Pristinamicina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Pristinamicina
Pristinamicina IA.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 45 H 54 N 8 O 10
Masa moleculară ( u ) 866,96
numar CAS 270076-60-3
Codul ATC J01 FG01
PubChem 11979535
DrugBank DB13704
ZÂMBETE
O=C1OC(C(C=CC(O)=NCC=CC(=CC(O)CC(=O)CC2=NC(=CO2)C(=O)N3C1=CCC3)C)C)C(C)CO=C1OC(C)C(N=C(O)C2=NC=CC=C2O)C(O)=NC(C(=O)N3CCCC3C(=O)N(C)C(C(=O)N4CCC(=O)CC4C(O)=NC1C=5C=CC=CC5)CC=6C=CC=CC6)CC
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Pristinamicina este o substanță cu activitate antibiotică produsă de Streptomyces pristina spiralis. Se compune dintr-un amestec de două componente cu acțiuni sinergice: [1] pristinamicina I, care este o macrolidă , și pristinamicina II, care este un depsipeptid . [2] pristinamicina IA și pristinamicina IIA au avut o utilizare destul de limitată, în principal din cauza biodisponibilității lor orale foarte slabe și a imposibilității de a prepara formulări parenterale pentru probleme de solubilitate chimică. Se pregătește un preparat pristinicicină solubil în apă.

Farmacodinamica

Antibioticul are acțiuni și utilizări similare cu cele ale virginiamicinei . [3] Medicamentul are activitate bacteriostatică împotriva aerobilor gram-pozitivi, cum ar fi Staphylococcus aureus și Staphylococcus epidermidis , [4] [5] Streptococcus mitis , Streptococcus sanguis , Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae și bacterii anaerobe precum Clostridium spp. [6] Spre staphylococcus aureus pristinamicina și-a dovedit eficacitatea chiar și împotriva tulpinilor rezistente la meticilină. [7] [8] Medicamentul își exercită activitatea împotriva bacteriilor, aerobic Gram negativ . În special printre acestea din urmă sunt rezultate semnificativ sensibile Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , [9] bordetella pertussis , haemophilus influenzae . [9]
Antibioticul este activ și împotriva Mycoplasma spp., Chlamydia [10] și Legionella și și-a dovedit eficacitatea chiar și împotriva tulpinilor rezistente la eritromicină . Rezistența la pristinamicină este rară, chiar și în acele țări în care medicamentul este utilizat în mod obișnuit. Rezistența poate fi parțială sau disociată cu macrolidele și lincosamidele.

Farmacocinetica

După pristinamicină administrarea orală este bine absorbită din tractul gastro-intestinal . Concentrația plasmatică maximă de 1 µg / ml este atinsă în decurs de 1-2 ore de la administrarea unei doze unice de 500 mg. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 6 ore. Legarea proteinelor plasmatice este de 40-45% (pentru pristinicicina I) și 70-75% (pentru pristinicicina II). [11]
Difuzarea în țesuturile biologice este bună. Medicamentul nu traversează bariera hematoencefalică .
Eliminarea pristinamicinei are loc cu urina, dar metabolismul care întâlnește molecula este necunoscut. [12] O cantitate semnificativă de medicament se găsește și în fecale . Este mai ales una dintre componentele care se elimină prin rinichi , rezultă că în rinichi nu are loc sinergism între cele două componente. [13]

Utilizări clinice

Antibioticul este administrat pentru tratamentul infecțiilor cauzate de germeni sensibili în domeniul ORL-laringoiatrico, [14] [15] [16] stomatologico, bronhopulmonar, [17] [18] [19] [20] genito-urinar, [21] [22] [23] piele [24] [25] [26] [27] și osteoarticulară. [28] [29] [30]

Efecte secundare

Pristinamicina poate provoca tulburări gastro-intestinale, în special glossită , durere epigastrică, greață , vărsături și diaree [31] și, rareori, vasculită [32] și manifestări cutanate. [33] [34] [35] [36]

Contraindicații

Pristinamicina este contraindicată în caz de hipersensibilitate [37] la medicament sau la virginiamicină .

Doze terapeutice

Se administrează 2-4 g / zi în doze divizate. La copii s-a utilizat 50-100 mg / kg / zi.

