Tinidazol

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Tinidazol
Tinidazol.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 8 H 13 N 3 O 4 S
Masa moleculară ( u ) 247,273 g / mol
numar CAS 19387-91-8
Numărul EINECS 243-014-4
Codul ATC J01
PubChem 5479
DrugBank DB00911
ZÂMBETE
CCS(=O)(=O)CCN1C(=NC=C1[N+](=O)[O-])C
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxic pe termen lung iritant
Atenţie
Fraze H 312 - 332 - 341 - 351
Sfaturi P 280 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Tinidazolul este un antimicrobian deosebit de eficient asupra bacteriilor anaerobe [2] [3] și în cazurile de infecții cauzate de paraziți și protozoare. [4] [5] Este utilizat pe scară largă în întreaga Europă și în multe țări în curs de dezvoltare pentru tratamentul infecțiilor cu amoebic și giardia lamblia . A fost dezvoltat în 1972. În Italia, medicamentul este vândut de compania farmaceutică Mipharm SpA sub denumirea comercială Trmòn de către compania Pfizer sub denumirea de Fasigin, sub formă farmaceutică de 500 mg comprimate.

Farmacodinamica

Medicamentul posedă activitate amoebicidă, tricomonicidă și bactericidă . Organismele Trichomonas par capabile să reducă grupul nitroimidazol al tinidazolului și să dea naștere la nitro radical liber , care de mulți autori este considerat a fi responsabil pentru activitatea anti-infecțioasă a medicamentului. De fapt, conform datelor in vitro, eliberarea nitriților pare a fi o cauză a deteriorării ADN-ului bacterian. Mai mult decât atât, tinidazolul pare să provoace modificări ale bazei ADN în celulele bacteriene, iar firele ADN se rup în celulele de mamifere. Pe de altă parte, nu este clar care este mecanismul de acțiune împotriva Giardiei și Entamoeba histolytica. În ceea ce privește spectrul de activitate, tinidazolul este eficient împotriva diferitelor protozoare și în special Trichomonas vaginalis, Giardia duodenalis sau intestinalis și Entamoeba histolytica . [6] Este activ in vitro împotriva multor bacterii anaerobe, inclusiv unele Bacteroides (cum ar fi B. fragilis, B. melaninogenicus), unele Clostridium (C. difficile, C. perfringens), Prevotella, Fusobacterium, Peptococcus și Peptostreptococcus. În cele din urmă, eficacitatea a fost raportată și împotriva altor organisme, în special Helicobacter pylori și Gardnerella vaginalis. Medicamentul este în schimb inactiv împotriva majorității Lactobacillusului prezent în mod normal în mediul vaginal.

Farmacocinetica

După administrarea orală, tinidazolul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal . [7] După absorbție, medicamentul este distribuit pe scară largă în toate țesuturile biologice și este capabil să traverseze bariera hematoencefalică . Concentrația plasmatică maximă (C max ) este atinsă la aproximativ 3 ore (T max ) de la administrare. Starea de echilibru este atinsă după aproximativ 3 zile de dozare repetată. Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 50 de litri. Legarea proteinelor plasmatice este de 12%. Tinidazolul traversează bariera placentară și este secretat în lapte. Tinidazolul este metabolizat pe scară largă în corpul uman înainte de a fi excretat. Molecula suferă procese de oxidare, hidroxilare și conjugare. Metabolismul este predominant hepatic și implică implicarea citocromului P450 în izoforma sa CYP3A4 . Timpul deînjumătățire plasmatică al tinidazolului este de aproximativ 12-14 ore. Molecula este excretată de ficat și rinichi . În urină găsim medicamentul nemodificat într-o cantitate egală cu 20-25% din doza administrată. Aproximativ 12% din medicament este eliminat în fecale . Subiecții cu insuficiență renală, chiar și cu insuficiență renală severă ( clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) nu au farmacocinetică semnificativ diferită de cea a subiecților sănătoși. [8] Pe de altă parte, diferite grupuri etnice pot avea un impact ridicat asupra parametrilor farmacocinetici. [9]

Utilizări clinice

Ingredientul activ , similar cu metronidazolul , are o durată mai mare de acțiune și este indicat în caz de:

Dacă este utilizat pentru tratamentul vaginitei Trichomonas, se recomandă tratamentul simultan al partenerului pentru a evita o posibilă reinfecție.

Doze terapeutice

Tinidazolul trebuie administrat cu alimente pentru a minimiza incidența anumitor reacții adverse gastrointestinale, inclusiv disconfort epigastric. Alimentele nu afectează biodisponibilitatea orală a moleculei.

Doza recomandată pentru ambele sexe este de 2 g (egală cu 4 comprimate) pe cale orală, în administrare unică și care trebuie administrată împreună cu alimente. Deoarece trichomonoza este o boală cu transmitere sexuală, ambii parteneri sexuali trebuie tratați cu aceeași doză și în același timp.

Doza recomandată pentru adulți este de 2 g (echivalent cu 4 comprimate) pe cale orală, administrată ca doză unică și care trebuie administrată împreună cu alimente. La copii și adolescenți, cu vârsta peste trei ani, doza recomandată este de 50 mg / kg (până la maximum 2 g), care trebuie luată întotdeauna cu alimente.

