Tiapride

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare

Tiaprida (vândută comercial ca serepril ) este un medicament aparținând clasei de antipsihotice atipice și, prin urmare, acționează ca un antagonist al receptorilor receptorilor dopaminei D2 și D3.

Este indicat în tratamentul psihozei, schizofreniei, [1] în controlul stărilor de agitație chiar și la subiecții vârstnici datorită efectelor sale sedative și de vigilență slabe [2] și în contextul terapiei de retragere a alcoolului din cauza interacțiunii slabe cu etanolul. [3] Are, de asemenea, un efect anxiolitic care nu pare să fie legat de activitatea sa antipsihotică. [2] [4]

Tiapride
Tiapride.svg
Numele IUPAC
N- [2- (dietilamino) etil] -2-metoxi-5-metilsulfonilbenzamidă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 15 H 24 N 2 O 4 S
Masa moleculară ( u ) 328.427
numar CAS 51012-32-9
Numărul EINECS 256-907-9
PubChem 5467
DrugBank DB13025
ZÂMBETE
eMolecules & PubChem
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică Antipsihotice atipice
Mod de
administrare		 Oral, intravenos, intramuscular
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 75%
Legarea proteinelor Neglijabil
Jumătate de viață 2,9 - 3,6 ore
Excreţie Renal
Informații de siguranță
Fraze H ---
Editați datele pe Wikidata · Manual

Farmacologie

Tiaprida acționează selectiv ca un antagonist al receptorilor dopaminici D 2 și D 3 , la care se leagă cu afinitate mai mică decât alte neuroleptice precum haloperidolul și risperidona (320 nM la D 2 și 180 nM la D 3 măsurată ca concentrația necesară pentru a elimina 50 % din 3 H-raclopridă de la acești receptori), dar cu o selectivitate mai mare decât aceștia, de fapt nu arată nicio afinitate pentru ceilalți receptori dopaminergici, serotoninergici (5-HT 2A, 2C ), adrenergici (α 1 - α 2 ) și histamine H1 . [4]

Tiaprida arată, de asemenea, o selectivitate de 3 ori mai mare pentru sistemul limbic, mai degrabă decât pentru cel striatal și de 30 de ori mai mare pentru sept (o structură a sistemului libian), mai degrabă decât pentru sistemul striatal, spre deosebire de alți compuși, cum ar fi haloperidolul care nu prezintă distribuție preferențială. [5] [6] De asemenea, leagă preferențial receptorii hipersensibilizați de acțiunea dopaminei. [7] Aceste caracteristici explică tendința sa scăzută de a provoca efecte secundare extrapiramidale.

Utilizări terapeutice

Datorită profilului său terapeutic specific, tiaprida este utilizată în tratamentul diferitelor patologii psihiatrice, cum ar fi agitația chiar și la vârstnici cu demență, în terapia de detoxifiere a alcoolului, în psihoză și schizofrenie, tulburări de mișcare și ca terapie suplimentară în timpul tratamentelor antidepresive datorită efect anxiolitic.

În tratamentul agitației s-a constatat că este mai eficient și mai bine tolerabil decât risperidona, cu 9,3% dintre pacienți care prezintă efecte secundare comparativ cu 25% dintre cei tratați cu risperidonă, datorită incidenței sale scăzute de efecte secundare și sedative. [8] Într-un alt studiu s-a găsit la fel de eficient ca haloperidolul, dar mai tolerabil. [9] Poate fi utilizat în tratamentul crizelor acute sub formă injectabilă datorită rapidității sale de acțiune și eficacitate, cu o doză maximă recomandată de 1800 mg / zi. [4]

În terapia de detoxifiere a alcoolului, este capabilă să îmbunătățească simptomele psihologice, calitatea vieții și capacitatea de abstinență dacă este administrat la o doză de cel puțin 300 mg / zi. Tiaprida are un efect redus asupra halucinațiilor și iluziilor datorate retragerii alcoolului, dar în acest scop poate fi combinată eficient cu carbamazepina , cu care nu prezintă interacțiuni semnificative. Această combinație este considerată mai eficientă și mai bine tolerată decât benzodiazepinele care sunt contraindicate în tratamentul acestor simptome din cauza riscului de dependență. [10] [4] Este, prin urmare, deosebit de util la subiecții din terapia de întreținere: îmbunătățește stresul psihologic, scade rata recidivelor și favorizează reintegrarea subiectului, cu absența catalepsiei, sedării și interacțiunii semnificative cu etanolul. [3]

Datorită afinității sale moderate pentru receptorii dopaminei D2, tiaprida sa dovedit a fi eficientă în tratarea simptomelor tulburărilor de mișcare, cum ar fi cele datorate coreei sau diskineziei tardive, [11] chiar și în boala Parkinson, unde nu agravează simptomele bolii. îmbunătățind în același timp cele ale diskineziei. [12]

