Cefixime

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Cefixime
Cefixime.svg
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 16 H 15 N 5 O 7 S 2
Masa moleculară ( u ) 453,452 g / mol
numar CAS 79350-37-1
Numărul EINECS 616-684-4
PubChem 54362
DrugBank DB00671
ZÂMBETE
C=CC1=C(N2C(C(C2=O)NC(=O)C(=NOCC(=O)O)C3=CSC(=N3)N)SC1)C(=O)O
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică Antibiotic de uz sistemic, aparținând clasei de cefalosporine
Mod de
administrare		 Oral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 50% din doză
Legarea proteinelor 70%, în principal cu albumină
Jumătate de viață 4 ore
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxic pe termen lung
Pericol
Fraze H 317 - 334
Sfaturi P 261 - 280 - 342 + 311 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Cefixima (cunoscută și în timpul studiilor clinice sub numele de FK 027 ) este o moleculă cu activitate antibacteriană, un agent bactericid, aparținând clasei de cefalosporine de generația a treia . În Italia, medicamentul este vândut de compania farmaceutică Menarini sub denumirea comercială de Unixime, Supracef, Cefixoral sub formă farmaceutică de tablete și granule pentru suspensie orală.

Farmacodinamica

Cefixima este o cefalosporină de uz oral care se remarcă prin activitatea sa bactericidă cu spectru larg și rezistența sa specială la acțiunea hidrolitică a beta-lactamazelor. Mecanismul bactericid de acțiune al medicamentului este legat de inhibarea sintezei peretelui celular. [2] S-a constatat că cefixima in vitro este activă împotriva unei game largi de agenți patogeni atât Gram-pozitivi, cât și Gram-negativi.
În special, molecula este activă în special împotriva următoarelor genuri: Streptococcus (cu excepția enterococilor ), Branhamella , Klebsiella , Escherichia coli , Proteus , Providencia , Haemophilus , Neisseria , Pasteurella , Salmonella , Shigella , Citrobacter , Enterobacter , Serratia . [3] S-a demonstrat că speciile de Pseudomonas, Staphylococci, Clostridia și Listeria monocytogenes și Bacteroides fragilis sunt rezistente la cefiximă.

Farmacocinetica

Cefixima după administrarea orală este bine absorbită din tractul gastro-intestinal și este distribuită în țesuturile corpului. Concentrația plasmatică maximă se obține la 3 sau 4 ore după administrare.
Biodisponibilitatea absolută a cefiximei este de aproximativ 50% și nu este modificată de aportul simultan de alimente (care însă întârzie timpul necesar pentru a atinge concentrația maximă cu aproximativ 1 oră). Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 17 litri. Legarea de proteinele plasmatice , în principal albumina , este de aproximativ 70%.
Timpul de înjumătățire al cefiximei este de aproximativ 3 și 4 ore. Eliminarea are loc prin rinichi (în procentul maxim de 25%), sub formă nemodificată și pe calea biliară. La subiecții cu insuficiență renală severă ( clearance-ul creatininei <20 ml / min), creșterea timpului de înjumătățire și a concentrațiilor serice justifică o reducere a dozei, în general 50% din doza standard. În studiile clinice la om și animale nu au fost detectați metaboliți serici sau urinari.

Utilizări clinice

Cefixima este utilizată în tratamentul proceselor infecțioase susținute de bacterii sensibile, în special în cazul infecțiilor tractului respirator superior ( faringită și amigdalită ), infecții de tip ORL ( otită medie , [4] [5] [6] sinuzită , [7] [8] [9] ), infecții ale tractului respirator inferior ( bronșită [10] [11] [12] și pneumonie ), [13] [14] [15] infecții ale rinichilor și ale tractului urinar. [16] [17] [18] De asemenea, medicamentul a fost utilizat pe scară largă în tratamentul gonoreei necomplicate, [19] [20] [21] posibil în combinație cu azitromicină . [22]

Toxicitate

Valoarea LD50 după administrarea orală este mai mare de 10 g / kg la șoareci , șobolani și iepuri .

