Bromură de scopolamină-N-butil

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Bromură de scopolamină-N-butil
Butylscopolamine scheletal.svg
Numele IUPAC
[7 ( S ) - (1α, 2β, 4β, 5α, 7β)] - 9-butil-7- (3-hidroxi-
1-oxo-2-fenilpropoxi) -9-metil-3-oxa-
9-azonetriciclu [3.3.1.0 (2,4)] nonan
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 21 H 30 NO 4 +
Masa moleculară ( u ) 360,467 g / mol
numar CAS 149-64-4
Numărul EINECS 205-744-1
Codul ATC A03 BB01
PubChem 160883
DrugBank DBSALT002585
ZÂMBETE
[Br-].OC[C@H](c1ccccc1)C(=O)O[C@@H] 2C[C@@H]3[C@H]4O[C@H] 4[C@H](C2)[N+]3(C)CCCC
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică antispastice
Mod de
administrare		 oral, rectal, intravenos
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate <1%
Legarea proteinelor scăzut
Jumătate de viață 5 ore
Excreţie renale (50%) și fecale
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 302
Sfaturi P --- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual
Buscopan injectabil.

Scopolamina- N -butilbromuro, cunoscut și sub numele de N -butilbromuro scopolamină sau hioscină N -butilbromuro de (sau hioscină) este un ingredient activ de acțiune farmacologică dispozitiv antimuscarinic și agent anticolinergic [2] , utilizat în mod specific ca antispasmodic . Este un compus cuaternar de amoniu și un derivat semisintetic al scopolaminei . Este comercializat sub denumirea comercială Buscopan de către compania farmaceutică germană Boehringer Ingelheim GmbH , combinată și cu paracetamol sub denumirea comercială Buscopan Plus (în Italia Buscopan Compositum ). Nu este un analgezic în sens strict, deoarece nu maschează sau acoperă durerea, ci mai degrabă previne crampele dureroase și spastice în cauza lor principală. În îngrijirea paliativă este utilizat cu utilizarea Off Label recunoscută de AIFA și SICP pentru a reduce secrețiile faringo-traheo-bronșice în timpul zgomotului terminal.

Farmacodinamica

Butilscopolamina exercită o acțiune competitivă împotriva acetilcolinei asupra receptorilor muscarinici ai mușchiului neted din tractul gastrointestinal , biliar și genito-urinar. Receptorii muscarinici din aceste zone sunt responsabili pentru excitația și contracția musculară. Acțiunea medicamentului este, prin urmare, de tip spasmolitic (antispastic). [3]

Spre deosebire de alte aspasmolitice, butilbromura de N- hioscină nu traversează bariera hematoencefalică , prin urmare este aproape lipsită de efectele nedorite asupra sistemului nervos central (SNC) cauzate de alte anticolinergice.

Farmacocinetica

Medicamentul este un derivat de amoniu cuaternar extrem de polar, care se caracterizează prin absorbție slabă, atât atunci când este administrat oral (8%), cât și rectal (3%). După administrare orală Hyoscine N- butibromida este slab absorbită din tractul gastro-intestinal și concentrația plasmatică maximă este atinsă la aproximativ 2 ore după administrare. Biodisponibilitatea absolută este foarte scăzută, sub 1%.

În distribuția în țesuturile biologice, medicamentul tinde să se concentreze în principal în zonele în care își exercită acțiunea terapeutică (tractul gastro-intestinal, vezica biliară , canalul hepatobiliar, ficatul și rinichii ), bogat în special în receptori muscarinici și nicotinici. Legarea proteinelor plasmatice , în special a albuminei , este foarte scăzută și aproximativ 4,4%.

După cum sa raportat deja, studiile experimentale pe animale au arătat că butilscopolamina nu traversează bariera hematoencefalică. Timpul de înjumătățire al medicamentului este cuprins între 6 și 10 ore. Medicamentul este excretat în urină și într-o măsură mai mică în fecale .

Utilizări clinice

Medicamentul este utilizat pentru tratamentul durerii și disconfortului cauzat de crampele abdominale , de exemplu în dispepsie [4] și sindromul intestinului iritabil , [5] [6] [7] [8] [9] din crampele menstruale , [10] [11] [12] sau alte activități spastice ale sistemului digestiv . [13] [14] [15] În literatura de specialitate există experiențe de utilizare a medicamentului la femeile gravide pentru a reduce prima fază a nașterii prin creșterea dilatației cervicale. [16] [17] [18] [19] [20]

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului, somnolență , tahicardie , gură uscată , constipație , retenție urinară , midriază , tulburări vizuale și tulburări de acomodare , tonus ocular crescut, pot apărea modificări ale transpirației . Majoritatea efectelor adverse menționate sunt legate de proprietățile anticolinergice ale substanței.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ.
În ceea ce privește alte substanțe cu acțiune antagonistă muscarinică, medicamentul este contraindicat la subiecții care suferă de glaucom unghiular acut, hipertrofie de prostată , tendință la retenție urinară . Alte contraindicații sunt reprezentate de stenoză pilorică și alte patologii care stenozează tractul gastro-intestinal, esofagită de reflux, ileus paralitic, colită ulcerativă , megacolon , atonie intestinală și miastenie gravis .

