Clinafloxacină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Clinafloxacină
Clinafloxacin.svg
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 17 H 17 ClFN 3 O 3
Masa moleculară ( u ) 365.786 g / mol
numar CAS 105956-99-8
Numărul EINECS 802-484-6
PubChem 60062
DrugBank DB14025
ZÂMBETE
C1CC1N2C=C(C(=O)C3=CC(=C(C(=C32)Cl)N4CCC(C4)N)F)C(=O)O
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxic pe termen lung
Atenţie
Fraze H 361d
Sfaturi P 281 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Clinafloxacina (în faza experimentală cunoscută și sub denumirea de PD 127391, AM-1091 și CI-960) [2] [3] este un antibiotic aparținând clasei a patra generație a fluorochinolonelor.

Farmacodinamica

La fel ca toate chinolonele, acționează prin oprirea replicării moleculelor de acid dezoxiribonucleic în bacterii . Acest lucru se datorează inhibării selective a două tipuri de enzimă topoizomerază , ADN-girază (cunoscută și sub numele de topoizomerază II) și topoizomerază IV . Aceste două enzime sunt esențiale pentru celula bacteriană, reglând duplicarea , transcrierea și procesele de reparare a acidului dezoxiribonucleic (ADN) în bacterii. Prin urmare, blocarea ambelor enzime duce la moartea bacteriei. Molecula are un spectru larg de acțiune, foarte similar cu cel al altor compuși din aceeași clasă (de exemplu ciprofloxacină). Antibioticul este eficient împotriva germenilor aparținând familiei Enterobacteriaceae, Bacteroides fragilis , Haemophilus influenzae , Neisseria meningitidis , Pseudomonas aeruginosa și Streptococcus pneumoniae . [4] La om, cei doi enantiomeri , R- și S-clinafloxacina, se caracterizează printr-o suprapunere a potenței antibioticelor, mecanisme de absorbție și eliminare. [5]

Farmacocinetica

După administrarea orală, compusul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal și concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) este în general atinsă în decurs de 1 oră. Timpul de înjumătățire prin eliminare al medicamentului este de aproximativ 6 ore. Volumul de distribuție al moleculei este mult mai mare decât apa totală din corp (TBW). [6] Medicamentul este eliminat din organism, în principal prin dispozitivul renal [7] (58,8% din doza luată în 24 de ore și 71,8% în 72 de ore). [8]

Utilizări clinice

Medicamentul a fost studiat în tratamentul infecțiilor severe ale pielii și țesuturilor moi (de exemplu în infecțiile asociate cu piciorul diabetic ), unde a demonstrat o eficacitate comparabilă cu cea a combinației piperacilină / tazobactam . [9] De asemenea, a fost utilizat cu succes în tratamentul infecțiilor abdominale severe, [10] în endocardita [11] [12] și la subiecții cu granulocitopenie . [13] [14] [15]

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului cu clinafloxacină, precum și cu alte molecule aparținând clasei fluorochinolonelor, unele evenimente adverse care afectează sistemul digestiv ( dispepsie , greață , vărsături , diaree , dureri abdominale ) și sistemul nervos ( cefalee , stare de agitație, insomnie , amețeli ). La unii subiecți au fost raportate probleme ale pielii ( mâncărime , erupție cutanată , eritem , urticarie , erupție cutanată ). [7]

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat subiecților cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ , la alte fluorochinolone și molecule similare din punct de vedere chimic sau la oricare dintre excipienții conținuți în formularea farmaceutică.