Efecte secundare și nedorite

Unele reacții adverse pot apărea în timpul tratamentului, inclusiv, în special, glosită , greață și vărsături , arsuri la stomac , epigastralgie , dureri abdominale și diaree . Unele persoane pot prezenta reacții de tip alergic, cum ar fi mâncărime , urticarie sau erupții cutanate , sau alte tulburări nespecifice, cum ar fi cefalee , anorexie , amețeli și insomnie .
Mai rar, a fost raportată o creștere în general tranzitorie a fosfatazei alcaline , a transaminazelor serice ( ALT și AST ), a bilirubinei totale, precum și a neutropeniei , granulocitopeniei , trombocitopeniei și eozinofiliei . Rareori au apărut cazuri de anemie hemolitică .

Contraindicații

Cefixima este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la orice excipient al formei farmaceutice. Medicamentul nu trebuie administrat la acei pacienți care raportează hipersensibilitate la cefalosporine și peniciline . De fapt, cele două clase de antibiotice au prezentat adesea hipersensibilitate încrucișată. Din acest motiv, înainte de a începe tratamentul cu cefiximă, este recomandabil să faceți un istoric alergic atent al pacientului. În caz de nevoie reală la subiecții cu alergie cunoscută la peniciline, cefixima și, în general, cefalosporinele pot fi administrate cu precauție, pregătindu-se să facă față unei posibile reacții de hipersensibilitate.

Sarcina și alăptarea

În studiile clinice experimentale efectuate pe animale, cefixima sa dovedit a fi lipsită de efecte teratogene și nici nu au existat efecte adverse asupra dezvoltării embrionului sau a fătului.
Cu toate acestea, la femeile gravide este de preferat, ca măsură de precauție, să se evite administrarea de cefalosporină în primul trimestru de sarcină. În al doilea și al treilea trimestru de sarcină, cefixima trebuie administrată numai în cazurile de nevoie reală, după o evaluare atentă a relației dintre beneficiile clinice și riscurile potențiale pentru făt și, în orice caz, întotdeauna sub supraveghere atentă și directă de către medicul curant. . În literatura de specialitate există doar mici studii clinice care atestă posibila excreție a medicamentului în laptele matern.

Supradozaj

Cefixima a fost testată la voluntari sănătoși până la o doză de 2 grame pe zi, de 5 ori doza recomandată, prezentând același profil de tolerabilitate observat la subiecții tratați cu doze terapeutice standard. Cu toate acestea, în caz de supradozaj accidental sau voluntar, este util să se ia în considerare posibilitatea de a recurge la spălarea gastrică pentru a elimina substanța din corp. Tratamentul ulterior implică măsuri normale de susținere. Nu există un antidot specific. Cefixima nu poate fi eliminată din circulație în cantități semnificative recurgând la dializă.

Avertizări

Utilizare prelungită: Administrarea prelungită a cefiximei, ca și alte antibiotice, poate provoca rezistență și dezechilibre ( disbioză ) în microbiota umană . În special, este posibil să existe o alterare a florei bacteriene normale a colonului, care are ca rezultat o selecție și este urmată de o dezvoltare excesivă a clostridiei responsabile de colita pseudomembranoasă . Colita pseudomembranoasă (o leziune necrotică a mucoasei intestinale care, în cazuri severe, poate afecta tractul dintre stomac și rect) prezintă diaree intensă și prelungită, scaune aproape apoase cu miros caracteristic, febră, vărsături, tahicardie , hipotensiune arterială , deshidratare și șoc . Cazurile ușoare de colită pseudomembranoasă pot fi inversate prin simpla oprire a tratamentului. Cu toate acestea, dacă colita nu regresează prompt odată cu suspendarea medicamentului, devine necesar să se recurgă la administrarea de vancomicină pe cale orală, antibioticul ales pentru acest tip de patologie. În același timp, trebuie administrate imediat măsuri standard de susținere pentru tratamentul diareei acute, adică o hidratare adecvată și administrarea de electroliți. Pacientul trebuie monitorizat cu atenție, efectuând atât chimie a sângelui, cât și electrocardiograme în serie. Administrarea medicamentelor care încetinesc peristaltismul intestinal nu este indicată.

Infecții ale tractului respirator superior: În infecțiile tractului respirator superior ( faringită , amigdalită , sinuzită ) cefixima trebuie administrată numai dacă terapia cu alte antibiotice prezintă un risc ridicat de rezistență [23] .