Doze terapeutice

Doza uzuală pentru adulți și copii cu vârsta peste 14 ani este de 10 mg (corespunzând unui comprimat sau supozitor) de trei ori pe zi. Dozajul poate fi crescut în funcție de judecata medicului și de răspunsul individual al pacientului.

Abuz

Medicamentul nu are efecte sedative euforice sau puternice și are o incidență scăzută a abuzului. Nu trebuie utilizat pentru perioade lungi de timp.

Avertizări

Sarcina: Administrarea de scopolamină butilbromură ( N- hioscină butilbromură) la femeile gravide necesită o evaluare atentă a riscului / beneficiu. În unele studii clinice, s-a constatat că administrarea de scopolamină butilbromură ( N- hioscină butilbromură) în timpul nașterii induce o acțiune analgezică ( spasmolitică ) și scurtează timpul necesar atât pentru dilatarea colului uterin cât și pentru expulzarea fătului [21] [22 ] . ] .

Alăptarea: Anticolinergicele au fost asociate cu inhibarea lactației in vivo și cu secreția redusă de prolactină la femeile care nu alăptează [23] [24] . Administrarea de scopolamină butilbromură nu este recomandată la femeile care alăptează. Cu toate acestea, în literatura de specialitate nu sunt raportate efecte toxice legate de utilizarea medicamentului în timpul alăptării.

Zaharoză: unele medicamente care conțin bromură de butil scopolamină (bromură de butil N- hioscină) pot conține zaharoză ca excipienți . Zaharoza este o dizaharidă, prin urmare formată din două zaharuri, glucoză și fructoză . Persoanele cu intoleranță ereditară la fructoză (deficit de enzimă fructoză-1-fosfat aldolază) exclud din dietă fructoza, zaharoza și sorbitolul [25] [26] . Administrarea medicamentelor care conțin zaharoză poate fi contraindicată.