Interacțiuni

Administrarea concomitentă de ciclosporină și pristinamicină poate duce la creșterea nivelului plasmatic al medicamentului imunosupresor, [38] posibil datorită inhibării catabolismului, precum și a creșterii nivelurilor serice ale creatininei .

Notă

  1. ^ J. PREUDHOMME, A. BELLOC; Y. CHARPENTIE; P. Tarridec, [UN ANTIBIOTIC FORMAT DIN 2 GRUPURI DE COMPUȘI CU ACȚIUNE sinergică: PRISTINAMICINA]. , În CR Hebd Seances Acad Sci, vol. 260, ianuarie 1965, pp. 1309-12, PMID 14275982 .
  2. ^ J. Preud'homme, P. Tarridec; A. Belloc, [90. Izolarea, caracterizarea și identificarea componentelor pristinamicinei]. , În Bull Soc Chim Fr, vol. 2, februarie 1968, pp. 585-91, PMID 5650822 .
  3. ^ P. Crooy, R. De Neys, virginiamicină: nomenclaturi. În J Antibiot (Tokyo), vol. 25, nr. 6, iunie 1972, pp. 371-2, PMID 4568014 .
  4. ^ A. DARBON, [Studiu clinic al pristinamicinei (RP 7293) în patologia infecțioasă și în principal în infecțiile stafilococice]. În Sem Hop Ther Paris, vol. 37, oct 1961, pp. 741-3, PMID 13883520 .
  5. ^ G. Renzini, F. Filadoro; E. Monacelli; A. Aurisicchio, [antistafilococic Activitatea pristinamicinei]. În Antibiotic, vol. 4, nr. 2, iunie 1966, pp. 125-34, PMID 5965436 .
  6. ^ Ng J, Gosbell IB, pristinamicină Terapia orală de succes pentru infecțiile osteoarticulare de la Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA) și alte Staphylococcus spp, în J Antimicrob Chemother, 2005, PMID 15,845,784 .
  7. ^ E. Yourassowsky, E. Schoutens, [Sensibilitatea Staphylococcus aureus rezistent la meticilină la vancomicină, gentamicină și pristinamicină]. , în Acta Clin Belg , vol. 26, n. 3, 1971, pp. 139-45, PMID 5211728 .
  8. ^ KJ. Carne de oaie, JH. Andrew, Activitatea in vitro a pristinamicinei împotriva Staphylococcus aureus rezistent la meticilină. , în Chimioterapie , vol. 29, nr. 3, 1983, pp. 218-24, PMID 6409520 .
  9. ^ A b C. Lafaix, E. Bouvet; A. Dublanchet; H. Dabernat; C. Carrere; JJ. Picq; J. Etienne, Activitatea in-vitro a pristinamicinei împotriva Haemophilus influenzae și Neisseria meningitidis. În J Antimicrob Chemother, 16 Suppl A, iul 1985, pp. 221-3, PMID 3932307 .
  10. ^ J. Orfila, F. Haider, [Acțiunea pristinamicinei asupra Chlamydia]. În Pathol Biol (Paris), vol. 32, nr. 5, mai 1984, pp. 443-5, PMID 6429616 .
  11. ^ D. Videau, V. Roiron, [ Titrări și niveluri sanguine de pristinamicină la om]. , În Presse Med, vol. 73, nr. 37, septembrie 1965, pp. 2101-3, PMID 5828424 .
  12. ^ G. Jolles, B. Terlain; JP. Thomas, [Studiul produselor excretate în pristinamicina după ingestie] urină. În Therapie, vol. 20, nr. 6, pp. 1471-89, PMID 5855994 .
  13. ^ C. Koechlin, JF. Kempf; F. Jehl; H. Monteil, farmacocinetica cu doză orală unică a celor două componente principale ale pristinamicinei la om. , În J Antimicrob Chemother, vol. 25, nr. 4, apr 1990, pp. 651-6, PMID 2112540 .
  14. ^ H. Dabernat, [Haemophilus influenzae ORL și infecții bronhopulmonare: rolul pristinamicinei]. , În Presse Med, vol. 26, n. 33, noiembrie 1997, pp. 1582-4, PMID 9452759 .
