ^ Studii clinice - COVID-19 | Agenția italiană pentru medicamente , pe aifa.gov.it. Adus la 26 aprilie 2021 .
Bibliografie
- Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe raloxifen
linkuri externe
- ( EN ) Raloxifene , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.