Doza recomandată pentru adulți este de 2 g pe zi, dar trebuie repetată timp de 3 zile și administrată cu alimente. La copii și adolescenți, întotdeauna dacă are peste trei ani, doza recomandată este de 50 mg / kg (până la maximum 2 g) pentru 3 zile ulterioare și care trebuie luată cu alimente.

Doza recomandată pentru adulți este de 2 g pe zi, care trebuie repetată timp de 3-5 zile și administrată cu alimente. La subiecții pediatrici cu vârsta peste trei ani, doza recomandată este de 50 mg / kg (până la maximum 2 g) timp de 3-5 zile următoare și care trebuie luată cu alimente. Atunci când terapia durează mai mult de 3 zile, chiar dacă există dovezi limitate ale tratamentelor timp de până la 5 zile, fără dovezi ale raportărilor de reacții adverse, copiii trebuie monitorizați îndeaproape.

  • Vaginoza bacteriană.

Doza recomandată (la femeile care nu sunt însărcinate) este de 2 g pe cale orală, într-o singură doză, timp de două zile și care trebuie luată cu alimente. Alternativ, o doză de 1 g (2 comprimate) pe cale orală poate fi utilizată, într-o singură administrare, timp de 5 zile și pentru a fi luată întotdeauna cu alimente.

Efecte secundare

Printre cele mai frecvente efecte secundare se regăsesc vărsături , anorexie , amețeli , ataxie , cefalee , greață , icter.

