Acid neridronic
| Acid neridronic | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| (6-amino-1-hidroxihexan-1,1-diil) bis (acid fosfonic) | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 6 H 17 NU 7 P 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 277,14 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 635-979-9 |
| Codul ATC | nu este |
| PubChem | 71237 |
| DrugBank | DB11620 |
| ZÂMBETE | C(CCC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)O)CCN |
| Informații de siguranță | |
Acidul neridronic sau neridronatul este o moleculă aparținând clasei de bifosfonați utilizată pentru tratamentul osteogenezei imperfecte și a bolii Paget a osului . În Italia, medicamentul este vândut de compania farmaceutică Abiogen Pharma sub denumirea comercială de Nerixia sub formă farmaceutică de soluție perfuzabilă.
Farmacodinamica
Neridronatul inhibă resorbția osoasă fără a schimba procesul de mineralizare. Inhibarea resorbției osoase determină o prevalență a proceselor de osteosinteză, cu o reducere a afluxului de calciu în mediul extracelular și o creștere temporară a secreției de hormon paratiroidian (PTH). Debutul hiperparatiroidismului secundar contracarează hipocalcemia crescând sinteza calcitriolului și stimulând absorbția calciului în tractul gastrointestinal .
Farmacocinetica
La șobolani, după administrarea intravenoasă de 10 mg / kg, concentrația plasmatică maximă (C max ) de 0,06 mg / ml este atinsă imediat după administrare. Aproximativ 30% din medicament este excretat în urină în decurs de 24 de ore de la administrare. La om, o doză de neridronat de 25 mg este complet absorbită după administrarea intramusculară . Timpul de înjumătățire prin eliminare al medicamentului este de aproximativ 7 ore.
Toxicologie
LD50 la șoarece intravenos este egal cu 55,5 mg / kg, iar la șobolan , din nou intravenos este 49 mg / kg.
Utilizări clinice
La adulți și copii, acidul neridronic este utilizat pentru tratarea osteogenezei imperfecte . La adulți este, de asemenea, utilizat pentru terapia bolii osoase Paget . În ultimii ani, unele cercetări și-au demonstrat eficacitatea și împotriva algodistrofiei [1] [2] .
Efecte secundare și nedorite
Neridronatul administrat parenteral poate determina creșterea temperaturii corpului . Acest efect a fost raportat și pentru alte molecule din clasa bifosfonaților . La unii pacienți, după administrare a fost raportată apariția unui sindrom asemănător gripei caracterizat prin febră , stare generală de rău, frisoane , artralgii , mialgii și dureri osoase. Acest efect secundar tinde să dispară spontan în câteva ore sau zile și în mod normal nu este necesar un tratament specific. Local, după administrarea intramusculară poate apărea o ușoară durere la locul injectării.
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ sau la un alt medicament din grupul bifosfonat sau la oricare dintre excipienți . De asemenea, este contraindicat în cazurile de insuficiență renală severă ( clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) la femeile gravide și la femeile care alăptează .
Doze terapeutice
La adulți, doza variază de la 25 mg la 100 mg pe cale intravenoasă. În general, se recomandă respectarea unei doze de 2 mg / kg greutate corporală la fiecare 3 luni. Doza intravenoasă trebuie administrată lent prin diluarea medicamentului în 500 ml ser fiziologic (0,9% clorură de sodiu). Alternativ, doza totală poate fi împărțită în doze de 25 mg administrate intramuscular până la 4 zile consecutive, la fiecare 3 luni.
Supradozaj
În caz de supradozaj cu acid neridronic, se poate dezvolta hipocalcemie relevantă clinic. Administrarea intravenoasă de gluconat de calciu poate corecta perturbarea metabolică și restabili nivelurile sanguine adecvate ale elementului.
Interacțiuni
- Aminoglicozide: posibilă reducere a calciului pe perioade prelungite de timp.
Notă
- ^ algodistrofie , pe Istituto Gaetano Pini . Adus la 20 iunie 2016 (arhivat din original la 1 iulie 2016) .
- ^ Algodistrofia, diagnosticul este dificil, dar există o terapie eficientă , la Observatorul Boli Rare . Adus la 20 iunie 2016 .