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 20.12.2012
  2. ^ Wise R, Ashby JP, Andrews JM, activitate in vitro a PD 127.391, o chinolonă cu spectru îmbunătățit , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 32, nr. 8, 1988, pp. 1251-6, PMC 172387 , PMID 3142350 . Adus la 8 ianuarie 2015 .
  3. ^ Neu HC, Novelli A, Chin NX, Activitate comparativă in vitro a unei noi chinolone, AM-1091 , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 33, nr. 7, 1989, pp. 1036–41, PMC 176058 , PMID 2675753 . Adus la 8 ianuarie 2015 .
  4. ^ Norrby SR, Jonsson M, Activitate comparativă in vitro a PD 127.391, un nou derivat fluorurat de 4-chinolone , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 32, nr. 8, 1988, pp. 1278–81, PMC 172394 , PMID 3142352 . Adus la 8 ianuarie 2015 .
  5. ^ Humphrey GH, Shapiro MA, Randinitis EJ, Guttendorf RJ, Brodfuehrer JI, Farmacocinetica enantiomerilor de clinafloxacină la om , în J Clin Pharmacol , vol. 39, nr. 11, 1999, pp. 1143-50, PMID 10579144 . Adus la 11 ianuarie 2015 .
  6. ^ Randinita EJ, Brodfuehrer JI, Eiseman I, Vassos AB, Farmacocinetica clinafloxacinei după doze unice și multiple , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 45, n. 9, 2001, pp. 2529–35, PMC 90688 , PMID 11502525 . Adus la 11 ianuarie 2015 .
  7. ^ a b Bron NJ, Dorr MB, Mant TG, Webb CL, Vassos AB, Toleranța și farmacocinetica clinafloxacinei (CI-960) la subiecții sănătoși , în J. Antimicrob. Chemother. , vol. 38, nr. 6, 1996, pp. 1023-9, PMID 9023649 . Adus la 8 ianuarie 2015 .
  8. ^ Wise R, Jones S, Das I, Andrews JM, Farmacocinetica și penetrarea fluidelor inflamatorii ale clinafloxacinei , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 42, n. 2, 1998, pp. 428-30, PMC 105427 , PMID 9527799 . Adus pe 14 ianuarie 2015 .
  9. ^ Siami FS, LaFleur BJ, Siami GA, Clinafloxacin versus piperacilină / tazobactam în tratamentul infecțiilor severe ale pielii și ale țesuturilor moi la adulți la un centru medical pentru probleme veterane , în Clin Ther , vol. 24, n. 1, 2002, pp. 59-72, PMID 11833836 .
  10. ^ Solomkin JS, Wilson SE, Christou NV, Rotstein OD, Dellinger EP, Bennion RS, Pak R, Tack K, Rezultatele unui studiu clinic de clinafloxacină versus imipenem / cilastatină pentru infecții intraabdominale [ link rupt ] , în Ann. Chir. , vol. 233, nr. 1, 2001, pp. 79–87, PMC 1421170 , PMID 11141229 . Adus la 11 ianuarie 2015 .
  11. ^ Kaatz GW, Seo SM, Lamp KC, Bailey EM, Rybak MJ, CI-960, o nouă fluorochinolonă, pentru terapia endocarditei Staphylococcus aureus sensibile și rezistente la ciprofloxacină , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 36, n. 6, 1992, pp. 1192–7, PMC 190313 , PMID 1329613 . Adus la 11 ianuarie 2015 .
  12. ^ Levine DP, Holley HP, Eiseman I, Willcox P, Tack K, Clinafloxacin pentru tratamentul endocarditei bacteriene , în Clin. Infecta. Dis. , vol. 38, nr. 5, 2004, pp. 620-31, DOI : 10.1086 / 381670 , PMID 14986244 .
  13. ^ Tack KJ, McGuire NM, Eiseman IA, Experiență clinică inițială cu clinafloxacină în tratamentul infecțiilor grave , în Droguri , 49 Suppl 2, 1995, pp. 488–91, PMID 8549411 .
  14. ^ Winston DJ, Lazarus HM, Beveridge RA, Hathorn JW, Gucalp R, Ramphal R, Chow AW, Ho WG, Horn R, Feld R, Louie TJ, Territo MC, Blumer JL, Tack KJ, Randomizat, dublu-orb, multicentric studiu care a comparat clinafloxacina cu imipenem ca monoterapie empirică pentru pacienții febrili granulocitopenici , în Clin. Infecta. Dis. , vol. 32, nr. 3, 2001, pp. 381–90, DOI : 10.1086 / 318500 , PMID 11170945 .
  15. ^ Glauser MP, Brennscheidt U, Cornely O, Grigg A, Figuera A, Keyserling C, Trostmann U, Welling L, Tack K, monoterapie cu Clinafloxacin (CI-960) versus ceftazidime plus amikacină pentru tratamentul empiric al pacienților cu cancer neutropenic febril , în Clin . Microbiol. Infecta. , vol. 8, nr. 1, 2002, pp. 14-25, PMID 11906496 . Adus la 11 ianuarie 2015 .


Estratto da " https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Clinafloxacina&oldid=117834985 "