  15. ^ JJ. Pessey, [Pristinamicina în tratamentul ambulatoriu al sinuzitei acute la adulți]. În Presse Med, 28 Suppl 1, mai 1999, pp. 10-2, PMID 10506877 .
  16. ^ P. Gehanno, P. Berche; O. Hercot; L. d'Arras; S. Cabrillac-Rives; E. Derobert; C. Choné, [Eficiența unui curs de patru zile de pristinamicină Comparativ cu un curs de cinci zile de cefuroximă axetil pentru sinuzita maxilară bacteriană acută la pacienții adulți ambulatori]. În Med Mal Infect, voi. 34, nr. 7, iulie 2004, pp. 293-302, PMID 15679233 .
  17. ^ P. Fréour, J. Bernadou; H. Chidler; P. Chomy, [Pristinamicina în pneumologie. Indicații și rezultate]. , În J Med Bord, voi. 144, nr. 5, mai 1967, pp. 761-71, PMID 5608063 .
  18. ^ P. Petitpretz, JC. Guerin; G. Nouvet; R. Poirier; F. Portier; J. Vergeret; P. Fraysse; JB. Vercken, [Tratamentul pneumoniei dobândite în comunitate prin pristinamicină (Pyostacine 500). Rezultatele unui studiu deschis non-comparativ]. În Rev Pneumol Clin, vol. 50, nr. 2, 1994, pp. 63-7, PMID 7839051 .
  19. ^ R. Leclercq, [Activitatea in vitro a pristinamicinei asupra bacteriilor respiratorii]. În Presse Med, 28 Suppl 1, mai 1999, pp. 6-9, PMID 10.506.876 .
  20. ^ P. Léophonte, C. Chidiac; HB. Drugeon; S. Strabach; S. Cabrillac-Rives; C. Chone; F. Dellatolas; C. Safran, [Tratamentul exacerbărilor bolii pulmonare obstructive cronice cu pristinamicină]. În Rev Mal Respir, vol. 21, 2 Pt 1, apr 2004, pp. 261-71, PMID 15211234 .
  21. ^ AB. Capp, Ada R. Coutinho; M. Pannunzio Filho; A. Cohen, [Pristinamicina în uretrita stafilococică și vaginita]. , În spital (Rio J), vol. 68, nr. 5, noiembrie 1965, pp. 1179-87, PMID 5294813 .
  22. ^ AB. Capp, HD. Gonçalves; P. Silva; Ada R. Coutinho; M. Pannunzio Filho; A. Cohen, [Pristinamicina în blenoragie]. , În spital (Rio J), vol. 68, nr. 6, Dec 1965, pp. 1329-39, PMID 5295280 .
  23. ^ AB. Capp, HD. Gonçalves; P. Silva; Ada R. Coutinho; M. Pannunzio Filho; A. Cohen, [Pristinamicina în gonoree]. , În spital (Rio J), vol. 68, nr. 6, Dec 1965, pp. 1329-39, PMID 5296030 .
  24. ^ F. Aubin, D. Blanc; E. Quencez; M. Zultak; P. Agache, Pristinamicina ca terapie alternativă a psoriazisului pustular generalizat în timpul sarcinii. , în Dermatologica , vol. 177, nr. 4, 1988, pp. 247-9, PMID 3147203 .
  25. ^ P. Bernard, L. Vaillant; C. Martin; C. Beylot; R. Quentin; D. Touron, [Pristinamicina versus oxacilina în tratamentul piodermei superficiale. Un studiu randomizat multicentric la 293 de ambulatori]. În Ann Dermatol Venereol, vol. 124, nr. 5, 1997, pp. 384-9, PMID 9739895 .
  26. ^ P. Bernard, L. Risse; JM. Bonnetblanc, [Pristinamicina în tratamentul dermohipodermitei bacteriene acute la adulți. Un studiu deschis pe 42 de pacienți]. În Ann Dermatol Venereol, vol. 123, n. 1, 1996, pp. 16-20, PMID 8734110 .
  27. ^ P. Bernard, O. Chosidow; L. Vaillant, Pristinamicina orală versus regimul standard de penicilină pentru tratarea erizipelului la adulți: randomizat, non-inferioritate, studiu deschis. , în BMJ , vol. 325, nr. 7369, oct 2002, p. 864, PMID 12386036 .
