Clindamicina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Clindamicina
Formula structurală clindamicină V2.svg
Clindamicină 3D 3jz0.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 18 H 33 ClN 2 O 5 S
Masa moleculară ( u ) 424,98 g / mol
numar CAS 18323-44-9
Numărul EINECS 242-209-1
Codul ATC J01 FF01
PubChem 29029 și 446598
DrugBank DB01190
ZÂMBETE
CCCC1CC(N(C1)C)C(=O)NC(C2C(C(C(C(O2)SC)O)O)O)C(C)Cl
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 90%
Jumătate de viață 2 - 3 ore
Excreţie biliar
Informații de siguranță
Fraze H ---
Sfaturi P --- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Clindamicina este un antibiotic care aparține, împreună cu lincomicina , din clasa lincosamidelor . În general, este utilizat pentru tratarea infecțiilor bacteriene anaerobe , dar poate fi utilizat și pentru tratarea unor boli protozoare, cum ar fi malaria . A devenit mult timp baza unui tratament topic comun pentru acnee și poate fi utilă și împotriva anumitor tipuri de infecții cu SARM, și anume infecțiile cu Stafilococ auriu rezistente la meticilină. [2] Cel mai grav efect advers frecvent observat în timpul tratamentului cu clindamicină este diareea asociată cu Clostridioides difficile , cea mai frecventă cauză a colitei pseudomembranoase. Deși acest efect secundar poate apărea cu aproape toate antibioticele, inclusiv antibioticele beta-lactamice, este legat în mod clasic de utilizarea clindamicinei. [3]

Molecula este rezultatul cercetărilor Upjohn și a fost ulterior achiziționată și comercializată de Pfizer . În Italia este vândut de această din urmă companie sub denumirea comercială de Dalacin C, sub formă farmaceutică de capsule tari care conțin 150 mg sau 300 mg de ingredient activ .

Farmacodinamica

Clindamicina inhibă sinteza proteinelor prin legarea la subunitatea ribozomală bacteriană 50S, astfel cu acțiune bacteriostatică. Mecanismul de acțiune este similar cu cel al macrolidelor , la fel ca spectrul de acțiune. Ultimul dintre bacteriile Gram pozitive include Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), streptococi , pneumococi, Chlamydia trachomatis , [4] [5] Propionibacterium , [6] [7] eubacterium , [8] Actinomyces , [9] ] Peptococ , Peptostreptococ , [10] Streptococi microaerofili. Dintre gram negativ, Bacteroides [11] [12] și Fusobacterium sunt sensibile. [10] [13] Dintre protozoare, antibioticul este activ împotriva Toxoplasma gondii și Pneumocystis carinii . [14] [15] Dintre clostridii, Clostridium perfringens este în general, dar nu invariabil, sensibil. Alte specii precum Clostridium sporogenes și Clostridium tertium sunt deseori rezistente la clindamicină. [16] [17]

Farmacocinetica

După administrarea orală a unei doze unice de 150 mg, medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal . Concentrația plasmatică maximă (C max ) este atinsă aproximativ 45 de minute (T max ) după administrare. Biodisponibilitatea după administrarea orală este de aproximativ (90%), iar consumul concomitent de alimente nu modifică semnificativ concentrațiile serice. Concentrațiile serice de clindamicină depășesc concentrația minimă inhibitoare (MIC) a celor mai sensibile organisme pentru o perioadă de cel puțin 6 ore după dozele terapeutice. Clindamicina este ușor distribuită în diferite fluide corporale și țesuturi biologice , inclusiv în țesutul osos . [18] Timpul mediu de înjumătățire este de 2,4 ore. Eliminarea medicamentului are loc prin urină și fecale : în urină aproximativ 10% este excretat într-o formă activă biologic și aceeași cantitate în fecale se ridică la aproximativ 3,6%. Restul este excretat sub formă de metaboliți inactivi. Clindamicina nu poate fi eliminată eficient din ser, nici prin hemodializă, nici prin dializă peritoneală. Medicamentul este secretat în laptele matern .

