Rolitetraciclină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Rolitetraciclină
Rolitetracycline.png
Numele IUPAC
(2Z, 4S, 4aS, 5aS, 6S, 12aS) -4- (dimetilamino) -6,10,11,12a-tetrahidroxi-2- {hidroxi [(pirolidin-1-ilmetil) amino] metilen} -6-metil -4a, 5a, 6,12a-tetrahidrotetracen-1,3,12 (2H, 4H, 5H) -trionă
Denumiri alternative
2-pirolidin-metil-tetraciclină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 27 H 33 N 3 O 8
Masa moleculară ( u ) 527,566
numar CAS 751-97-3
Numărul EINECS 212-031-9
Codul ATC J01AA09
PubChem 5282179
DrugBank DB01301
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Rolitetraciclina este un antibiotic care aparține grupului de tetracicline . [1] [2] Este un promedicament , derivat al tetraciclinei din care se obține prin condensare cu pirolidină și formaldehidă pentru a da baza relativă Mannich . Această modificare este funcțională pentru a crește hidrofilitatea compusului pentru a-l face solubil în apă și a permite administrarea sa intravenoasă .

Stabilitate și conservare

Rolitetraciclina este instabilă în soluții apoase . [3]
Atât baza cât și azotul hidrolizează cu formarea tetraciclinei .
S-a observat că peste 50% din baza de nitrați și rolitetraciclină (în soluție apoasă ) sunt hidrolizate în 3 ore la 25 ° C și că 15% din baza reconstituită pentru injectare se pierde în 21-25 ore la 5 ° C.
Rolitetraciclina trebuie păstrată în recipiente bine închise, ferite de lumină. Dacă substanța este utilizată pentru injecții, aceasta trebuie depozitată în recipiente sterile, închise ermetic.

Farmacodinamica

Rolitetraciclina este un derivat solubil în apă al tetraciclinei . Spectrul de activitate, tipul de rezistență și utilizările sunt similare cu cele ale tetraciclinei. Prin urmare, este utilizat în infecțiile cauzate de bacterii Gram-pozitive , Gram-negative , aerobe și anaerobe , precum și împotriva Brucella și în diaree cauzată de Escherichia coli . [4] Medicamentul este preferat atunci când este necesară o concentrație inițială ridicată în sânge sau când tratamentul oral nu este recomandabil.

Farmacocinetica

Rolitetraciclina, spre deosebire de alte tetracicline, nu este absorbită din tractul gastro-intestinal .
După administrarea intramusculară de 350 mg, vârfurile plasmatice de 4-6 µg / ml sunt atinse în 30-60 minute.
După administrarea intravenoasă, concentrațiile plasmatice maxime pot ajunge la 20 µg / ml.
Legarea antibioticului de proteinele plasmatice este de aproximativ 50%.
Timpul de înjumătățire este între 5 și 8 ore.
Eliminarea antibioticului are loc în proporție de 50% cu urina și numai într-o măsură mai mică cu bila . [5] [6] [7]

Toxicologie

La șobolani, valoarea LD50 este de 91 mg / kg intravenos. [8]

Utilizări clinice

Rolitetraciclina a fost utilizată în tratamentul brucelozei, [9] infecțiilor respiratorii superioare și sinusale [10] și infecțiilor pulmonare. [11] [12] [13] Literatura raportează, de asemenea, utilizarea sa în unele infecții venerice, inclusiv gonoreea, [14] [15] în infecțiile intestinale, inclusiv apendicita perforată și abcesele apendiculare [16] [17] și, de asemenea, în infecțiile osoase. [18] De asemenea, medicamentul a fost utilizat în infecțiile biliare. [11]

Efecte secundare și nedorite

La subiecții tratați cu medicamentul, în special după prima administrare parenterală de rolitetraciclină, în infecțiile susținute de germeni foarte sensibili la tetracicline, s-a observat apariția frisoanelor și, mai rar, a rigorilor, datorită reacției de tip Herxheimer .
După injecție, este posibil să simțiți un gust neplăcut în gură, adesea similar cu cel al eterului .
Studiile experimentale efectuate pe porci au arătat că rolitetraciclină la doze extrem de mari (de 10-20 de ori cele utilizate în mod normal în terapie) poate avea efecte vasculare cu creșteri tranzitorii ale tensiunii arteriale și modificări electrocardiografice , în special în intervalul PQ. [19] Aceste efecte nu sunt relevante la dozele normale utilizate în terapie. [20]
Injecția intravenoasă rapidă poate provoca amețeli tranzitorii, înroșirea feței, înroșirea feței și, ocazional, insuficiență circulatorie periferică.
Studiile efectuate la șoareci au arătat că rolitetraciclina, ca și alte tetracicline, poate duce la creșterea concentrațiilor sanguine de AST , ALT și bilirubină [21]
Administrarea intravenoasă de rolitetraciclină poate exacerba simptomele miasteniei gravis , [22] [23], deși efectul pare a se datora prezenței ionilor de magneziu în formulare. [24] [25]

Contraindicații

Antibioticul parenteral este contraindicat în insuficiența renală [26] și nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii , copiilor sub 12 ani și pacienților cu miastenie gravis .

