Rociverina
| Rociverina | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 1- (dietilamino) propan-2-il (2S) -2-ciclohexil-2-hidroxiciclohexan-1-carboxilat | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 20 H 37 NU 3 |
| Masa moleculară ( u ) | 339,51 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 258-711-9 |
| Codul ATC | A03 |
| PubChem | 24892842 |
| DrugBank | DB13581 |
| ZÂMBETE | CCN(CC)CC(C)OC(=O)C1CCCCC1(C2CCCCC2)O |
| Informații de siguranță | |
Rociverina este un medicament spasmolitic cu activitate antimuscarinică utilizat pentru a reduce simptomele spastico -dureroase care pot apărea în tractul urinar, gastro-intestinal și biliar. În Italia, medicamentul este vândut de compania farmaceutică Laboratori Guidotti sub denumirea comercială Rilaten. Rociverina este disponibilă sub formă farmaceutică de 10 mg comprimate acoperite, 25 mg supozitoare și 2 ml fiole care conțin 20 mg de ingredient activ.
Farmacodinamica
Studiile experimentale au arătat că rociverina este dotată cu o acțiune antispastică puternică de tip dual, neurotrop și miotrop, și echilibrată. [1]
Medicamentul are o activitate miolitică directă, asemănătoare papaverinei, evidentă în special în structurile viscerale, dar nu și în cele vasculare. Activitatea relaxantă musculară directă este egală sau probabil mai puternică decât cea a papaverinei. [1]
De asemenea, are o acțiune parasimpatolitică atropinică, cu o incidență scăzută a efectelor secundare asemănătoare atropinei. Ultima activitate de tip antimuscarinic este mai slabă decât cea exercitată de atropină. [1]
Farmacocinetica
După administrare orală, rociverina este absorbită optim din tractul gastro-intestinal. Dozele repetate nu tind să conducă la acumulare. Medicamentul este excretat în principal pe calea urinară.
Utilizări clinice
Rociverina este utilizată în tratamentul simptomatic al manifestărilor spastice și dureroase ale tractului urinar, [2] [3] [4] în special în colicile renal-ureteral [5] și în nocturia pacientului vârstnic. [6] [7]
Este, de asemenea, utilizat în tratamentul spasmelor tractului gastro-intestinal [8] și ale tractului biliar. [9] Există opinii contradictorii în literatura de specialitate cu privire la eficacitatea și utilitatea sa la naștere. Potrivit unor autori, rociverina este utilă pentru scurtarea duratei primei faze a nașterii prin creșterea dilatației cervicale [10], în timp ce alții subliniază insuficiența dovezilor pentru a trage concluzii ferme privind siguranța utilizării spasmoliticelor atât pentru mamă, cât și pentru mamă. copilul. [11]
Efecte secundare și nedorite
În timpul terapiei, la unii subiecți deosebit de sensibili, este posibil să se înregistreze unele manifestări de tip atropinic precum: xerostomie , tahicardie , somnolență moderată, constipație , bufeuri, frisoane. Deși unele studii au evidențiat lipsa efectelor medicamentului asupra presiunii oculare, dimensiunii pupilei și unghiului iridocorneal [12], totuși este întotdeauna posibil ca unii subiecți să aibă efecte secundare care afectează ochiul, cum ar fi midriaza , tulburările ochiului. , cicloplegia .
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă. La fel ca alte substanțe cu acțiune antagonistă muscarinică, rociverina este contraindicată la subiecții care suferă de glaucom , hipertrofie de prostată și tendință de retenție urinară . Alte contraindicații sunt reprezentate de concomitența stenozei pilorice sau a altor boli care stenozează tractul gastro-intestinal și genito-urinar.
Doze terapeutice
La adulți, doza uzuală de rociverină este de 10 mg (echivalent cu 1 comprimat acoperit) de 3-4 ori pe zi. Dozajul poate fi crescut în funcție de răspunsul individual și după părerea medicului.
Notă
- ^ a b c G. Toson, P. Schiantarelli; W. Murmann, Rociverine, un nou agent antispastic cu activitate neurotropă și miotropă echilibrată. , în Arzneimittelforschung , vol. 28, nr. 7, 1978, pp. 1130-42, PMID 582702 .
- ^ M. Laudi, G. Fontana, Evaluarea clinică a unui nou spasmolitic sintetic (rociverin) în câmpul urologic. , în Farmaco Prat , vol. 34, nr. 12, Dec 1979, pp. 553-60, PMID 553813 .
- ^ A. Manganelli, Evaluarea cistometrică a activității unui nou agent spasmolitic - rociverină. , în Farmaco Prat , vol. 34, nr. 9 septembrie 1979, pp. 384-92, PMID 553816 .
- ^ P. Schiantarelli, W. Murmann, Activitatea antispastică a rociverinei pe musculatura netedă a tractului urinar. Studiu comparativ in vitro. , în Arzneimittelforschung , vol. 30, n. 7, 1980, pp. 1102-9, PMID 7191292 .
- ^ A. Borelli, P. Roversi; B. Palmieri; G. Saponati; M. Gallo, [Terapia medicală a colicilor ureterale. Un studiu clinic comparativ a 3 spasmolitice, dintre care 1 este combinat cu un analgezic]. , în Minerva Urol Nefrol , voi. 36, n. 3, pp. 253-60, PMID 6152502 .
- ^ L. Daccò, M. Barbagallo; A. Carbognati; G. Girasole, Rociverină pentru nocturie la vârstnici: studiu clinic controlat pe termen mediu. , în Clin Ther , vol. 8, nr. 4, 1986, pp. 450-8, PMID 3524844 .
- ^ L. Daccó, L. Intrieri, Rociverine for nocturia la vârstnici. , în Clin Ther , vol. 8, nr. 2, 1986, pp. 170-4 , PMID 3698063 .
- ^ L. Modena, [Tratamentul sindromului colonului iritabil cu rociverină]. , în Minerva Med , vol. 84, nr. 5, mai 1993, pp. 263-8, PMID 8316345 .
- ^ F. Marsala, [Terapia durerii spastice acute a tractului biliar și urinar cu rociverină]. , în Minerva Med , vol. 73, nr. 34, septembrie 1982, pp. 2179-82, PMID 7110599 .
- ^ A. Cromi, F. Ghezzi; M. Agosti; S. Uccella; Piața N.; M. Serati; P. Bolis, Utilizarea unui antispasmodic (rociverin) pentru a scurta durata travaliului: un studiu randomizat, controlat cu placebo. , în Acta Obstet Gynecol Scand , vol. 90, n. 12, Dec 2011, pp. 1371-8, DOI : 10.1111 / j.1600-0412.2011.01265.x , PMID 21880029 .
- ^ Î.Hr. Rohwer, O. Khondowe; T. Young, antispastice pentru muncă. , Cochrane Database Syst Rev, vol. 8, 2012, pp. CD009243, DOI : 10.1002 / 14651858.CD009243.pub2 , PMID 22895986 .
- ^ M. Pardini, G. Saponati, Lipsa efectului unui nou agent spasmolitic, rociverin, asupra presiunii intraoculare, a dimensiunii pupilei și a unghiului iridocorneal la pacienții cu glaucom cu unghi închis. , în Pharmatherapeutica , vol. 3, nr. 7, 1983, pp. 445-50, PMID 6669589 .
