Adapalene

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Adapalene
formula structurala
Adapalene-3D-balls.png
Numele IUPAC
Acid 6- [3- (1-adamantil) -4-metoxifenil] naftalen-2-carboxilic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 28 H 28 O 3
numar CAS 106685-40-9
Numărul EINECS 620-513-9
Codul ATC D10 AD03
PubChem 60164
DrugBank DB00210
ZÂMBETE
COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=O)O)C45CC6CC(C4)CC(C6)C5
Date farmacologice
Mod de
administrare		 de actualitate
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate foarte jos
Excreţie biliar
Informații de siguranță
Fraze H ---
Sfaturi P --- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Adapalene este un retinoid topic utilizat în principal în tratamentul acneei și este, de asemenea, utilizat ( Off-Label ) pentru a trata keratoza pilare , precum și alte probleme ale pielii.

În Europa, sunt disponibile doar 0,1% cremă și 0,3% gel. Adapalene este comercializat în prezent de Galderma sub denumirile comerciale Differin în unele țări și Adaferin în India. [2]

Utilizări medicale

Conform recomandărilor Alianței Globale privind îmbunătățirea rezultatelor acneei, retinoizii, cum ar fi adapalenul, sunt considerați terapie de primă linie în tratamentul acneei singure sau în combinație cu peroxid de benzoil și / sau un agent antimicrobian, cum ar fi clindamicina , pentru eficacitate maximă. [3] [4] În plus, adapalenul, ca și alte retinoide, crește eficacitatea și penetrarea altor medicamente topice pentru acnee care sunt utilizate în combinație cu retinoizi topici și accelerează îmbunătățirea hiperpigmentării postinflamatorii cauzate de acnee. [4] Pe termen lung, poate fi utilizat ca terapie de întreținere.

În timp ce adapalenul este adesea considerat a fi cel mai puțin eficient dintre medicamentele retinoide, două studii randomizate, dublu-orb, multicentrice au arătat că utilizarea loțiunii de adapalen 0,1% timp de douăsprezece săptămâni a îmbunătățit acneea inflamatorie și neinflamatorie și a redus numărul total de leziuni față de valoarea inițială la pacienți. în grupul de tratament. [4]

Folosiți eticheta Off

Adapalenul are capacitatea unică de a inhiba diferențierea keratinocitelor și de a reduce depunerea de keratină. Această proprietate face din adapalen un tratament eficient pentru keratoza pilare și porumb. Poate fi folosit de bărbații supuși restaurării prepuțului pentru a reduce excesul de cheratină care formează un strat pe exteriorul penisului uman după circumcizie. Alte indicații care nu au fost aprobate de FDA și care au fost raportate în literatură includ tratamentul verruca vulgaris, molluscum contagiosum , boala Darier , foto- îmbătrânire , tulburări ale pigmentului, keratoze actinice și alopecia areata . [5]

Efecte secundare

Este frecvent (între 1% și 10% dintre utilizatori) [6] să experimentați o scurtă senzație de căldură sau arsură, precum și pielea uscată, peeling și roșeață în primele 2-4 săptămâni de utilizare a medicamentului. Aceste efecte sunt considerate ușoare și, în general, se diminuează în timp. [7] Orice reacție alergică severă este rară. [7] În plus, dintre cele trei retinoide topice, adapalenul este adesea considerat cel mai tolerabil. [5]

Interacțiuni

S-a demonstrat că Adapalene îmbunătățește eficacitatea clindamicinei topice, deși efectele adverse sunt, de asemenea, crescute. [8] [9] Aplicarea gelului de adapalen pe piele cu 3-5 minute înainte de aplicarea clindamicinei îmbunătățește penetrarea clindamicinei în piele, ceea ce poate îmbunătăți eficacitatea generală a tratamentului comparativ cu clindamicina în monoterapie. [10]

Farmacologie

Spre deosebire de tretinoina retinoidă (Retin-A), s-a demonstrat că adapalenul își menține eficacitatea atunci când este aplicat simultan cu peroxidul de benzoil datorită structurii sale chimice mai stabile. [11] Mai mult, fotodegradarea moleculei este mai puțin îngrijorătoare decât tretinoina și tazarotenul .

Farmacocinetica

Absorbția adapalenei prin piele este scăzută. Un studiu cu șase pacienți cu acnee tratați o dată pe zi timp de cinci zile cu două grame de cremă adapalenă aplicată pe 1000 cm2 de piele nu a găsit în sângele pacienților cantități cuantificabile sau mai puțin de 0,35 ng / ml de medicament. [12] Studiile clinice controlate la utilizatorii cronici de adapalen au constatat că nivelurile de medicamente din plasma pacienților sunt de 0,25 ng / ml. [11]

Farmacodinamica

Adapalena topică pătrunde mai întâi în foliculul pilos și se leagă de receptorii nucleari ai acidului retinoic (de exemplu, receptorii acidului beta și gamma retinoic). [13] Acești complecși se leagă apoi de receptorul retinoid care reglează transcrierea genelor prin legarea la site-uri ADN specifice care duc la normalizarea diferențierii keratinocitelor permițând o reducere a formării microcomedonelor, o reducere a obstrucției în pori și o creștere a cifrei de afaceri. telefon mobil. [11] Adapalenul este, de asemenea, considerat un agent antiinflamator, deoarece suprimă răspunsul inflamator stimulat de prezența Cutibacterium acnes și inhibă atât activitatea lipoxigenazei, cât și metabolismul oxidativ al acidului arahidonic din prostaglandine .