Doze terapeutice

Rolitetraciclina se administrează pe cale intramusculară profundă, de obicei în combinație cu un anestezic local , [27] sau pe cale intravenoasă lentă. [28] [29]
La adulți, dozele obișnuite sunt de 350 mg pentru 1m sau 275 mg pentru iv lent (2-3 minute), o dată pe zi.
În infecțiile mai severe, doza poate fi administrată de până la trei ori pe zi.
La copii, 10 mg / kg / zi au fost administrate atât intramuscular, cât și intravenos (cu toate acestea, trebuie avut în vedere efectul tetraciclinelor asupra dinților și oaselor ).
Antibioticul este prezent în preparatele de uz oftalmic utilizate în tratamentul conjunctivitei de etiologie variabilă, în asociere cu alte antibiotice, cum ar fi cloramfenicolul și colistimetatul , cu corticosteroizi precum betametazona fosfat sau cu antivirale precum idoxuridina .

Avertizări

Administrarea intramusculară și intravenoasă necesită atenție pentru a evita extravazarea în țesuturile subcutanate.

Notă

  1. ^ ( NL ) De Smit CP, [The Tetracyclines.I] , în Pharm Weekbl , vol. 99, ianuarie 1964, pp. 49–61, PMID 14135873 .
  2. ^ Ory EM, The tetracyclines , în Med. Clin. North Am. , Vol. 54, nr. 5, septembrie 1970, pp. 1173–86, PMID 4248510 .
  3. ^ Hughes DW, Wilson WL, Butterfield AG, Pound NJ, Stabilitatea rolitetraciclinei în soluție apoasă , în J. Pharm. Farmacol. , vol. 26, n. 1, ianuarie 1974, pp. 79-80, PMID 4150946 .
  4. ^ S. ZAKI, AS. ELYAN; A. EL-ANWAR, Efectul reverinei IV asupra florei intestinale aerobe. , în J Egypt Med Assoc , vol. 45, 1962, pp. 976-81, PMID 14003100 .
  5. ^ T. Dimmling, O. Vanderbeke, [Farmacocinetica după administrarea orală și intravenoasă a compușilor tetraciclinici (traducerea autorului)]. , în Med Klin , vol. 70, nr. 7, februarie 1975, pp. 279-85, PMID 804588 .
  6. ^ R. Böcker, CJ. Estler, Distribuția pirolidinometil-tetraciclinei (rolitetraciclină) și a tetraciclinei în sânge și în diferite organe ale șoarecilor măsurată prin cromatografie lichidă de înaltă presiune. , în Arzneimittelforschung , vol. 29, nr. 11, 1979, pp. 1693-5, PMID 543877 .
  7. ^ AG. Butterfield, DW. Hughes; WL. Wilson; NJ. Pound, Determinarea simultană cromatografică lichidă de mare viteză a tetraciclinei și rolitetraciclinei în formulările rolitetraciclinei. , în J Pharm Sci , voi. 64, n. 2, februarie 1975, pp. 316-20, PMID 1127588 .
  8. ^ Goldenthal EI, O compilație a valorilor LD50 la animalele nou-născute și adulte , în Toxicol. Aplic. Farmacol. , vol. 18, nr. 1, ianuarie 1971, pp. 185-207, PMID 5542824 .
  9. ^ ( CS ) Korbelár J, [Rolitetraciclină (reverină) în tratamentul brucelozei] , în Cas. Lek. Cesk. , vol. 108, nr. 16, aprilie 1969, pp. 474-6, PMID 5779786 .
  10. ^ ( DE ) Graeber F, Zaloudek D, [Terapia ambulatorie a sinuzitei cu reverină în practica otorinolaringologică] , în MMW Munch Med Wochenschr , vol. 123, n. 2, ianuarie 1981, pp. 59-60, PMID 6782452 .
  11. ^ a b ( DE ) von Stransky B, Bottermann P, [Rolitetraciclina în infecțiile pulmonare și ale tractului biliar] , în MMW Munch Med Wochenschr , vol. 121, nr. 11, martie 1979, pp. 397-8, PMID 34790 .
  12. ^ G. FROSIO, [Indicații pentru utilizarea pirrolidinometiltiraciclinei intravenoase în terapia bolii bronhopopleuro-pulmonare acute]. , în Osp Maggiore , vol. 51, februarie 1963, pp. 126-47, PMID 13945828 .
  13. ^ E. BONERA, M. BRUNELLI, [Notă privind utilizarea clinică a pirolidinometiltiraciclinei pe cale venoasă în inflamația bronhopulmonară cronică]. , în Clin Ter , vol. 23, septembrie 1962, pp. 539-44, PMID 13968772 .