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 22.03.2013
  2. ^ CE. Nord, L. Kager, Tinidazol - microbiologie, farmacologie și eficacitate în infecțiile anaerobe. , în Infecție , vol. 11, n. 1, ianuarie-februarie 1983, pp. 54-60, PMID 6341253 .
  3. ^ AA. Carmine, RN. Brogden; RC. Toc; TM. Speight; GS. Avery, tinidazolul în infecțiile anaerobe: o revizuire a activității sale antibacteriene, a proprietăților farmacologice și a eficacității terapeutice. , în Droguri , vol. 24, n. 2, august 1982, pp. 85-117, PMID 6749473 .
  4. ^ MW. Miller, HL. Howes; AR. Engleză, Tinidazol, un nou agent antiprotozoic puternic. , în Antimicrob Agents Chemother (Bethesda) , vol. 9, 1969, pp. 257-60, PMID 5396497 .
  5. ^ HL. Howes, JE. Lynch; JL. Kivlin, Tinidazol, un nou agent antiprotozoal: Efect asupra Trichomonas și alți protozoare. , în Antimicrob Agents Chemother (Bethesda) , vol. 9, 1969, pp. 261-6, PMID 5396498 .
  6. ^ O. Prakash, DV. Joshi; VK. Vinayak; PN. Dhingra; A. Tarachand, Activitatea in vitro a tinidazolului și a altor medicamente amoebicide pe tulpini izolate local de Entamoeba histolytica. , în Indian J Med Res , vol. 58, nr. 7, iulie 1970, pp. 845-53, PMID 4321563 .
  7. ^ E. Sarkiala, A. Järvinen; S. Välttilä; M. Mero, Farmacocinetica tinidazolului la câini și pisici. , în J Vet Pharmacol Ther , vol. 14, n. 3, septembrie 1991, pp. 257-62, PMID 1744934 .
  8. ^ EE. Koono, EK. Kano; SG. Schramm; CH. dos Reis Serra; V. Porta, Evaluarea bioechivalenței a două formulări diferite de tablete de tinidazol la voluntari sănătoși. , în Arzneimittelforschung , vol. 58, nr. 11, 2008, pp. 598-601, PMID 19137912 .
  9. ^ XY. Chang, T. Guo; DY. Xia, Farmacocinetica tinidazolului la subiecții chinezi: compararea naționalităților mongole, coreene, hui, uigure și han. , în J Pharm Pharm Sci , voi. 12, nr. 2, 2009, pp. 175-80, PMID 19732495 .
  10. ^ AM. Gülmezoglu, P. Garner, Trichomoniasis treatment la femei: o revizuire sistematică. , în Trop Med Int Health , vol. 3, nr. 7, iulie 1998, pp. 553-8, PMID 9705189 .
  11. ^ N. Nanda, RG. Michel; G. Kurdgelashvili; KA. Wendel, Tricomoniaza și tratamentul acesteia. , în Expert Rev Anti Infect Ther , voi. 4, nr. 1, februarie 2006, pp. 125-35, DOI : 10.1586 / 14787210.4.1.125 , PMID 16441214 .
  12. ^ Tinidazol (Tindamax) - o nouă opțiune pentru tratamentul vaginozei bacteriene. , în Med Lett Drugs Ther , vol. 49, nr. 1269, septembrie 2007, pp. 73-4, PMID 17848905 .
  13. ^ MD. Nailor, JD. Sobel, tinidazol pentru vaginoza bacteriană. , în Expert Rev Anti Infect Ther , voi. 5, nr. 3, iunie 2007, pp. 343-8, DOI : 10.1586 / 14787210.5.3.343 , PMID 17547500 .
  14. ^ N. Treviño García-Manzo, [Amebiasis. Tratament medical. Există ceva mai bun decât metronidazolul?]. , în Rev Gastroenterol Mex , vol. 54, nr. 3, pp. 181-4, PMID 2682974 .
  15. ^ SJ. van Hal, DJ. Puternic; R. Fotedar; D. Marriott; JT. Ellis; JL. Harkness, Amoebiasis: starea actuală în Australia. , în Med J Aust , voi. 186, nr. 8, aprilie 2007, pp. 412-6, PMID 17437396 .
  16. ^ ML. Gonzales, LF. Dans; DE EXEMPLU. Martinez, medicamente antiamoebice pentru tratarea colitei amibiene. , în Cochrane Database Syst Rev , Nr. 2, 2009, pp. CD006085, DOI : 10.1002 / 14651858.CD006085.pub2 , PMID 19370624 .
  17. ^ DJ. Lewis, AR. Freedman, Giardia lamblia ca agent patogen intestinal. , în Dig Dis , vol. 10, nr. 2, 1992, pp. 102-11, PMID 1591870 .
  18. ^ TB. Gardner, DR. Hill, Tratamentul giardiozei. , în Clin Microbiol Rev , vol. 14, n. 1, ianuarie 2001, pp. 114-28, DOI : 10.1128 / CMR.14.1.114-128.2001 , PMID 11148005 .
  19. ^ JJ. Granizo, M. Pía Rodicio; FJ. Manso; MJ. Giménez, [Tinidazol: un medicament anaerob clasic cu multiple utilizări potențiale în zilele noastre]. , în Rev Esp Quimioter , vol. 22, n. 2, iunie 2009, pp. 106-14, PMID 19544102 .
  20. ^ M. Sankalé, D. Coly, [Utilizarea tinidazolului în amebiaza hepatică în Dakar (aproximativ 11 cazuri)]. , în Bull Soc Med Afr Noire Lang Fr , vol. 19, nr. 2, 1974, pp. 134-7, PMID 4466577 .
  21. ^ G. Manes, A. Balzano, Tinidazol: de la protozoare la Helicobacter pylori - trecutul, prezentul și viitorul unui nitroimidazol cu ​​particularități. , în Expert Rev Anti Infect Ther , voi. 2, nr. 5, octombrie 2004, pp. 695-705, PMID 15482233 .
  22. ^ RC. Khokhani, AD. Garud; KP. Deodhar; SB. Sureka; M. Kulkarni; VB. Damle, Tratamentul abcesului hepatic amoebic cu tinidazol și metronidazol. , în Droguri , 15 Suppl 1, 1978, pp. 23-5, PMID 350564 .
  23. ^ Y. Mizuno, M. Mori; K. Ohba; K. Kumada; T. Owaki; S. Kamiya; H. Kawai, [abces hepatic amoebic]. , în Ryoikibetsu Shokogun Shirizu , 24 Pt 2, 1999, pp. 419-22, PMID 10201244 .
  24. ^ HB. Fung, TL. Doan, Tinidazol: un agent antiprotozoal nitroimidazol. , în Clin Ther , vol. 27, n. 12, decembrie 2005, pp. 1859-84, DOI :10.1016 / j.clinthera.2005.12.012 , PMID 16507373 .
  25. ^ DA. Sadek, G. El-Ashiry, O singură doză de tinidazol oral pentru tratamentul gingivitei ulcerative acute necrozante. , în Egipt Dent J , voi. 25, nr. 3, iulie 1979, pp. 231-9, PMID 299154 .
  26. ^ DIN. Mitchell, Metronidazol: utilizarea sa în stomatologie clinică. , în J Clin Periodontol , vol. 11, n. 3, martie 1984, pp. 145-58, PMID 6368609 .
  27. ^ E. Ofstad, G. Brabrand; N. Helsingen; R. Uggerud; J. Jørgensen; E. Lien; F. Sandvik; J. Foss; S. Danielsen; O. Garberg; A. Trovåg, Tinidazol și doxiciclina ca antimicrobiene în chirurgia colorectală electivă. Un studiu multicentric randomizat. , în Scand J Gastroenterol Suppl , vol. 59, 1980, pp. 29-35, PMID 6988949 .
  28. ^ T. Gerner, K. Nygaard; R. Kaaresen; J. Mjoerud; S. Larsen, Profilaxia antibiotică în chirurgia colorectală. Combinat doxiciclina-tinidazol vs. doxiciclină singură. , în Acta Chir Scand , vol. 155, nr. 2, februarie 1989, pp. 121-4, PMID 2662688 .
  29. ^ JA. Simões, MG. Aruncat; GB. Poletti; E. Brolazo; GD. Cremă; CF. Pereira, [Tinidazol versus cefazolin în profilaxia antibiotică a histerectomiei vaginale și abdominale]. , în Rev Bras Ginecol Obstet , vol. 30, n. 11, noiembrie 2008, pp. 544-9, PMID 19148431 .

Bibliografie

  • Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Tinidazole&oldid=116746040 ”