Adapalenul se leagă selectiv de receptorul de acid retinoic beta și de receptorul de acid retinoic gamma atunci când este aplicat pe piele. [14] Agonismul său subtip gamma este în mare parte responsabil pentru efectele observate ale adapalenului. Într-adevăr, când adapalenul este aplicat în combinație cu un antagonist gamma al receptorului acidului retinoic, adaptalen își pierde eficacitatea clinică. [15]

Retinizarea este un fenomen tranzitoriu obișnuit raportat de pacienți la începerea tratamentului cu retinoizi. În perioada inițială de tratament, pielea poate deveni roșie, iritată, uscată și poate arde sau mâncărime prin aplicarea de retinol; cu toate acestea, acest lucru tinde să se rezolve în termen de patru săptămâni cu o utilizare zilnică. [16]

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 12.03.2011
  2. ^ Deriva-CMS de la Glenmark (Gracewill) .
  3. ^ (EN) Sree St. Kolli, Danielle Pecone și Adrian Pona, Retinoizi topici pentru acnee vulgară: o revizuire sistematică , în American Journal of Clinical Dermatology, vol. 20, nr. 3, 1 iunie 2019, pp. 345-365, DOI : 10.1007 / s40257-019-00423-z . Adus pe 12 martie 2020 .
  4. ^ a b c ( EN ) Diane M. Thiboutot, Brigitte Dréno și Abdullah Abanmi, Practical management of acne for clinicians: An international consensus from the Global Alliance to Improve Outcomes in Acne , in Journal of the American Academy of Dermatology , vol. 78, nr. 2, 1 februarie 2018, pp. S1 - S23.e1, DOI : 10.1016 / j.jaad.2017.09.078 . Adus pe 12 martie 2020 .
  5. ^ a b Leila Tolaymat și Patrick M. Zito, StatPearls , StatPearls Publishing, 2020. Accesat pe 12 martie 2020 .
  6. ^ Differin® - FASS Vårdpersonal , la www.fass.se. Adus pe 12 martie 2020 .
  7. ^ a b ( EN ) Droguri și medicamente , pe www.webmd.com . Adus pe 12 martie 2020 .
  8. ^ (EN) John E. Wolf, David Kaplan și Stephen J. Kraus, Eficacitatea și tolerabilitatea tratamentului topic combinat al acneei vulgare cu adapalen și clindamicină: un studiu multicentric, randomizat, orbit de investigator 1 , în Journal of the American Academy de Dermatologie , vol. 49, nr. 3, 1 septembrie 2003, pp. S211 - S217, DOI : 10.1067 / S0190-9622 (03) 01152-6 . Adus pe 12 martie 2020 .
  9. ^ (EN) Gaurav K. Jain și Farhan J. Ahmed, Adapalene pretreatment Crește penetrarea foliculară a clindamicinei: studii in vitro și in vivo , în Indian Journal of Dermatology, Venereology și leprology, vol. 73, nr. 5, 1 septembrie 2007, p. 326, DOI : 10.4103 / 0378-6323.34010 . Adus pe 12 martie 2020 .
  10. ^ https://tspace.library.utoronto.ca/bitstream/1807/47968/1/dv07120.pdf ( PDF ).
  11. ^ a b c ( EN ) Martin B, Meunier C, Montels D, Watts O, stabilitatea chimică a Adapalene și Tretinoin atunci când este combinat cu peroxid de benzoil în prezență și în absența luminii vizibile și a radiațiilor ultraviolete [ link rupt ] , în Jurnalul britanic de dermatologie , 1998-10. Adus pe 12 martie 2020 .
  12. ^ DIFFERIN® ( PDF ).
  13. ^ Suleyman Piskin și Erol Uzunali, O revizuire a utilizării adapalenei pentru tratamentul acneei vulgare , în Therapeutics and Clinical Risk Management , vol. 3, nr. 4, 2007-8, pp. 621-624. Adus pe 12 martie 2020 .
  14. ^ Siddharth Mukherjee, Abhijit Date și Vandana Patravale, Retinoizi în tratamentul îmbătrânirii pielii: o privire de ansamblu asupra eficacității și siguranței clinice , în Clinical Interventions in Aging , vol. 1, nr. 4, 2006-12, pp. 327-348. Adus pe 12 martie 2020 .
  15. ^ (EN) Michell, Jomard și Démarchez, Pharmacology of adapalene , în British Journal of Dermatology, vol. 139, s52, 1998, pp. 3-7, DOI : 10.1046 / j.1365-2133.1998.1390s2003.x . Adus pe 12 martie 2020 .
  16. ^ Differin Gel: Un retinoid fără prescripție medicală pentru acnee , la www.differin.com . Adus pe 12 martie 2020 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Adapalene&oldid=121929444 ”