  14. ^ Wilcox RR, Rolitetraciclină prin injecție și complex de fosfat de tetraciclină pe cale orală administrat într-o singură sesiune în tratamentul gonoreei la bărbați , în Acta Derm. Venereol. , vol. 50, nr. 2, 1970, pp. 154-6, PMID 4192321 .
  15. ^ ( CS ) Danda J, Dbalý V, Hamáková K, Hejzlar M, Klíma J, Novotný F, [Tratamentul de o zi al gonoreei prin rolitetraciclină (RTTC) (traducerea autorului)] , în Cesk Dermatol , vol. 54, nr. 2, aprilie 1979, pp. 98-100, PMID 427891 .
  16. ^ ( DA ) Lindahl F, [Apendicita perforativă acută și abcesul periappendicular. Tratament cu colistină și rolitetraciclină] , în Ugeskr. Laeg. , vol. 131, nr. 39, septembrie 1969, pp. 1637–40, PMID 5365430 .
  17. ^ C. PARENTI, [PIROLIDINOMETILTETRACICLINA ÎN CHIRURGIE SEPTICĂ ]. , în Gazz Int Med Chir , vol. 69, iunie 1964, pp. 1066-82, PMID 14174318 .
  18. ^ ( FR ) Leblanc JP, Rousseau B, Segal P, Gerard Y, Choisy H, Enger A, [Tratamentul infecțiilor osoase folosind injecții intraarteriale de rolitetraciclină] , în Therapie , vol. 30, n. 5, 1975, pp. 685–94, PMID 1221559 .
  19. ^ ( DE ) Tauberger G, Schoog M, Mehren W, Mergler G, Moussawi M, [Despre compatibilitatea în circulație a doxiciclinei și rolitetraciclinei în mini-porci conștienți (traducerea autorului)] , în Arzneimittelforschung , vol. 28, nr. 12, 1978, pp. 2235-7, PMID 582937 .
  20. ^ Schölkens B, Gerhards H, Lindner E, Efectele circulatorii ale rolitetraciclinei administrate intravenos și ale altor tetracicline în experimente pe animale , în Arzneimittelforschung , vol. 24, n. 3, martie 1974, pp. 312-7, PMID 4210117 .
  21. ^ Böcker R, Estler CJ, Müller S, Pfandzelter C, Spachmüller B, Evaluarea comparativă a efectelor tetraciclinei, rolitetraciclinei și doxiciclinei asupra unor parametri sanguini legați de funcția hepatică , în Arzneimittelforschung , vol. 32, nr. 3, 1982, pp. 237–41, PMID 7200783 .
  22. ^ ( DE ) Wullen F, Kast G, Bruck A, [Despre efectele secundare ale administrării tetraciclinei la pacienții miastenici] , în Dtsch. Med. Wochenschr. , vol. 92, nr. 14, aprilie 1967, pp. 667-9, DOI : 10.1055 / s-0028-1103818 , PMID 6024540 .
  23. ^ ( JA ) Igata A, [Antibiotics and myasthenia gravis] , în Shinkei Kenkyu No Shimpo , vol. 15, nr. 4, 1971, pp. 910-3, PMID 5168643 .
  24. ^ ( JA ) Hashimoto Y, Sasaki H, Yoshinari M, Iwatsuki K, [Myasthenia gravis and antibiotics] , în Masui , vol. 26, n. 2, februarie 1977, pp. 143-8, PMID 557579 .
  25. ^ ( DE ) Gibbels E, [Observații suplimentare cu privire la efectele secundare ale administrării intravenoase de reverină în miastenia gravis pseudoparalytica] , în Dtsch. Med. Wochenschr. , vol. 92, nr. 25, iunie 1967, pp. 1153-4, DOI : 10.1055 / s-0028-1103757 , PMID 6026478 .
  26. ^ ( PL ) Wójcicki J, Słuczanowski W, [Rolitetraciclină farmacocinetică la pacienții cu insuficiență renală cronică] , în Arh. Pol. Med. Wewn. , vol. 71, nr. 4, aprilie 1984, pp. 241-7, PMID 6483645 .
  27. ^ Wieriks J, Schornagel HE, Reacții animale și toleranță la două preparate locale de tetraciclină fără anestezic injectate pe diferite căi. O comparație a vendarcinei cu rolitetraciclină , în Chimioterapie , vol. 16, n. 2, 1971, pp. 85-108, PMID 5171279 .
  28. ^ SMITH L, Rolitetraciclină, un antibiotic de uz părinte. (Syntetrin, Velacycline) , în JAMA , vol. 187, ianuarie 1964, p. 141, PMID 14066734 .
  29. ^ Giorgi M, Sardi A, [Caracteristici microbiologice și farmacologice ale rolitetraciclinei cloramfenicol succinat] , în Boll Chim Farm , vol. 106, nr. 2, februarie 1967, pp. 94-100, PMID 5608209 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Rolitetracycline&oldid=91860067 ”