Ribostamicina
| Ribostamicina | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| (1R, 2R, 3S, 4R, 6S) -4,6-diamino-3-hidroxi-2- (β-D-ribofuranoziloxi) ciclohexil 2,6-diamino-2,6-dideoxi-α-D-glucopiranozid | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 17 H 34 N 4 O 10 |
| Masa moleculară ( u ) | 454,47266 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 258-783-1 |
| Codul ATC | J01GB10 |
| PubChem | 5066 CID 5066 |
| DrugBank | DB03615 |
| ZÂMBETE | C1C(C(C(C(C1N)OC2C(C(C(C(O2)CN)O)O)N)OC3C(C(C(O3)CO)O)O)O)N |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | oral, intramuscular |
| Date farmacocinetice | |
| Excreţie | renal |
| Informații de siguranță | |
Ribostamicina este un antibiotic aminoglicozidic solubil în apă, obținut din Streptomyces ribosidificus sau alternativ prin sinteză chimică. [1] [2] Ribostamicina este capabilă să inhibe o mare varietate de bacterii Gram-negative și Gram-pozitive, dar nu este activă pe drojdii sau mucegaiuri. [3] Ea are aceleași proprietăți și indicații ca gentamicina , de care diferă numai datorită prezenței unei grupări grupare metil 3. Activitatea antibiotică asupra bacteriilor gram-negative este comparabilă cu cea a Kanamicinei A. [3] Activitatea antimicrobiană a medicamentului, atât in vitro, cât și in vivo, a fost adesea comparată cu cea a altor aminoglicozide, cum ar fi gentamicina, ampicilina și lincomicina. . [4]
fundal
Medicamentul a fost sintetizat de compania farmaceutică Takeda Pharmaceutical Industries. În timpul primelor studii clinice a fost denumit antibioticul SF-733. [1]
Toxicitate
Valoarea LD50 intravenos la șoareci este de 225 mg / kg. [3]
Farmacocinetica
Ribostamicina se absoarbe minim atunci când este administrată pe cale orală. Din acest motiv poate fi utilizat pe cale orală în tratamentul diareei.
Administrat intramuscular, 90% se excretă prin filtrare glomerulară.
Utilizări clinice
Medicamentul a fost utilizat împotriva bacteriilor sensibile. Rezultate pozitive, care confirmă răspunsul bun in vitro, au fost raportate și in vivo în tratamentul infecțiilor tractului respirator [5] și a infecțiilor tractului urinar cauzate de bacterii Gram-negative. [6] . Există, de asemenea, experiențe de utilizare a ribostamicinei în tratamentul infecțiilor cutanate obișnuite. [7] Poate fi utilizat în forme septicemice susținute de enterobacterii, împărțind spectrul antibacterian cu amikacina. [8]
Doze și căi de administrare
Sulfatul de ribostamicină este utilizat intramuscular la o doză zilnică de 1-2 g, împărțită în mai multe administrări, sau pe cale orală (pentru a obține un efect asupra tractului gastro-intestinal) la o doză zilnică de 1,5-3 g.
Efecte secundare
Ca și alte antibiotice aminoglicozidice, ribostamicina poate provoca oto și nefrotoxicitate.
Pe baza unor studii efectuate la șobolani, ar fi posibil să se detecteze faptul că ribostamicina tinde să fie puțin mai puțin nefrotoxică decât kanamicina și mult mai mică în comparație cu dibekacina [9]
Ototoxicitatea ribostamicinei în studiile efectuate pe cobai pare să fie egală sau mai mică decât cea a dactimicinei, dar mai slabă decât cea a amikacinei și a altor aminoglicozide. [10] [11]
Rar, medicamentul poate provoca eritrodermie. [12]
Notă
- ^ a b Akita E, Ito T, Tsuruoka T, Niida T, Sinteza unui antibiotic aminociclitol, SF-733 (ribostamicină) , în Antimicrob Agents Chemother (Bethesda) , vol. 10, 1970, pp. 33-7, PMID 5521353 .
- ^ Akita E, Tsuruoka T, Ezaki N, Niida T, Studii asupra antibioticului SF-733. Un nou antibiotic. II. Structura chimică a antibioticului SF-733 , în J. Antibiot. , vol. 23, n. 4, aprilie 1970, pp. 173–83, PMID 5423362 .
- ^ a b c Shomura T, Ezaki N, Tsuruoka T, Niwa T, Akita E, Studii asupra antibioticului SF-733, un nou antibiotic. I. Taxonomie, izolare și caracterizare , în J. Antibiot. , vol. 23, n. 3, martie 1970, pp. 155–61, PMID 5453309 .
- ^ Inouye S, Watanabe T, Kitasato I, Activități antimicrobiene comparative ale ribostamicinei, gentamicinei, ampicilinei și lincomicinei in vitro și in vivo , în Drugs Exp Clin Res , vol. 15, nr. 10, 1989, pp. 465–76, PMID 2632215 .
- ^ Zmajevich G, Masci V, Crismancich F, Stokelj R, Spacal B, [Efectele ribostamicinei în afecțiunile bronhopulmonare] , în G Clin Med , vol. 64, n. 7-8, 1983, pp. 278–83, PMID 6642111 .
- ^ Abate G, Polimeni RM, Visani G, [Ribostamicina în infecțiile cronice și recurente bronhopulmonare și urinare] , în Minerva Med. , Vol. 71, nr. 4, februarie 1980, pp. 279–85, PMID 7354947 .
- ^ Sala GP, Albanese G, Crippa D, Beneggi M, Nicoletti A, [Experiențe clinice cu ribostamicină topică în tratamentul infecțiilor cutanate comune] , în G Ital Dermatol Venereol , vol. 122, nr. 10, octombrie 1987, pp. XLV - XLVIII, PMID 3443457 .
- ^ Yourassowsky E, Vander Linden MP, Activitatea antibacteriană a ribostamicinei pe Enterobacteriaceae , în Arzneimittelforschung , vol. 26, n. 2, februarie 1976, pp. 184-5, PMID 779802 .
- ^ Kitasato I, Niizato T, Inouye S, Nefrotoxicitate comparativă a ribostamicinei și gentamicinei la șobolani evaluați prin analiza urinei , în Drugs Exp Clin Res , vol. 15, nr. 6-7, 1989, pp. 273–89, PMID 2591299 .
- ^ Yokota M, Sakamoto K, Inouye S, Akiyoshi M, Kitasato I, Efectele ototoxice ale unui antibiotic aminoglicozidic pseudodisacaridic, dactimicina, pe urechile interioare ale cobailor , în Chimioterapie , vol. 35, nr. 6, 1989, pp. 431–40, PMID 2612232 .
- ^ Kitasato I, Yokota M, Inouye S, Igarashi M, ototoxicitate comparativă a ribostamicinei, dactimicinei, dibekacinei, kanamicinei, amikacinei, tobramicinei, gentamicinei, sisomicinei și netilmicinei în urechea internă a cobaiilor , în Chimioterapie , vol. 36, n. 2, 1990, pp. 155-68, PMID 2311443 .
- ^ Puig LL, Abadias M, Alomar A, Erythroderma due to ribostamicin , în Contact Derm. , vol. 21, n. 2, august 1989, pp. 79–82, PMID 2530055 .
