Aztreonam
| Aztreonam | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 13 H 17 N 5 O 8 S 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 435,433 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 278-839-9 |
| Codul ATC | J01 |
| PubChem | 54116 |
| DrugBank | DB00355 |
| ZÂMBETE | CC1C(C(=O)N1S(=O)(=O)O)NC(=O)C(=NOC(C)(C)C(=O)O)C2=CSC(=N2)N |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Intravenos - Intramuscular |
| Date farmacocinetice | |
| Legarea proteinelor | 56% |
| Metabolism | renal |
| Jumătate de viață | 1-2 ore |
| Excreţie | urină |
| Informații de siguranță | |
| Fraze H | --- |
| Sfaturi P | --- [1] |
Aztreonam [2] este numele ingredientului activ specific indicat împotriva multor boli infecțioase. Este un antibiotic care aparține grupului de monobactame , care sunt una dintre cele patru clase de antibiotice beta-lactamice ; celelalte trei sunt: peniciline , cefalosporine și carbapeneme . Chromobacterium violaceum este bacteria din care a fost extrasă, dar este acum sintetizată în laborator.
Farmacodinamica
Prin blocarea transpeptidazei , aceasta inhibă sinteza unei componente a peretelui celular bacterian, rezultând o acțiune bactericidă .
Una dintre caracteristicile sale specifice este absența reacțiilor alergice încrucișate cu alte antibiotice beta-lactamice datorită prezenței numai inelului lactamic necondensat într-un alt ciclu, cu singura excepție probabilă cu cefalosporina Ceftazidime datorită similitudinii chimice. [3] Particularitatea acestui antibiotic este stabilitatea sa la gram-. Cele mai sensibile bacterii sunt Enterobacteriaceae , Haemophilus influenzae , neisserie, Pseudomonas aeruginosa , Burkholderia cepacia și, de asemenea, alte pseudomonas patogene. Medicamentul nu este activ pe gram + și gram-anaerobi obligați; Aztreonam este inactivat de plasmide ESBL.
Farmacocinetica
Aztreonam se administrează intravenos sau intramuscular, deoarece este sensibil la acid, în care biodisponibilitatea este neschimbată, medicamentul se leagă de proteinele serice cu un procent de 56% și eliminarea are loc aproape exclusiv prin rinichi, cu un 70% din urină. doza administrată. Vârful seric apare în a doua oră după injectare și este apoi metabolizat într-o mică măsură de ficat (2-6%). Aztreonamul este eliminat din fluxul sanguin atât prin hemodializă, cât și prin dializă peritoneală.
Indicații
Este utilizat ca terapie împotriva infecțiilor cauzate de agenți patogeni cunoscuți, cum ar fi Neisseria meningitidis , Haemophilus influenzae și Escherichia coli , salmonella , shigelle și klebsielle .
Nu are activitate împotriva gramelor pozitive. Medicamentul este rareori prescris, deoarece este depășit de medicamente mai eficiente și este supus numeroaselor rezistențe
Doze
Pentru injecție intravenoasă:
- Infecții pulmonare , 1g la fiecare 8 ore
- Infecții ale tractului urinar, 0,5-1g la fiecare 8-12 ore
Pentru injecție intramusculară:
- Gonoreea , 1g
Contraindicații
Nu este recomandat la subiecții cu insuficiență renală, care trebuie evitat în caz de sarcină , hipersensibilitate cunoscută la medicament sau în caz de alergie la peniciline . Trebuie utilizat cu precauție în caz de insuficiență renală sau hepatică.
Efecte secundare
Efectele nedorite includ: vărsături , greață , diaree , crampe abdominale, icter , erupții cutanate , astenie , cefalee , angioedem , hepatită , dispnee . Poate provoca colită pseudomembranoasă . Alte reacții adverse datorate aztreonamului sunt: icter și hepatită, creșterea enzimelor hepatice și timpul prelungit al protrombinei și tromboplastina parțială.
În plus, este incompatibil cu antibiotice: cefradină , metronidazol , cefalosporine , peniciline , aminoglucozide , nafcilină și vancomicină . Aportul de băuturi alcoolice spre deosebire de cefalosporine nu provoacă tulburări.
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 28.08.2012
- ^ Monobactams | Agenția italiană AIFA pentru medicamente
- ^ F. Rossi - V. Cuomo - C. Ricciardi, Farmacologie: principii de bază și aplicații terapeutice, Ediții Minerva Medica.
Bibliografie
- Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.
- Paolo Romanelli, Kerdel Franciso A, Trent Jennifer T, Manual de terapie dermatologică , Milano, McGraw-Hill, 2006, ISBN 88-386-3913-2 .
- Sweetman SC, Londra: Pharmaceutical Press. , în Martindale: The Complete Drug Reference. , Versiune electronica ,.
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Aztreonam
