Ristocetin

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Ristocetin
Ristocetin.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 94 H 108 N 8 O 44
Masa moleculară ( u ) 2053,89
numar CAS 1404-55-3
Numărul EINECS 215-770-5
PubChem 16204749
ZÂMBETE
CC1C(C(CC(O1)OC2C3C(=O)NC(C4=CC(=CC(=C4C5=C(C=CC(=C5)C(C(=O)N3)NC(=O)C6C7=CC(=C(C(=C7)OC8=CC=C2C=C8)OC9C(C(C(C(O9)COC1C(C(C(C(O1)C)O)O)O)O)O)OC1C(C(C(C(O1)CO)O)O)OC1C(C(C(CO1)O)O)O)OC1=CC=C(C=C1)C(C1C(=O)NC(C2=CC(=C(C(=C2)O)C)OC2=C(C=CC(=C2)C(C(=O)N1)N)O)C(=O)N6)O)O)OC1C(C(C(C(O1)CO)O)O)O)O)C(=O)O)N)O
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Intravenos
Date farmacocinetice
Excreţie Renal
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Ristocetina este un antibiotic produs de actinomicetul Nocardia lurida , care procesează două substanțe cu acțiune antibiotică, Ristocetina A și Ristocetina B. [1] La sfârșitul anilor 1950 a fost utilizat ca medicament, care a inclus un amestec de ambele tipuri (A = 70 % și B = 30%) pentru tratamentul infecțiilor cu bacterii Gram pozitive și Gram negative.

Chimie

Ristocetinele A și B sunt solubile în apă. Solubilitatea este mai mare într-un mediu ușor acid, în care activitatea antibioticului este păstrată mai mult (chiar și peste o lună la temperaturi sub 10 ° C). Ristocetina A și B nu diferă prin proprietățile lor chimice, ci prin activitatea lor antibiotică, deoarece Ristocetina B are un domeniu antimicrobian de 2-3 ori mai mare decât cel al lui A. [1]

Măsurarea puterii antibiotice se face cu metoda microbiologică, folosind bacteria subtilis ATCC 10707 ca microorganism de testare și un preparat de Ristocetină A cu o activitate de 1000 de unități pe mg ca preparare a probei.

Farmacodinamica

Antibioticul este activ împotriva diferitelor microorganisme gram-pozitive: diferite specii de Staphylococcus și Enterococcus , Streptococcus pneumoniae și împotriva Mycobacterium tuberculosis , agentul cauzator al tuberculozei. [2] [3] [4]
Medicamentul are acțiune bacteriostatică și, la concentrații egale sau ușor mai mari, bactericid . Activitatea antibiotică nu pare să fie afectată de prezența sângelui sau a serului. Nu există rezistență încrucișată între ristocetină și alte antibiotice utilizate frecvent, cum ar fi penicilina , streptomicina , tetraciclina , cloramfenicolul , eritromicina sau polimixina B ).

Farmacocinetica

Ristocetina este slab absorbită din tractul gastro-intestinal după administrare orală . Din acest motiv, preparatele comerciale au fost concepute pentru administrare intravenoasă, deoarece injecția intramusculară , pe cât posibil, ar putea fi extrem de dureroasă. Medicamentul este complet eliminat din organism prin emunctoriul renal . [5]

Utilizări clinice

Restocetina este utilizată pentru tratamentul diferitelor infecții cu stafilococi, pneumococi și enterococi rezistenți la alte antibiotice: printre aceștia în special pneumonie , endocardită , septicemie și stări piemice. [4] [6] [7] [8] [9] [10]

Efecte secundare

Ristocetina are o toxicitate scăzută, totuși reacțiile toxice au fost raportate ca fiind legate de doză și pot apărea cu oarecare ușurință atunci când doza utilizată depășește 50 mg / kg greutate corporală. [11] În plus, pe lângă o leucopenie ușoară și tranzitorie, care apare ușor și aproape constant în timpul tratamentului, pot fi înregistrate și alte modificări grave ale sângelui leucocitelor (leucopenie marcată) și, în special, a granulocitelor neutrofile ( neutropenie ). cum ar fi trombocitopenia . [12] [13] Flebita locală la locul injectării intravenoase, apariția eritemului și erupții cutanate , febră , toxicitate renală, în cea mai mare parte tranzitorie, sunt de asemenea frecvente. [10] [14]

Doze terapeutice

Se comercializează în fiole, conținând 500 mg de ingredient activ , pentru injecție intravenoasă. Dozele uzuale au inclus administrarea a 25 mg, ajungând la maximum 75 mg, pe kg de greutate corporală pe zi. Doza totală a fost împărțită în 2-3 administrări zilnice. Având în vedere toxicitatea menționată anterior, este prudent să nu depășiți o doză zilnică totală de 2 grame, deși în unele cazuri s-au administrat până la 7g în total în timpul zilei. Doza trebuie redusă cu o treime în cazul tratamentului copiilor, subiecților vârstnici cu vârsta peste 65 de ani, pacienților cu probleme renale anterioare.