Efecte secundare

Tiaprida este considerată un medicament relativ sigur, la fel ca compușii înrudiți sulpiridă și amilsulpridă , cu efecte secundare în general ușoare și dependente de doză. La fel ca acești compuși, poate crește nivelul de prolactină care provoacă efecte secundare sexuale și care poate interfera cu dezvoltarea la subiecți tineri dacă este administrat pe termen lung, deși, spre deosebire de alte medicamente antipsihotice, nu pare să producă efecte adverse asupra dezvoltării creierului. [13]

Au fost raportate cazuri de prelungire QTc, torsada vârfurilor, rabdomioliză și hipoglicemie. [14] Doar la doze peste 300 mg / zi pare să apară riscul de diskinezii tardive. [4]

Notă

  1. ^ Sagar Karia, Nilesh Shah și Avinash De Sousa, Tiapride pentru tratamentul halucinațiilor auditive în schizofrenie , în Indian Journal of Psychological Medicine , vol. 35, nr. 4, octombrie 2013, pp. 397–399, DOI : 10.4103 / 0253-7176.122238 . Adus la 16 iulie 2017 .
  2. ^ a b JW Steele, D. Faulds și EM Sorkin, Tiapride. O revizuire a proprietăților sale farmacodinamice și farmacocinetice și a potențialului terapeutic în agitația geriatrică , în Drugs & Aging , vol. 3, nr. 5, septembrie 1993, pp. 460–478. Adus la 16 iulie 2017 .
  3. ^ a b DH Peters și D. Faulds, Tiapride. O trecere în revistă a farmacologiei și potențialului său terapeutic în gestionarea sindromului de dependență de alcool , în Droguri , vol. 47, nr. 6, iunie 1994, pp. 1010-1032. Adus la 16 iulie 2017 .
  4. ^ A b c d și (EN) David H. Peters și Diana Faulds, Tiapride , în Droguri, vol. 47, nr. 6, 1 iunie 1994, pp. 1010-1032, DOI : 10.2165 / 00003495-199447060-00009 . Adus la 16 iulie 2017 .
  5. ^ B Scatton, C Cohen și G Perrault, Profilul farmacologic preclinic al tiapridei , în European Psychiatry , vol. 16, pp. 29-34, DOI : 10.1016 / s0924-9338 (00) 00526-5 .
  6. ^ M. Dose și HW Lange, Tiaprida benzamidică: tratamentul motorului extrapiramidal și a altor sindroame clinice , în Farmacopsihiatrie , vol. 33, nr. 1, ianuarie 2000, pp. 19-27, DOI : 10.1055 / s-2000-7964 . Adus la 16 iulie 2017 .
  7. ^ (EN) David H. Peters și Diana Faulds, Tiapride , în Droguri, vol. 47, nr. 6, 1 iunie 1994, pp. 1010-1032, DOI : 10.2165 / 00003495-199447060-00009 . Adus la 6 iulie 2019 .
  8. ^ Y. Yuan, LH Li și YJ Huang, Tiapride este mai eficient și provoacă mai puține efecte adverse decât risperidona în tratamentul demenței senile , în European Review for Medical and Pharmacological Sciences , vol. 20, nr. 14, iulie 2016, pp. 3119-3122. Adus la 16 iulie 2017 .
  9. ^ PH Robert și H Allain, Managementul clinic al agitației la vârstnici cu tiapride , în European Psychiatry , vol. 16, pp. 42–47, DOI : 10.1016 / s0924-9338 (00) 00527-7 .
  10. ^ (EN) Martinotti Giovanni, Marco și Alessandra Di Nicola Frustaci, Pregabalin, tiapride și lorazepam pentru sindromul de sevraj alcoolic: un studiu de comparație multi-centru, randomizat, unic orb în Addiction, vol. 105, nr. 2, 1 februarie 2010, pp. 288-299, DOI : 10.1111 / j.1360-0443.2009.02792.x . Adus la 16 iulie 2017 .
  11. ^ (EN) M. Dose și H. Lange, The benzamide Tiapride: Treatment of Extrapyramidal Motor and Other Clinical Syndromes , in Pharmacopsychiatry, vol. 33, nr. 01, 2000/01, pp. 19-27, DOI : 10.1055 / s-2000-7964 . Adus la 16 iulie 2017 .
  12. ^ A. Perényi, M. Arató și G. Bagdy, Tiapride în tratamentul diskineziei tardive: un studiu clinic și biochimic , în The Journal of Clinical Psychiatry , vol. 46, nr. 6, iunie 1985, pp. 229-231. Adus la 16 iulie 2017 .
  13. ^ Nathalie Bock, Gunther H. Moll și Maike Wicker, Administrarea timpurie a tiapridei la șobolani tineri fără modificări de lungă durată în dezvoltarea sistemului dopaminergic , în Farmacopsihiatrie , vol. 37, n. 4, iulie 2004, pp. 163–167, DOI : 10.1055 / s-2004-827171 . Adus la 16 iulie 2017 .
  14. ^ Sereprile | Fișa tehnică a medicamentului , în Torrinomedica . Adus la 16 iulie 2017 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Tiapride&oldid=106444838 ”