Uretrale gonoreea: gonoreea , o infectie cauzata de gonococ Neisseria gonorrhoeae , este adesea asociată cu infecțiile uretrale cauzate de alți agenți patogeni , inclusiv Chlamydia trachomatis . În cazul gonoreei uretrale, este important să căutați agenții patogeni cauzali înainte de administrarea cefiximei, deoarece cefixima este activă împotriva Neisseria gonorrhoeae, dar nu foarte activă împotriva Clamydia trachomatis. [24] [25] Dacă testul pentru Clamydia este pozitiv, cefixima trebuie combinată cu tetracicline sau alte antibiotice active împotriva Clamydia. [24]

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 24.07.2012, referitor la trihidrat
  2. ^ Y. Shigi, Y. Matsumoto; M. Kaizu; Y. Fujishita; H. Kojo, Mecanismul de acțiune al noii cefalosporine active oral FK027. , în J Antibiot (Tokyo) , vol. 37, n. 7, iul 1984, pp. 790-6, PMID 6381449 .
  3. ^ T. Kamimura, H. Kojo; Y. Matsumoto; Y. Al meu; S. Goto; S. Kuwahara, proprietăți antibacteriene in vitro și in vivo ale FK 027, un nou antibiotic cefem activ oral. , în Antimicrob Agents Chemother , vol. 25, nr. 1, ianuarie 1984, pp. 98-104, PMID 6561017 .
  4. ^ CE. Johnson, SA. Carlin; DM. Super; JM. Rehmus; DG. Roberts; NC. Christopher; JK. Whitwell; PA. Shurin, Cefixime comparativ cu amoxicilina pentru tratamentul otitei medii acute. , în J Pediatr , vol. 119, 1 Pt 1, iulie 1991, pp. 117-22, PMID 1906097 .
  5. ^ CD. Bluestone, Revizuirea cefiximei în tratamentul otitei medii la sugari și copii. , în Pediatr Infect Dis J , vol. 12, nr. 1, ianuarie 1993, pp. 75-82 , PMID 8417430 .
  6. ^ WM. Gooch, A. Philips; R. Rhoades; R. Rosenberg; R. Schaten; S. Starobin, Comparația eficacității, siguranței și acceptabilității cefiximei și amoxicilinei / clavulanatului în otita medie acută. , în Pediatr Infect Dis J , vol. 16, 2 Suppl, februarie 1997, pp. S21-4, PMID 9041624 .
  7. ^ W. Jorde, M. Schata, [Terapia Cefixime în sinuzită]. , în Infecție , 18 Suppl 3, 1990, pp. S129-31, PMID 2079372 .
  8. ^ DR. Edelstein, SE. Avner; JM. Mâncare; RL. Duerksen; J. Johnson; M. Ronis; LP. Rybak; TOALETA. Bierman; BL. Matthews; VM. Kohlbrenner, Terapia o dată pe zi pentru sinuzită: un studiu comparativ al cefiximei și amoxicilinei. , în Laringoscop , vol. 103, 1 Pt 1, ianuarie 1993, pp. 33-41, DOI : 10.1288 / 00005537-199301000-00008 , PMID 8421417 .
  9. ^ GS. Giebink, Criterii de evaluare a agenților antimicrobieni și terapii actuale pentru sinuzita acută la copii. , în Clin Infect Dis , 14 Suppl 2, iunie 1992, pp. S212-5; discuție S217, PMID 1617040 .
  10. ^ A. Verghese, D. Roberson; JH. Kalbfleisch; F. Sarubbi, Studiu comparativ randomizat al cefiximei versus cefalexină în exacerbările bacteriene acute ale bronșitei cronice. , în Antimicrob Agents Chemother , vol. 34, nr. 6, iunie 1990, pp. 1041-4, PMID 2118322 .
  11. ^ G. Nouvet, K. Benmessaoud, Studiu comparativ al eficacității și siguranței ciprofloxacinei și cefiximei în tratamentul exacerbărilor acute ale bronșitei cronice după eșecul tratamentului de primă linie. Grupul de studiu francez. , în Droguri , 49 Suppl 2, 1995, pp. 423-5, PMID 8549386 .