Utilizări clinice

Clindamicina este utilizată în principal pentru tratamentul infecțiilor anaerobe cauzate de bacterii anaerobe sensibile, inclusiv în special infecții orale [9] [19] și dentare, [20] [21] [22] infecții ale tractului respirator, [23] ale pielii și țesuturilor moi . Este, de asemenea, utilizat în tratamentul infecțiilor gâtului și podelei orale, a regiunii pelvine și a vaginului , a abdomenului (în special în caz de peritonită ), a infecțiilor stafilococice ale oaselor și articulațiilor . [24] [25] [26] Poate fi utilizat și în profilaxia endocarditei . La pacienții cu hipersensibilitate la beta-lactame , clindamicina poate fi utilizată ca alternativă la penicilină pentru tratarea infecțiilor cauzate de bacterii aerobe sensibile. Aplicarea topică a fosfatului de clindamicină are o mare valoare în tratamentul acneei juvenile ușoare până la moderate. [27] [28]

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului, reacțiile adverse frecvente (adică observate la peste 1% dintre pacienți) asociate terapiei sunt: greață , vărsături , dureri abdominale sau crampe abdominale, diaree , colită pseudomembranoasă , erupții cutanate și / sau prurit . Dozele mari (administrate atât intravenos, cât și pe cale orală) pot provoca un gust metalic, iar aplicarea topică poate duce la dermatită de contact . Cel mai grav eveniment advers este cu siguranță colita pseudomembranoasă , care este o infecție cu Clostridioides difficile , care poate fi potențial fatală. Acest tip de problemă este în mod obișnuit asociat cu utilizarea clindamicinei, dar poate apărea și cu utilizarea altor antibiotice. În timpul tratamentului cu antibiotice, creșterea excesivă a Clostridioides difficile , care este inerent rezistentă la clindamicină, duce la producerea unei toxine care provoacă o serie de efecte adverse, variind de la diaree la colită până la megacolon toxic . Tulburarea apare în principal la femeile de vârstă mijlocie și la femeile în vârstă, supuse unei intervenții chirurgicale sau cursuri de terapie cu antibiotice. [ Citație necesară ] În cazul apariției colitei pseudomembranoase este necesară administrarea de metronidazol sau vancomicină , pe cale orală și la acei subiecți la care terapia medicală eșuează, continuăm cu colectomia chirurgicală, studii recente indică utilitatea bacteriei de terapie fecală . Alte efecte adverse ale observării mai rare (mai puțin de 0,1% dintre pacienți) includ apariția anafilaxiei , modificări ale numărului de sânge , [29] [30] [31] poliartrită și fenomene de hepatotoxicitate , variind de la simpla creștere a nivelului sanguin enzime hepatice (în special AST și ALT) până la icter .

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate individuală la ingredientul activ , la lincomicină sau la oricare dintre excipienții utilizați în formularea farmaceutică. De asemenea, este contraindicat femeilor însărcinate sau care alăptează .

Doze terapeutice

Administrarea medicamentului poate fi orală sau intravenoasă , în funcție de gravitatea infecției. La adulți, doza uzuală este de 150-300 mg, de 3 sau 4 ori pe zi, în funcție de gravitatea infecției. În tratamentul infecțiilor ginecologice și pelvine, după o perioadă adecvată de tratament intravenos, este posibil să se administreze 450 mg la fiecare 6 ore pentru o perioadă de aproximativ 2 săptămâni. În toxoplasmoza cerebrală la subiecții cu sistem imunitar compromis, doza crește la 600–1200 mg la fiecare 6 ore timp de două săptămâni, apoi redusă la 300–600 mg la fiecare 6 ore, până la finalizarea unui curs terapeutic standard de 8-10 săptămâni.

