Acid ibandronic

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Acid ibandronic
Ibandronate.svg
Numele IUPAC
{1-hidroxi-3- [metil (pentil) amino] propan-1,1-diil} bis (acid fosfonic)
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 9 H 23 NU 7 P 2
Masa moleculară ( u ) 319.229
numar CAS 114084-78-5
Numărul EINECS 688-095-0
Codul ATC M05 BA06
PubChem 60852
DrugBank DB00710
ZÂMBETE
O=P(O)(O)C(O)(CCN(CCCCC)C)P(=O)(O)O
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral, intravenos
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 0,6%
Jumătate de viață 10 până la 60 de ore
Excreţie Renal
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Acidul ibandronic sau ibandronatul (în faza experimentală cunoscută sub numele de BM 21.0955 ) [1] este o moleculă aparținând clasei de bifosfonați utilizată în terapia și prevenirea osteoporozei , în tratamentul bolii Paget a osului [2] și în complicațiile osoase (leziuni osteolitice) asociate cu metastaze, în special tumorile mamare. [3] [4] Într-o analiză din 2005 s-a confirmat că la femeile cu cancer de sân avansat și metastaze osoase clinice evidente, utilizarea bifosfonaților (atât pe cale orală, cât și pe cale intravenoasă), pe lângă terapia hormonală sau chimioterapia, reduce riscul de dezvoltarea unui eveniment scheletic comparativ cu placebo sau nefolosirea bifosfonaților, precum și creșterea timpului dintre orice evenimente scheletice. [5]
În Italia, medicamentul este vândut de compania farmaceutică Roche Registration Limited sub denumirea comercială de Bondronat sub formă farmaceutică de comprimate filmate de 50 mg. De asemenea, este comercializat de câteva alte companii farmaceutice ca medicament echivalent .

Farmacodinamica

Ibandronatul aparține grupului bifosfonat, o clasă de medicamente care acționează în mod specific asupra substanței osoase. Acidul ibandronic inhibă resorbția osoasă indusă de osteoclast . La fel ca alți bifosfonați, este legat chimic de pirofosfatul anorganic, regulatorul endogen al fluctuației osoase. În timp ce pirofosfatul inhibă resorbția osoasă și mineralizarea osului nou format de osteoblaste , ibandronatul, la doze farmacologice utilizate în mod obișnuit, inhibă în mod specific resorbția osoasă fără a avea niciun efect asupra mineralizării. La modelele animale, ibandronatul sa dovedit a fi mai puternic decât etidronatul , clodronatul , pamidronatul și alendronatul, precum și substanțial echivalent în potență sau poate mai puternic decât risedronatul în inhibarea resorbției osoase și a hipercalcemiei induse. [6]
Acidul ibandronic cu acțiunea sa de inhibare a activității osteoclastice, reducând resorbția osoasă atenuează complicațiile scheletice ale bolii maligne, caracterizate în mod normal printr-o resorbție excesivă neechilibrată prin depunere osoasă adecvată.

Farmacocinetica

Acidul ibandronic după administrarea orală este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal . Concentrația plasmatică maximă (C max ) este atinsă în aproximativ 1 oră (T max ). Biodisponibilitatea absolută, similară cu alți bifosfonați, este slabă și aproximativ 0,6%. Absorbția este redusă semnificativ prin aportul simultan de alimente sau băuturi (cu singura excepție a apei naturale).

Utilizări clinice

Ibandronatul este indicat în prevenirea evenimentelor scheletice, cum ar fi fracturile patologice și complicațiile osoase care pot implica utilizarea radioterapiei sau a intervențiilor chirurgicale, la subiecții cu cancer mamar și metastaze osoase. Utilizarea sa în terapia adjuvantă a cancerului de sân este, de asemenea, promițătoare. [7]
Poate fi utilizat și în tratamentul osteoporozei postmenopauzale. [8] [9] [10] [11]

Efecte secundare și nedorite

  • Tractul gastrointestinal: greață , disfagie , dispepsie , esofagită , dureri abdominale , ulcer duodenal și gastric .
  • Tulburări metabolice: hipocalcemie . [12]
  • Tulburări oculare: au fost raportate evenimente inflamatorii oculare, cum ar fi uveita , episclerita și sclerita .
  • Teste diagnostice: este posibilă apariția concentrațiilor crescute de hormon paratiroidian (PTH) în sânge.
  • Tulburări cutanate: erupție maculo-papulară, necroliză epidermică toxică, reacții eritematoase și edematoase. [13]
  • Osteonecroza maxilarului: deteriorarea articulației temporomandibulare poate apărea în timpul tratamentului cu bifosfonat, în special în asociere cu intervenții dentare, în special extracție dentară, sau cu procese infecțioase locale. Majoritatea cazurilor apar la pacienții cu cancer. [14]

Contraindicații

Acidul ibandronic este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Medicamentul este, de asemenea, contraindicat la subiecții care au boli, cum ar fi stenoza sau acalazia , sau modificări esofagiene care pot duce la golirea întârziată a organului și, prin urmare, cresc riscul de efecte nedorite. În același mod, este contraindicat să îl luați la pacienții care, din orice motiv, nu sunt în măsură să rămână în picioare sau așezat sau într-o poziție care implică menținerea trunchiului erect cel puțin o jumătate de oră.