  12. ^ J. Lorenz, Comparația cefiximei de 5 și 10 zile în tratamentul exacerbării acute a bronșitei cronice. , în Chimioterapie , 44 Suppl 1, sept. 1998, pp. 15-8, PMID 9797418 .
  13. ^ R. Kiani, D. Johnson; B. Nelson, Studii comparative, multicentrice ale cefiximei și amoxicilinei în tratamentul infecțiilor tractului respirator. , în Am J Med , vol. 85, 3A, septembrie 1988, pp. 6-13, PMID 3048092 .
  14. ^ WL. Risser, JS. Baron; PA. Clark; DL. Simpkins, studiu necomparativ, deschis, multicentric al cefiximei pentru tratamentul faringitei bacteriene, cistitei și pneumoniei la copii și adolescenți. , în Pediatr Infect Dis J , vol. 6, nr. 10 octombrie 1987, pp. 1002-6, PMID 3320921 .
  15. ^ J. Amir, L. Harel; T. Eidlitz-Markus; I. Varsano, Evaluarea comparativă a cefiximei versus amoxicilină-clavulanat după terapia cu ceftriaxonă a pneumoniei. , în Clin Pediatr (Phila) , vol. 35, nr. 12, dec 1996, pp. 629-33, PMID 8970755 .
  16. ^ B. Lettgen, K. Tröster, [Profilaxia infecțiilor recurente ale tractului urinar la copii. Rezultatele unui studiu deschis, controlat și randomizat despre eficacitatea și toleranța cefiximei comparativ cu nitrofurantoina]. , în Klin Padiatr , vol. 214, nr. 6, pp. 353-8, DOI : 10.1055 / s-2002-35368 , PMID 12424684 .
  17. ^ MW. Eu, FD. Wang; CP. Ciuperca; CY. Liu, Studiu comparativ al ceftibutenului și cefiximei în tratamentul infecțiilor complicate ale tractului urinar. , în J Microbiol Immunol Infect , vol. 34, nr. 3, septembrie 2001, pp. 185-9, PMID 11605809 .
  18. ^ KG. Naber, [Cefixime în infecțiile tractului urinar. (Studii specifice și revizuirea literaturii)]. , în Infecție , 18 Suppl 3, 1990, pp. S132-9, PMID 2079373 .
  19. ^ JS. Moran, WC. Levine, medicamente alese pentru tratamentul infecțiilor gonococice necomplicate. , în Clin Infect Dis , 20 Suppl 1, apr 1995, pp. S47-65, PMID 7795109 .
  20. ^ M. Tyson, Ghid pentru tratamentul de primă linie al infecției cu gonoree anogenitală. , în Br J Nurs , vol. 14, n. 12, pp. 646-8, 650-2, PMID 16010215 .
  21. ^ CA. Ison, S. Alexander, Rezistența antimicrobiană în Neisseria gonorrhoeae din Marea Britanie: supraveghere și gestionare. , în Expert Rev Anti Infect Ther , voi. 9, nr. 10 octombrie 2011, pp. 867-76, DOI : 10.1586 / eri.11.103 , PMID 21973299 .
  22. ^ R. Furuya, M. Tanaka, [Neisseria gonorrhoeae infections]. , în Nihon Rinsho , voi. 67, nr. 1, ianuarie 2009, pp. 129-35, PMID 19177762 .
  23. ^ Medicament Ther. Bull., 1991, 4 (5), 18
  24. ^ a b DW. Megran, K. Lefebvre; V. Willetts; WR. Bowie, cefiximă orală cu doză unică versus amoxicilină plus probenecid pentru tratamentul gonoreei necomplicate la bărbați. , în Antimicrob Agents Chemother , vol. 34, nr. 2, februarie 1990, pp. 355-7, PMID 2183719 .
  25. ^ WR. Bowie, CE. Shaw; DG. Chan; WA. Negru, activitate in vitro a Ro 15-8074, Ro 19-5247, A-56268 și roxitromicină (RU 28965) împotriva Neisseria gonorrhoeae și Chlamydia trachomatis. , în Antimicrob Agents Chemother , vol. 31, n. 3, mar 1987, pp. 470-2, PMID 2953304 .

Bibliografie

  • Paolo Romanelli, Kerdel Franciso A, Trent Jennifer T, Manual de terapie dermatologică , Milano, McGraw-Hill, 2006, ISBN 88-386-3913-2 .

Elemente conexe

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Cefixima&oldid=121931270 ”