Notă

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. din 21.09.2012
  2. ^ " Efectele stimulării β-adrenergice asupra ureterului cu obstrucție acută la câini ". Makoto Murakami, Yoshitaka Tomiyama, Kohichi Hayakawa, Masuo Akahane, Yukiyoshi Ajisawa, Young-Chol Park, Norio Ohnishi, Takahide Sugiyama și Takashi Kurita. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics Vol. 292, Numărul 1, pp. 67-75, ianuarie 2000.
  3. ^ T. Weiser, S. Doar, bromura de butil Hyoscine blochează puternic receptorii umani de acetilcolină nicotinică din celulele SH-SY5Y. , în Neurosci Lett , vol. 450, nr. 3, februarie 2009, pp. 258-61, DOI : 10.1016 / j.neulet.2008.12.004 , PMID 19070647 .
  4. ^ M. Bouin, F. Lupien; M. Riberdy-Poitras; P. Poitras, Toleranță la distensia gastrică la pacienții cu dispepsie funcțională: modulare printr-o metodă colinergică și nitrergică. , în Eur J Gastroenterol Hepatol , vol. 18, nr. 1, ianuarie 2006, pp. 63-8, PMID 16357621 .
  5. ^ GB. Scalco, C. Guerrera; A. Liboni; L. Malin, [Utilizarea clinică a bromurii de prifinium în tratamentul durerii cauzate de hipertonie a mușchiului neted]. , în G Clin Med , vol. 59, nr. 9-10, pp. 430-42, PMID 33098 .
  6. ^ KD. MacRae, butilbromură de hioscină orală pentru sindromul intestinului iritabil? În Br Med J, vol. 1, nr. 6165, martie 1979, p. 752, PMID 435771 .
  7. ^ A. Herxheimer, JJ. Misiewicz, butilbromură de hioscină orală pentru sindromul intestinului iritabil? În Br Med J, vol. 1, nr. 6165, martie 1979, p. 752, PMID 435770 .
  8. ^ Q. Gibbons, Butilbromură de hioscină orală pentru sindromul intestinului iritabil? În Br Med J, vol. 1, nr. 6165, martie 1979, p. 752, PMID 435769 .
  9. ^ IL. Khalif, EM. Quigley; PA. Makarchuk; OV. Golovenko; LF. Podmarenkova; Da. Dzhanayev, Interacțiunile dintre simptome și răspunsurile senzoriale motorii și viscerale ale pacienților cu sindrom de colon iritabil la spasmolitice (antispastice). , în J Gastrointestin Liver Dis , vol. 18, nr. 1, martie 2009, pp. 17-22, PMID 19337628 .
  10. ^ H. Gillessen, [Dolo-Buscopan în ginecologie]. , în Med Klin , vol. 61, nr. 36, septembrie 1966, pp. 1437-8, PMID 5996560 .
  11. ^ JA. Hernández Bueno, J.de la Jara Díaz; F. Sedeño Cruz; F. Llorens Torres, [Efectul analgezic-antispastic și siguranța lizin clonixinatului și a bromurii de L-hioscinbutil în tratamentul dismenoreei]. , în Ginecol Obstet Mex , vol. 66, ianuarie 1998, pp. 35-9, PMID 9580220 .
  12. ^ AR. de los Santos, R. Zmijanovich; S. Pérez Macri; ML. Martí; G. Di Girolamo, Asociații antispastice / analgezice în dismenoreea primară, dublu-orb, studiu clinic controlat cu placebo, controlat cu placebo. , în Int J Clin Pharmacol Res , voi. 21, n. 1, 2001, pp. 21-9, PMID 11708572 .
  13. ^ K. Mackway-Jones, S. Teece, Către medicina de urgență bazată pe dovezi: cele mai bune BET-uri de la Manchester Royal Infirmary. Buscopan (bromură de butil hioscină) în colicile abdominale. , în Emerg Med J , vol. 20, nr. 3, mai 2003, p. 267, PMID 12748151 .
  14. ^ GN. Tytgat, Hyoscine butylbromide: o revizuire a utilizării sale în tratamentul crampelor abdominale și a durerii. , în Droguri , vol. 67, nr. 9, 2007, pp. 1343-57, PMID 17547475 .
  15. ^ GN. Tytgat, Hyoscine butylbromide - o revizuire a utilizării sale parenterale în spasmul abdominal acut și ca un ajutor în diagnosticarea și procedurile terapeutice abdominale. In Curr Med Res Opin, vol. 24, n. 11, noiembrie 2008, pp. 3159-73, DOI : 10.1185 / 03007990802472700 , PMID 18851775 .
  16. ^ S. Winkler, G. Sparpaglione; R. Rella, [Labor: posibilitate de a-și modifica cursul prin administrarea de medicamente cu acțiune spasmolitică]. , în Minerva Ginecol , vol. 31, n. 6, iunie 1979, pp. 455-60, PMID 40167 .
  17. ^ S. Makvandi, M. Tadayon; M. Abbaspour, Efectul supozitorului rectal de broscură de hioscină -N-butil asupra progresului travaliului la femeile primigraviene: studiu clinic randomizat dublu-orb controlat cu placebo. , în croata Med J , vol. 52, nr. 2, aprilie 2011, pp. 159-63, PMID 21495198 .
  18. ^ P. Aggarwal, V. Zutshi; S. Batra, Rolul bromurii de N-butil al hioscinei (HBB, buscopan) ca analgezic al travaliului. , în Indian J Med Sci , vol. 62, nr. 5, mai 2008, pp. 179-84, PMID 18579976 .
  19. ^ LA. Samuels, L. Christie; B. Roberts-Gittens; H. Fletcher; J. Frederick, Efectul butilbromurii de hioscină asupra primei etape a travaliului la sarcinile la termen. , în BJOG , vol. 114, nr. 12, decembrie 2007, pp. 1542-6, DOI : 10.1111 / j.1471-0528.2007.01497.x , PMID 17903230 .
  20. ^ R. Raghavan, Efectul bromurii de butil hioscină asupra primei etape a travaliului în sarcinile la termen. , în BJOG , vol. 115, nr. 8, iulie 2008, pp. 1064; răspunsul autorului 1064-5, DOI : 10.1111 / j.1471-0528.2008.01760.x , PMID 18651895 .
  21. ^ Aggarwal P. și colab., Indian. J. Med. Sci., 2008, 62 (5), 179
  22. ^ Makvandi S. și colab., Croat. Med. J., 2011, 52 (2), 159
  23. ^ Aaron DK și colab., J. Anim. Sci., 1997, 75, 1434
  24. ^ Masala A. și colab., J. Endocrinol. Invest., 1982, 5, 53
  25. ^ Crepaldi G., Baritussio A., Tratat de medicină internă, 2002
  26. ^ Castello M, Manual de pediatrie, 2007, Piccin

Elemente conexe

linkuri externe

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Scopolamina-N-butilbromuro&oldid=121931656 ”