Doze terapeutice

La adulți, doza recomandată este de 50 mg, echivalent cu un comprimat filmat, pe zi. Doza trebuie ajustată la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <30 ml / min) la care doza recomandată este de 50 mg o dată pe săptămână.

Interacțiuni

  • Laptele, alimentele, băuturile (cu excepția apei plate), medicamentele antiacide (care conțin aluminiu și magneziu), pot interfera cu absorbția ibandronatului.
  • Tamoxifen sau terapie de substituție estrogenică: nu există interacțiuni relevante clinic.
  • Melphalan / prednisolon: nu există interacțiuni relevante clinic la subiecții cu mielom multiplu care sunt tratați cu aceste medicamente.
  • Ranitidină: administrată intravenos determină o creștere a biodisponibilității medicamentului.

Notă

  1. ^ RC. Mühlbauer, F. Bauss; R. Schenk; M. Janner; E. Bosies; K. Strein; H. Fleisch, BM 21.0955, un nou bifosfonat puternic pentru a inhiba resorbția osoasă. , în J Bone Miner Res , vol. 6, nr. 9, septembrie 1991, pp. 1003-11, DOI : 10.1002 / jbmr . 5650060915 , PMID 1838661 .
  2. ^ HW. Woitge, H. Oberwittler; S. Heichel; A. Grauer; R. Ziegler; MJ. Seibel, Efectele pe termen scurt și lung ale tratamentului cu ibandronat asupra fluctuației osoase în boala Paget a osului. , în Clin Chem , vol. 46, nr. 5, mai 2000, pp. 684-90, PMID 10794751 .
  3. ^ T. Yoneda, A. Sasaki; C. Dunstan; PIJAMALE. Williams; F. Bauss; Da. De Clerck; NS. Mundy, Inhibarea metastazei osoase osteolitice a cancerului de sân prin tratamentul combinat cu bisfosfonat ibandronat și inhibitor tisular al matricei metaloproteinazei-2. , în J Clin Invest , vol. 99, nr. 10, mai 1997, pp. 2509-17, DOI : 10.1172 / JCI119435 , PMID 9153295 .
  4. ^ P. Burckhardt, Ibandronat în oncologie. , în Rac , vol. 80, 8 Suppl, octombrie 1997, pp. 1696-8, PMID 9362439 .
  5. ^ N. Pavlakis, R. Schmidt; M. Stockler, Bifosfonați pentru cancerul de sân. , în Cochrane Database Syst Rev , Nr. 3, 2005, pp. CD003474, DOI : 10.1002 / 14651858.CD003474.pub2 , PMID 16034900 .
  6. ^ M. Dooley, JA. Balfour, Ibandronat. , în Droguri , vol. 57, nr. 1, ianuarie 1999, pp. 101-8; discuția 109-10, PMID 9951955 .
  7. ^ HJ. Deuber, F. Theiss, [Bifosfonații în terapia adjuvantă a cancerului de sân]. , în Med Klin (München) , vol. 105, nr. 9 septembrie 2010, pp. 635-46, DOI : 10.1007 / s00063-010-1103-x , PMID 20878301 .
  8. ^ P. Ravn, Bifosfonați pentru prevenirea osteoporozei postmenopauzale. , în Dan Med Bull , vol. 49, nr. 1, februarie 2002, pp. 1-18, PMID 11894721 .
  9. ^ JY. Reginster, ibandronat oral și intravenos în tratamentul osteoporozei postmenopauzale: o revizuire cuprinzătoare. , în Curr Pharm Des , vol. 11, n. 28, 2005, pp. 3711-28, PMID 16305506 .
  10. ^ EY. Pyon, Ibandronat o dată pe lună pentru osteoporoză postmenopauză: revizuirea unui nou regim de dozare. , în Clin Ther , vol. 28, n. 4, apr 2006, pp. 475-90, DOI :10.1016 / j.clinthera .2006.04.006 , PMID 16750461 .
  11. ^ M. Rossini, O. Viapiana; D. Gatti; S. Adami, Ibandronat oral o dată pe lună în osteoporoza postmenopauză: traducere și revizuire actualizată. , în Clin Ther , vol. 31, n. 7, iulie 2009, pp. 1497-510, DOI :10.1016 / j.clinthera.2009.07.018 , PMID 19695399 .
  12. ^ PD. Papapetrou, evenimente adverse asociate cu bifosfonatul. , în Hormoni (Atena) , vol. 8, nr. 2, pp. 96-110, PMID 19570737 .
  13. ^ I. Weber, A. Olaiwan; I. Bonte; C. Artigou; V. Pras-Landre; P. Moguelet; C. Frances; C. Pecquet, Reacții adverse medicamentoase cutanate la ibandronat. , în Eur J Dermatol , vol. 21, n. 4, pp. 591-4, DOI : 10.1684 / ejd.2011.1386 , PMID 21700532 .
  14. ^ IJ. Diel, R. Bergner; KA. Grötz, Efecte adverse ale bifosfonaților: probleme actuale. , în J Support Oncol , vol. 5, nr. 10, pp. 475-82, PMID 18240669 .
Adus de la „https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Acido_ibandronicico&oldid=88113978 ”