Bromură de cimetru
| Bromură de cimetru | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 9-Ciclopropilmetil-7- (3-hidroxi-2-fenil-propioniloxi) -9-metil-3-os-9-azonia-triciclo [3.3.1.02,4 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 21 H 28 BrNO 4 |
| Masa moleculară ( u ) | 438,36 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 641-412-6 |
| Codul ATC | A03 |
| PubChem | 6917944 |
| ZÂMBETE | C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(CO)C4=CC=CC=C4)CC5CC5.[Br-] |
| Informații de siguranță | |
Bromura de cimetropiu (în faza experimentală cunoscută sub numele de DA 3177 ) este un compus cuaternar de amoniu, derivat din belladonă , care este utilizat în tulburările spastice care afectează tractul gastro-intestinal și genito-urinar. Medicamentul este mai puțin tahicard și provoacă mai puține tulburări de acomodare decât scopolamina-N-butilbromură , în timp ce efectele sale asupra secreției salivare (gura uscată) sunt mai accentuate. [1] În Italia, medicamentul este vândut de compania farmaceutică Boehringer Ingelheim sub denumirea comercială de Alginor. Bromura de cimetropiu este disponibilă sub formă farmaceutică de comprimate de 50 mg, soluție pentru picături orale la o concentrație de 50 mg / ml și fiole de 1 m conținând 5 mg de ingredient activ.
Farmacodinamica
Bromura de simetru este un spasmolitic , un compus cuaternar de amoniu, care își exercită acțiunea competitivă împotriva acetilcolinei asupra receptorilor muscarinici ai mușchiului neted visceral, blocându-i, adică împiedicând excitația și contracția ulterioară a celulelor musculare netede. [2] Medicamentul asociază cu acțiunea antimuscarinică menționată anterior o activitate miolitică directă marcată (în mod substanțial determină relaxarea unor grupuri musculare, cum ar fi cele ale tractului gastro-intestinal, care accentuează efectul farmacologic. [3]
Farmacocinetica
Medicamentul după administrarea intravenoasă este distribuit pe scară largă și rapid în țesuturile biologice . Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 1,5 ore. Eliminarea bromurii de simetru din organism are loc în urină , ca medicament nemodificat, pentru aproximativ 50%. [4] După administrarea orală, doar un procent mic din medicament este absorbit (1-4%) [5], dar nivelurile plasmatice devin detectabile încă din 30 de minute după administrare și ating concentrația plasmatică maximă (C max ) de aproximativ 30 ng / ml 1,5-2 ore după administrare. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 2 ore. Similar cu alți compuși de amoniu cuaternari, biodisponibilitatea orală este limitată în mod decisiv.
Utilizări clinice
Bromura de Cymeter este utilizată în tratamentul intestinului iritabil [6] [7] [8] [9] și a manifestărilor spastice și dureroase ale esofagului, [10] vezicii biliare [11] [12] și gastro-intestinale și genito-urinare. [13] Medicamentul este, de asemenea, utilizat în studii radiografice de diagnostic [14] [15] [16] și în premedicație în diagnosticul gastro-intestinal și endoscopia operativă.
Efecte secundare și nedorite
În timpul tratamentului, se poate observa o senzație de uscăciune a gurii , tulburări de acomodare vizuală, bătăi ale inimii și tahicardie . Aceste efecte sunt statistic mai frecvente după administrarea parenterală.
În plus, pot apărea cefalee , amețeli , erupții cutanate (în special ale feței), euforie sau somnolență , greață , constipație , urinare tulburată, presiune crescută a ochilor, reacții alergice ale pielii.
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ. La fel ca alte substanțe cu acțiune antagonistă muscarinică, bromura de simetru este contraindicată la subiecții care suferă de hipertrofie de prostată , glaucom , tendință la retenție urinară . Medicamentul este, de asemenea, contraindicat în cazuri de stenoză pilorică concomitentă, megacolon , ileus paralitic, colită ulcerativă , esofagită de reflux, miastenie gravis .
Doze terapeutice
La majoritatea pacienților adulți, doza recomandată este de 50 mg (1 comprimat sau 20 picături) de 2-3 ori pe zi. În funcție de răspunsul pacientului și pe baza judecății clinice, doza poate fi crescută până la 100 mg de 2-3 ori pe zi. La subiecții cu episoade de colici sau crize spastice este posibil să se recurgă la administrarea intravenoasă lentă (posibil în perfuzie cu soluție fiziologică) sau intramuscular de 5 mg (1 fiolă). Injecția poate fi repetată în caz de recidivă a durerii până la maximum 20 mg / zi în total.
Supradozaj
La subiecții cu intoxicație acută după supradozaj (accidental sau voluntar), salicilatul de fizostigmină , 1 sau 2 mg intramuscular, poate fi administrat ca antidot . De asemenea, ar trebui adoptate toate măsurile de susținere normale și convenționale pentru otrăvirea acută.
Interacțiuni
Medicamentele precum antihistaminicele , fenotiazinele , antidepresivele triciclice sunt capabile să intensifice efectele de tip anticolinergic ale bromurii de simetru. Prin urmare, se recomandă evitarea co-administrării acestora în timpul tratamentului cu spasmolitic.
Sarcina și alăptarea
Deși studiile experimentale efectuate pe animale nu au demonstrat teratogenitatea medicamentului, bromura de cimeter trebuie utilizată în timpul sarcinii numai dacă este clar necesar.
