Meclociclină
| Meclociclină | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| (2 E, 4 S, 4a R, 5 S, 5a R, 12a S) -2- [amino (hidroxi) metilen] -7-clor-4- (dimetilamino) -5,10,11,12a-tetrahidroxi- 6-metilen-4a, 5a, 6,12a-tetrahidrotetracen-1,3,12 (2 H, 4 H, 5 H) -trionă | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 22 H 21 ClN 2 O 8 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 217-938-3 |
| Codul ATC | D10 |
| PubChem | 5359674 |
| DrugBank | DB13092 |
| ZÂMBETE | CN(C)C1C2C(C3C(=C)C4=C(C=CC(=C4C(=O)C3=C(C2(C(=O)C(=C1O)C(=O)N)O)O)O)Cl)O |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | de actualitate |
| Informații de siguranță | |
Meclociclină este un antibiotic cu activitate antibacteriană aparținând clasei tetraciclinei . Molecula derivă din cea a unei alte tetracicline, oxitetraciclina . Se folosește, în general, local , sub formă de cremă sau unguent și se aplică ca sare sulfosalicilat pentru tratamentul infecțiilor superficiale ale pielii și a acneei vulgare . În Italia este disponibil și sub formă de ovule pentru uz ginecologic, cu denumirea comercială de Mecloderm ovuli .
Proprietăți fizico-chimice
Arată ca o pudră galben-cenușie; insolubil în apă, solubil în alcool metilic . O soluție de 1% de sulfocalicilat de meclociclină în apă are un pH cuprins între 2,5 și 3,5. Molecula trebuie depozitată în recipiente etanșe și protejată de lumină.
Indicații
Molecula este indicată în cazul infecțiilor cutanate susținute de microorganisme sensibile la tetracicline. [1] A fost de asemenea utilizat cu succes la subiecții care suferă de acnee vulgară [2] [3] și acnee papulo-pustulară. [4] În formularea în ovule vaginale este indicată în caz de vaginite , cervico-vaginite sau vulvo-vaginite de origine bacteriană probabilă sau constatată. [5] [6]
Dozare
În general, sunt suficiente 2-4 aplicații zilnice de 1% cremă meclociclină pe zona afectată a pielii; de fiecare dată trebuie utilizată o cantitate mică de produs. Frecvența aplicațiilor trebuie totuși să ia în considerare gravitatea infecției. Poate dura 3 săptămâni pentru a vedea efectele medicamentului. Prin urmare, utilizarea produsului nu trebuie întreruptă dacă nu se observă efecte benefice imediate. Aplicarea pe o zonă de piele abrazivă sau excesiv de iritată trebuie evitată. Pansamentele ocluzive nu sunt recomandate. În cazul utilizării ovulelor vaginale se recomandă aplicarea unui ou pe zi, de preferință seara, înainte de culcare; durata minimă a tratamentului în caz de vaginite sau vulvo-vaginite nu este mai mică de o săptămână.
Farmacodinamica
Sulfosalicilatul de meclociclină are efectul său antimicrobian prin inhibarea sintezei proteinelor bacteriene. Molecula inhibă transportul aminoacizilor de la aminoacil-t-ARN la ribozomi prin prevenirea legării la subunitatea 30S. Acest lucru previne formarea lanțului peptidic și, prin urmare, sinteza proteinelor .
Farmacocinetica
Meclociclina aplicată pe piele nu este practic absorbită de organism.
Contraindicații
Molecula este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la alte tetracicline. Utilizarea meclociclinei este contraindicată în leziunile cutanate de natură tuberculoasă, virală sau luetică.
Efecte secundare
Printre efectele nedorite cele mai frecvent întâlnite sunt reacțiile alergice , roșeața locală, edemul, durerea arzătoare (arsură) și alte semne de iritare. Este posibilă îngălbenirea pielii, o problemă care poate fi ușor depășită cu clătiri ușoare de apă și săpun.
Supradozaj
După aplicarea locală, nu au fost raportate probleme cu supradozajul.
Notă
- ^ Forstot SL, Ellis PP, Ruptură netraumatică a globului secundar celulitei orbitale , în Am J Ophthalmol , vol. 88, nr. 2, august 1979, pp. 262-4, DOI : 10.1016 / 0002-9394 (79) 90477-x , PMID 474700 . Adus pe 7 mai 2021 .
- ^ Borglund E, Kristensen B, Larsson-Stymne B, Strand A, Veien NK, Jakobsen HB, meclociclină topică sulfosalicilat, peroxid de benzoil și o combinație a celor două în tratamentul acneei vulgare , în Acta Derm Venereol , vol. 71, nr. 2, 1991, pp. 175-8, DOI : 10.2340 / 0001555571175178 , PMID 1675534 . Adus pe 7 mai 2021 .
- ^ Knutson DD, Swinyer LJ, Smoot WH, Meclocycline sulfosalicylate. Agent antibiotic topic pentru tratamentul acneei vulgare , în Cutis , vol. 27, n. 2, februarie 1981, pp. 203-4, 208-10, PMID 6452987 .
- ^ ( DE ) Rozman TA, Klövekorn G, Kompa H, [Compararea grupului dublu-orb a meclociclinei topice, eritromicinei și placebo în tratamentul acneei papulo-pustuloase] , în Z Hautkr , vol. 59, nr. 23, decembrie 1984, pp. 1623–34, PMID 6240840 .
- ^ ( IT ) Grio R, Zaccheo F, Marchino GL, Macchioni S, Rustichelli S, Piacentino R, Coppola C, [Activitatea antibacteriană a meclociclinei (Mecloderm) în vaginita nespecifică. Studiul a 262 de cazuri] , în Minerva Ginecol , vol. 38, nr. 3, martie 1986, pp. 163-5, PMID 3703368 .
- ^ ( IT ) Facchini V, Rispoli G, Dubini F, Bignami P, Sacchi C, [Activitatea flunoxaprofenului topic în vaginita nespecifică. Comparație cu sulfosalicilat de meclociclină] , în Minerva Ginecol , vol. 41, nr. 12, decembrie 1989, pp. 609-14, PMID 2626206 .