Notă

  1. ^ a b NOI. Grundy, JC. Holper; EF. Alford; CJ. Rickher; CM. Vojtko; JC. Sylvester, Ristocetin, o comparație microbiologică a ristocetinelor A și B. , în Antibiot Annu , vol. 5, pp. 158-62, PMID 13521802 .
  2. ^ A. Farulla, A. Cassano; L. Nuzzolo; G. Giordano, [Activitatea antibacteriană a ristocetinei]. , în Reform Med , vol. 72, nr. 48, noiembrie 1958, pp. 1353-5, PMID 13624522 .
  3. ^ G. Spina, A. Cassano; G. Storniello; L. Nuzzolo, [Efectele in vitro in vivo ale ristocetinei asupra Mycobacterium tuberculosis]. , în Ann Ist Carlo Forlanini , vol. 18, nr. 4, 1958, pp. 409-30, PMID 13650412 .
  4. ^ a b LF. Bush, utilizarea ristocetinei (spontin) în infecțiile stafilococice. , în Antibiot Annu , vol. 6, pp. 454-7, PMID 13637783 .
  5. ^ A. Cassano, L. Nuzzolo; G. Giordano, [Ristocetin: caracteristici, activitate antibacteriană, absorbție, concentrație de eliminare în diverse lichide organice]. , în Reform Med , vol. 72, nr. 17, aprilie 1958, pp. 465-71, PMID 13555526 .
  6. ^ RW. Weber, endocardită stafilococică tratată cu ristocetină. , în J Am Med Assoc , vol. 168, nr. 10, noiembrie 1958, pp. 1346-51, PMID 13587217 .
  7. ^ LA. Rantz, E. Jawwtz, Eșecul terapiei cu ristocetină în trei cazuri de sepsis stafilococic cu bacteremie. , în N Engl J Med , vol. 259, n. 20, noiembrie 1958, pp. 963-6, DOI : 10.1056 / NEJM195811132592004 , PMID 13600603 .
  8. ^ GL. Calvy, LR. Schumacher, Ristocetin și Staphylococcus; observații ale efectelor și efectelor secundare în șaptesprezece cazuri de pneumonie stafilococică. , în J Am Med Assoc , vol. 167, nr. 13, iul 1958, pp. 1584-6, PMID 13563145 .
  9. ^ LR. Schumacher, RC. Atât de bine; JR. Coates; GL. Calvy, Experiență cu ristocetină în pneumonia stafilococică; observații la 24 de pacienți. , în Antibiot Annu , vol. 6, pp. 464-71, PMID 13637785 .
  10. ^ a b MJ. Romansky, JR. Holmes, Terapia de succes pe termen scurt a endocarditei enterococice și stafilococice cu pacienți cu ristocetin-șapte; raport preliminar. , în Antibiot Annu , vol. 5, pp. 187-98, PMID 13521805 .
  11. ^ EJ. Gangarosa, NS. Landerman; PIJAMALE. Rosch; DE EXEMPLU. Herndon, Complicații hematologice care apar în timpul terapiei cu ristocetină; relația dintre doză și toxicitate. , în N Engl J Med , vol. 259, n. 4, iul 1958, pp. 156-61, DOI : 10.1056 / NEJM195807242590402 , PMID 13566439 .
  12. ^ RM. Newton, VG. Ward, Leucopenia asociată cu administrarea de ristocetină (spontin); raportarea a două cazuri. , în J Am Med Assoc , vol. 166, nr. 16, aprilie 1958, pp. 1956-9, PMID 13525169 .
  13. ^ EJ. Gangarosa, patogeneza trombocitopeniei datorată ristocetinei. , în Antibiot Annu , vol. 7, pp. 536-48, PMID 13826300 .
  14. ^ MJ. Romansky, BM. Limson; JE. Hawkins, Ristocetin; un nou laborator de antibiotice și studii clinice; raport preliminar. , în Antibiot Annu , pp. 706-15, PMID 13425453 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Ristocetina&oldid=90645395 ”