Notă
- ^ R. Litta-Modignani, M. Mazzolari; E. Barantani; D. Bertoli; C. Vibelli, Potența relativă a efectelor asemănătoare atropinei unui nou medicament parasimpatolitic, scopolamina-N- (ciclopropil metil) bromură și cele ale hioscinei-N-butil bromurii. In Curr Med Res Opin, vol. 5, nr. 4, pp. 333-40, DOI : 10.1185 / 03007997709110189 , PMID 343994 .
- ^ G. Bassotti, BP. Copil mic; M. Gaburri; S. Daniotti; A. Morelli, Motilitatea transversă și sigmoidă a colonului la omul sănătos: efectele alimentației și ale bromurii de cimetropiu. , în Digestie , vol. 37, n. 1, 1987, pp. 59-64, PMID 3609506 .
- ^ C. Scarpignato, G. Bianchi Porro, Bromură de Cimetropium, un nou compus antispasmodic: farmacologie și perspective terapeutice. , în Int J Clin Pharmacol Res , voi. 5, nr. 6, 1985, pp. 467-77, PMID 3912339 .
- ^ BP. Imbimbo, A. Piperno; G. Fiorelli; F. Muzio; S. Daniotti, Excreția urinară a bromurii de cimetropiu după doze orale multiple. , în Eur J Clin Pharmacol , vol. 33, nr. 3, 1987, pp. 337-8, PMID 3691626 .
- ^ BP. Imbimbo, S. Daniotti; A. Am văzut; D. Foschi; F. Saporiti; L. Ferrante, Absorbție orală discontinuă a bromurii de cimetropiu, un nou medicament antispastic. , în J Pharm Sci , voi. 75, nr. 7, iul 1986, pp. 680-4, PMID 3761170 .
- ^ V. Centonze, BP. Copil mic; F. Campanozzi; E. Attolini; S. Daniotti; O. Albano, bromură de cimetropiu oral, un nou medicament antimuscarinic, pentru tratamentul pe termen lung al sindromului intestinului iritabil. , în Am J Gastroenterol , vol. 83, nr. 11, noiembrie 1988, pp. 1262-6, PMID 3055943 .
- ^ A. Ferrari, M. Cavallero; M. Spandre; C. Pietre prețioase; FP. Rossini; BP. Imbimbo, studiu dublu-orb al unei noi bromuri antimuscarinice, cimetropium, la pacienții cu sindrom de colon iritabil. , în Clin Ther , vol. 8, nr. 3, 1986, pp. 320-8, PMID 3521859 .
- ^ GA. Lanfranchi, G. Bazzocchi; M. Campieri; C. Brignola; F. Fois; BP. Imbimbo, reducerea prin bromură de cimetropiu a răspunsului motor colonic la consumul de alimente la pacienții cu sindromul intestinului iritabil. , în Eur J Clin Pharmacol , vol. 33, nr. 6, 1988, pp. 571-5, PMID 3366160 .
- ^ S. Passaretti, M. Guslandi; BP. Copil mic; S. Daniotti; A. Tittobello, Efectele bromurii de cimetropiu asupra timpului de tranzit gastro-intestinal la pacienții cu sindrom de colon iritabil. , în Aliment Pharmacol Ther , vol. 3, nr. 3, iunie 1989, pp. 267-76, PMID 2520622 .
- ^ L. Marzio, O. Pieramico; M. Neri; M. al femeilor; A. Dimitri; BP. Copil mic; F. Cuccurullo, Studiu comparativ al efectelor bromurii de cimetropiu și atropinei asupra funcțiilor motorii esofagiene umane. , în Digestie , vol. 44, nr. 3, 1989, pp. 117-23, PMID 2628134 .
- ^ R. Ganga, E. Ganga; P. Loriga; M. Manai, [Ultrasonica în studiul cineticii vezicii biliare și modificări după administrarea bromurii de cimetropiu]. , în Minerva Dietol Gastroenterol , vol. 34, nr. 4, pp. 253-6, PMID 3247058 .
- ^ L. Gullo, C. Scarpignato; P. Casanova; E. Corcioni; L. Zappia; BP. Imbimbo, inhibarea golirii vezicii biliare indusă de caerulein de bromură de cimetropiu la om. , în Eur J Clin Pharmacol , vol. 37, n. 5, 1989, pp. 483-6, PMID 2598986 .
- ^ E. Fornapiero, A. Barone; G. Francolini; F. Pupita, [Experiență clinică cu o bromură de cimetropiu spasmolitic anticolinergic în tratamentul pacienților cu colici renale]. , În Clin Ter, voi. 135, nr. 6, Dec 1990, pp. 465-8, PMID 2151432 .
- ^ A. Frigerio, A. Temporelli; BP. Copil mic; F. Muzio, bromură de Cimetropium ca relaxant pentru examinarea radiologică a stomacului și a duodenului. In Curr Med Res Opin, vol. 10, nr. 5, 1986, pp. 319-25, DOI : 10.1185 / 03007998609111097 , PMID 3816292 .
- ^ G. Golfieri, E. Porta; BP. Copil mic; F. Muzio, Eficacitatea bromurii de cimetropiu ca pre-medicație pentru clisma bariu cu contrast dublu. , în Br J Radiol , vol. 61, nr. 731, noiembrie 1988, pp. 1087-8, PMID 3061551 .
- ^ G. Izolat, P. Carbonatto; A. Borrè; F. Potenzoni, [Eficacitatea hipotonică a bromurii de scopolamină N (ciclopropilmetil) sau bromurii de cimetropiu în clisma cu dublu contrast]. , în Minerva Dietol Gastroenterol , vol. 33, nr. 1, pp. 29-31, PMID 3587690 .