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 04.07.2013, referindu-se la clorhidrat
  2. ^ RS. Daum, Practica clinică. Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină. , în N Engl J Med , vol. 357, nr. 4, iulie 2007, pp. 380-90, DOI : 10.1056 / NEJMcp070747 , PMID 17652653 .
  3. ^ C. Thomas, M. Stevenson; TELEVIZOR. Riley, antibiotice și diaree asociată cu Clostridium difficile, dobândită în spital: o revizuire sistematică. , în J Antimicrob Chemother , vol. 51, nr. 6, iunie 2003, pp. 1339-50, DOI : 10.1093 / jac / dkg254 , PMID 12746372 .
  4. ^ WF. Campbell, MG. Dodson, terapia cu clindamicină pentru Chlamydia trachomatis la femei. , în Am J Obstet Gynecol , vol. 162, nr. 2, februarie 1990, pp. 343-7, PMID 2178426 .
  5. ^ MD. Pearlman, S. Faro; GD. Ghicitoare; G. Tortolero, Sinergie in vitro a clindamicinei și aminoglicozidelor împotriva Chlamydia trachomatis. , în Antimicrob Agents Chemother , vol. 34, nr. 7, iulie 1990, pp. 1399-401, PMID 2386371 .
  6. ^ L. Lucca, G. Vittadini, [Sensibilitatea in vitro a Corynebacterium acnes (Propionibacterium acnes) la meclociclină, clindamicină, eritromicină și neomicină]. , în G Ital Chemioter , vol. 26, n. 1-2, pp. 203-6, PMID 554810 .
  7. ^ Y. Komagata, K. Komiyama; S. Nomura, [Studii fundamentale privind activitatea antibacteriană a clindamicinei împotriva Propionibacterium acnes]. , în Jpn J Antibiot , vol. 51, nr. 2, februarie 1998, pp. 130-6, PMID 9575439 .
  8. ^ H. Thadepalli, AH. Niden; JT. Huang, Tratamentul infecțiilor pulmonare anaerobe; carbenicilină în comparație cu clindamicina și gentamicina. , în Piept , vol. 69, nr. 6, iunie 1976, pp. 743-6, PMID 1277892 .
  9. ^ a b DW. LeCorn, FJ. Vertucci; MF. Rojas; A. Progulske-Fox; M. Bélanger, Activitatea in vitro a amoxicilinei, clindamicinei, doxiciclinei, metronidazolului și moxifloxacinei împotriva Actinomycesului oral. , în J Endod , vol. 33, nr. 5, mai 2007, pp. 557-60, DOI : 10.1016 / j.joen.2007.02.002 , PMID 17437871 .
  10. ^ a b H. Werner, G. Böhm, [Susceptibilitatea anaerobilor non-sporing din genurile Bacteroides, Fusobacterium, Sphaerophorus, Peptococcus și Peptostreptococcus la clindamicină (traducerea autorului)]. , în Zentralbl Bakteriol Orig A , vol. 229, nr. 3, 1974, pp. 401-8, PMID 4155889 .
  11. ^ EV. Haldane, CE. Van Rooyen, Tratamentul infecțiilor bacteroide severe cu clindamicină parenterală. , în Can Med Assoc J , vol. 107, nr. 12, Dec 1972, pp. 1177-81, PMID 4638419 .
  12. ^ PC. Dickinson, P. Saphyakhajon, Tratamentul infecției cu bacteroizi cu clindamicină-2-fosfat. , în Can Med Assoc J , vol. 111, nr. 9, noiembrie 1974, pp. 945-7, 949, PMID 4609237 .
  13. ^ MC. Legaria, G. Lumelsky; V. Rodriguez; S. Rosetti, bacteremia Fusobacterium varium rezistentă la Clindamicină și infecția cu ulcer decubit. , în J Clin Microbiol , vol. 43, nr. 8 august 2005, pp. 4293-5, DOI :10.1128 / JCM.43.8.4293-4295.2005 , PMID 16082005 .
  14. ^ HC. Crisp, IJ. Stewart; PIJAMALE. Blatz; DH. Orez; JF. Okulicz, Tratamentul cu succes al pneumoniei pneumocistice severe cu clindamicină-primaquină la un pacient HIV-negativ. , în South Med J , vol. 102, nr. 11, noiembrie 2009, pp. 1161-3, DOI : 10.1097 / SMJ.0b013e3181bab1ed , PMID 19864989 .
  15. ^ J. Helweg-Larsen, T. Benfield; C. Atzori; RF. Miller, Eficacitatea clinică a tratamentelor de primă și a doua linie pentru pneumonia Pneumocystis jirovecii asociată cu HIV: un studiu de cohortă tri-centru. , în J Antimicrob Chemother , vol. 64, n. 6 decembrie 2009, pp. 1282-90, DOI : 10.1093 / jac / dkp372 , PMID 19858161 .
