Imipenem

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Imipenem
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 12 H 17 N 3 O 4 S
Masa moleculară ( u )	299,347 g / mol
numar CAS	74431-23-5
Numărul EINECS	264-734-5
Codul ATC	J01 DH51
PubChem	47317
DrugBank	DB01598
ZÂMBETE	CC(C1C2CC(=C(N2C1=O)C(=O)O)SCCN=CN)O
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică	carbapeneme
Teratogenitate	Nu
Mod de administrare	Intravenos, intramuscular
Date farmacocinetice
Legarea proteinelor	20%
Metabolism	hepatic
Jumătate de viață	1 oră
Excreţie	renal
Informații de siguranță
Fraze H	---
Sfaturi P	--- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

L 'este un antibiotic imipenem antibiotic β-lactam , aparținând clasei carbapeneme . Utilizarea sa datează din 1985.

Farmacodinamica

Ingredientul activ este utilizat în combinație cu cilastatina sodică, un inhibitor al enzimei dihidropeptidazei 1, pentru infecțiile nosocomiale severe cauzate de tulpini rezistente la alte antibiotice. Imipenemul are o rezistență marcată la β-lactamaza produsă atât de gram + cât și de gram-. Acest medicament este activ asupra germenilor gram + și gram-aerobi și anaerobi, cum ar fi proteus rettgeri , Morganella , serratia , enterobacter , pseudomonas , aproape toți streptococii și stafilococii chiar dacă sunt rezistenți la meticilină, bacterioizi , nocardie și listeria . De un interes deosebit este eficacitatea împotriva acinetobacterului și stenotrophomonas rezistente la multe alte antibiotice, deși bacteriile producătoare de carbapenemaze sunt în creștere. Rezistența este frecventă la pseudomonas aeruginosa în timpul tratamentului din cauza dispariției proteinei porine a membranei exterioare.

Farmacocinetica

Farmacocinetica imipenemului este destul de unică. De fapt, la nivel renal, antibioticul este hidrolizat de dehidropeptidază (DHP) cu deschiderea inelului β-lactam și formarea de metaboliți mai toxici. Din acest motiv, imipenemul este asociat cu cilastatina, un inhibitor specific al enzimei DHP. Imipenem se administrează parenteral: după 0,5 mg de imipenem-cilastatină intravenos, vârfurile de sânge sunt respectiv 40 µg / ml în timp ce intramuscular ating 4 µg / ml. Imipenem are o legare serică de 20%, în timp ce cilastatina de 40%, distribuția este bună trecând la nivelul LCR. Cele două medicamente sunt metabolizate în ficat și excretate de rinichi. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ o oră și 3,5 ore în cazul insuficienței renale, cu excepția pacienților cu hemodializă care elimină medicamentul.

Dozare

Pentru injecție intramusculară:

• Infecții ușoare, 250 la fiecare 8 ore sau 500 mg la fiecare 12 ore (750 mg până la 1 g pe zi)

Pentru perfuzie intravenoasă:

• Infecții ușoare 250 mg la fiecare 6 ore (1 g pe zi), infecții moderate 500 mg la 8 ore sau 1 g la 12 ore (1,5 - 2 g pe zi), infecții severe 500 mg la fiecare 6 ore (2 g pe zi), infecții care amenințând 1 g la fiecare 6 ore până la maximum 4 g pe zi.
• Profilaxie chirurgicală, 1 g la inducerea anesteziei și 1 g după 3 ore, în operația cu risc ridicat de contaminare (colorectal) 1 g la inducerea anesteziei și două doze suplimentare de 500 mg după 8 și 16 ore de la anestezie.

Efecte secundare

Printre efectele secundare constatate se numără greață , cefalee , erupții cutanate , vărsături , surditate .

Imipenemul are dezavantajul de a fi ușor hidrolizat, oferind un metabolit nefrotoxic, prin dihidropeptidaze renale de tip I (DHP-I), această moleculă, prin urmare, are un timp de înjumătățire foarte scurt datorită metabolismului renal ridicat.

Notă

Bibliografie

• Douglas M. Anderson, A. Elliot Michelle, Mosby's medical, nursing, and Allied Health Dictionary ediția a șasea , New York, Piccin, 2004, ISBN 88-299-1716-8 .
• Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.

Alte proiecte

• Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Imipenem

linkuri externe

• ( EN ) Imipenem , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.

Portalul chimiei

Portalul Medicinii