  28. ^ P. Beauvais, G. Filipe; J. Berniere; H. Carlioz, [Terapia orală cu pristinamicină pentru infecții osoase și articulare la copii. Un raport de 50 de cazuri (traducerea autorului)]. În Arch Fr Pediatr, vol. 38, nr. 7, pp. 489-93, PMID 6793018 .
  29. ^ H. Bonfait, P. Denormandie; F. Signoret, [Valoarea pristinamicinei (Pyostacine) în fracturile deschise ale membrelor]. În Ann Chir, vol. 40, nr. 3, apr 1986, pp. 223-6, PMID 3094422 .
  30. ^ J. Ng, IB. Gosbell, terapie orală de succes cu pristinamicină pentru infecții osteoarticulare de la Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA) și alte Staphylococcus spp. , În J Antimicrob Chemother, vol. 55, nr. 6, iunie 2005, pp. 1008-12, DOI : 10.1093 / jac / dki108 , PMID 15845784 .
  31. ^ G. Gavazzi, R. Barnoud; M. Lamloum; M. Coumé; M. Fillipi; M. Debray; P. Couturier; A. Franco, [colită pseudomembranoasă după pristinamicină]. , în Rev Med Interne , vol. 22, n. 7, iulie 2001, pp. 672-3, PMID 11508164 .
  32. ^ S. Lipowicz, D. Saada; M. Sigal; AR. Wahn; M. Grossin, [vasculita leucocitoclastică indusă de pristinamicină ]. În Ann Dermatol Venereol, vol. 137, nr. 1, ianuarie 2010, pp. 55-7, DOI : 10.1016 / j.annder.2009.10.186 , PMID 20110071 .
  33. ^ P. Bernard, J. Fayol; A. Bonnafoux; C. Bedane; JL. Delrous; G. Catanzano; JM. Bonnetblanc, [Toxidermatită după pristinamicină orală]. În Ann Dermatol Venereol, vol. 115, nr. 1, 1988, pp. 63-6, PMID 2967042 .
  34. ^ M. Pillette, JP. Claudel; C. Muller; G. Lorette, [Dermatită de contact cauzată de pristinamicină după sensibilizarea la virginiamicină topică]. În Allerg Immunol (Paris), vol. 22, n. 5, mai 1990, p. 197, PMID 2142889 .
  35. ^ G. Chanques, C. Girard; V. Pinzani; S. Jaber, necroliză epidermică toxică fatală indusă de pristinamicină (sindromul Lyell): dificultăți în atribuirea asocierii cauzale polimedicate la pacientul de terapie intensivă. , în Acta Anaesthesiol Scand , vol. 49, nr. 5, mai 2005, pp. 721-2, DOI : 10.1111 / j.1399-6576.2005.00685.x , PMID 15836693 .
  36. ^ A. Barbaud, P. Trechot; F. Weber-Muller; G. Ulrich; N. Comun; JL. Schmutz, teste cutanate medicamentoase în reacțiile adverse cutanate la medicament la pristinamicină: 29 de cazuri cu un studiu al reacțiilor încrucișate între sinergistine. , în Dermatita de contact , vol. 50, nr. 1, ianuarie 2004, pp. 22-6, DOI : 10.1111 / j.0105-1873.2004.00280.x , PMID 15059099 .
  37. ^ M. Rubio, PJ. Bousquet; P. Demoly, anafilaxie mediată de IgE la pristinamicină - raportarea unui caz. , în Alergie , vol. 65, nr. 9 septembrie 2010, pp. 1198-9, DOI : 10.1111 / j.1398-9995.2009.02319.x , PMID 20132161 .
  38. ^ R. Herbrecht, JJ. Garcia; JP. Bergerat; F. Oberling, Efectul pristinamicinei asupra nivelurilor de ciclosporină la pacienții cu transplant de măduvă osoasă. , Transplant de măduvă osoasă, vol. 4, nr. 4, iulie 1989, pp. 457-8, PMID 2505881 .

Bibliografie

  • Hamilton-Miller JM. „Din farmacopeile străine:„ noi ”antibiotice din vechime?” J Antimicrob Chemother. 1991 iunie; 27 (6): 702-5.
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Pristinamicina&oldid=121582674 ”