  16. ^ DL. Stevens, KA. Maier; BM. Laine; JE. Mitten, Comparație între clindamicină, rifampicină, tetraciclină, metronidazol și penicilină pentru eficacitate în prevenirea gangrenei gazoase experimentale datorată Clostridium perfringens. , în J Infect Dis , vol. 155, nr. 2, februarie 1987, pp. 220-8, PMID 2879873 .
  17. ^ N. Khanna, celulita Clostridium perfringens rezistentă la Clindamicină. , în J Tissue Viability , vol. 17, n. 3, august 2008, pp. 95-7, DOI : 10.1016 / j.jtv.2008.04.001 , PMID 18558488 .
  18. ^ P. Baird, S. Hughes; M. Sullivan; I. Willmot, Pătrunderea în os și țesuturi a clindamicinei fosfat. , în Postgrad Med J , vol. 54, nr. 628, februarie 1978, pp. 65-7, PMID 634877 .
  19. ^ L. Gáspár, C. Suri; BZ. Al treilea; A. Szmrtyka; A. Gombos; J. Turi; P. Vágó, [Experiență cu clindamicină în boli stomatologice]. , în Fogorv Sz , voi. 92, nr. 8, august 1999, pp. 251-8, PMID 10462911 .
  20. ^ I. Brook, MA. Lewis; GK. Sándor; M. Jeffcoat; LP. Samaranayake; J. Vera Rojas, Clindamicina în stomatologie: mai mult decât simpla profilaxie eficientă pentru endocardită? , în Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol Endod , vol. 100, nr. 5, noiembrie 2005, pp. 550-8, DOI : 10.1016 / j.tripleo . 2005.02.086 , PMID 16243239 .
  21. ^ LD. Addy, MV. Martin, Clindamicina și stomatologia. , în Br Dent J , voi. 199, nr. 1, iulie 2005, pp. 23-6, DOI : 10.1038 / sj.bdj.4812535 , PMID 16003416 .
  22. ^ P. van der Bijl, Clindamicina în stomatologie. , în J Dent Assoc S Afr , voi. 49, nr. 11, noiembrie 1994, pp. 563-6, PMID 9508961 .
  23. ^ C. Lundberg, A. Heimdahl; EXISTĂ. Nord, Clindamicina în infecțiile tractului respirator superior. , în Scand J Infect Dis Suppl , vol. 43, 1984, pp. 50-5, PMID 6598520 .
  24. ^ ES. Darley, AP. MacGowan, Tratamentul antibiotic al infecțiilor osoase și articulare gram-pozitive. , în J Antimicrob Chemother , vol. 53, nr. 6, iunie 2004, pp. 928-35, DOI : 10.1093 / jac / dkh191 , PMID 15117932 .
  25. ^ Y. El Samad, E. Havet; H. Bentayeb; B. Olory; B. Canarelli; JF. Lardanchet; Y. Douadi; F. Rousseau; FX. Lescure; P. Mertl; F. Eb, [Tratamentul infecțiilor osteoarticulare cu clindamicină la adulți]. , în Med Mal Infect , voi. 38, nr. 9 septembrie 2008, pp. 465-70, DOI : 10.1016 / j.medmal.2008.06.030 , PMID 18718729 .
  26. ^ W. Rodriguez, S. Ross; W. Khan; D. McKay; P. Moskowitz, Clindamicina în tratamentul osteomielitei la copii: un raport de 29 de cazuri. , în Am J Dis Child , vol. 131, nr. 10 octombrie 1977, pp. 1088-93, PMID 910760 .
  27. ^ DR. Guay, Clindamicină topică în tratamentul acneei vulgare. , în Expert Opin Pharmacother , vol. 8, nr. 15 octombrie 2007, pp. 2625-64, DOI : 10.1517 / 14656566.8.15.2625 , PMID 17931096 .
  28. ^ GT. Warner, GL. Plosker, gel de peroxid de clindamicină / benzoil: o revizuire a utilizării sale în gestionarea acneei. , în Am J Clin Dermatol , vol. 3, nr. 5, 2002, pp. 349-60, PMID 12069641 .
  29. ^ JS. Bubalo, CS. Blasdel; DT. Bearden, Neutropenie după doză unică de clindamicină pentru profilaxia dentară. , în Farmacoterapie , vol. 23, n. 1, ianuarie 2003, pp. 101-3, PMID 12523467 .
  30. ^ RS. Schmidt, ER. Reiter, neutropenie indusă de clindamicină după o intervenție chirurgicală majoră la cap și gât. , în gâtul nasului urechii J , vol. 91, nr. 9 septembrie 2012, pp. E27-9, PMID 22996716 .
  31. ^ MM. Polanco, AP. Thome; KA. Bautista; SI SI. Meza, un tânăr cu mielosupresie cauzată de clindamicină: un raport de caz. , în J Med Case Rep , vol. 8, nr. 1, ianuarie 2014, p. 7, DOI : 10.1186 / 1752-1947-8-7 , PMID 24387005 .

Alte proiecte

linkuri externe


Estratto da " https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Clindamicina&oldid=121931239 "