Acid dehidocolic
| Acid dehidocolic | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 24 H 34 O 5 |
| Masa moleculară ( u ) | 402,24 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 201-335-7 |
| PubChem | 6674 |
| DrugBank | DB11622 |
| ZÂMBETE | CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(C(=O)CC3C2C(=O)CC4C3(CCC(=O)C4)C)C |
| Informații de siguranță | |
Acidul dehidocolic este un acid biliar semisintetic care în trecut era adesea folosit în domeniul medical pentru proprietățile sale coleretice și laxative.
Caracteristici fizico-chimice
Molecula este o pulbere moale, albă, inodoră, cu un gust amar caracteristic. Practic insolubil în apă și ușor solubil în acetonă (1: 130). Solubil moderat în cloroform (1:35) și în alcool (1: 100): în acești doi solvenți dă naștere unei ușoare opalescențe. Este solubil în soluții de hidroxizi și carbonați alcalini, în acid acetic glacial.
Farmacodinamica
Molecula are o acțiune emulsionantă asupra lipidelor și are activitate coleretică (stimulează producerea ulterioară de bilă de către ficat). [1] Acidul biliar are o acțiune stimulatoare asupra secreției pancreatice și implică activarea lipazei pancreatice. De asemenea, implică o creștere a volumului de bilă fără a modifica semnificativ conținutul total de săruri, pigmenți biliari și acizi ai acestora. [2] [3] De asemenea, promovează fluxul arterial hepatic și motilitatea intestinală, reducând în același timp excreția de bilirubină. Molecula, în virtutea acțiunii sale coleretice, are o activitate laxativă slabă, care este întărită de un stimulator al peristaltismului intestinal, prin acțiune directă asupra membranei mucoase a colonului.
Farmacocinetica
Medicamentul, după administrarea orală , este bine absorbit din tractul gastro-intestinal . După absorbție, acidul dehidrocolic este metabolizat în mare parte în ficat în acid hidroxicetocolic și apoi în acid colic . Acești metaboliți par să fie responsabili pentru secreția de apă și electroliți în colon. [4]
Utilizări clinice
În trecut, a fost utilizat ca medicament în multe boli ale ficatului și ale tractului biliar. Utilizarea sa este în prezent extrem de limitată din cauza lipsei dovezilor de eficacitate în situații patologice specifice. De asemenea, a găsit utilizarea ca laxativ, pe lângă alte principii laxative, în mare parte vegetale.
Doze terapeutice
La subiectul adult și pentru indicația coleretică, doza uzuală este de 250-750 mg de trei ori pe zi.
Contraindicații
Este contraindicat în caz de hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ sau la oricare dintre excipienții formulării farmaceutice. De asemenea, este contraindicat în cazurile de obstrucție biliară mecanică completă și hepatită severă. Contraindicații suplimentare: greață , vărsături , dureri abdominale, icter și colelitiază .
Efecte secundare și nedorite
Principalele efecte secundare sunt reprezentate de tulburări ale sistemului gastro - intestinal și, în special, de stomatită , greață , vărsături , flatulență , un sentiment de plenitudine și umflare abdominală, crampe abdominale și diaree . În cursul tratamentului sunt posibile și fenomene de hipersensibilitate : erupție cutanată, cum ar fi erupție maculopapulară, reacții urticariale și mâncărime .
Precauții de utilizare
Utilizarea prelungită poate provoca dependență. Persoanele tratate cu acid dehidocolic trebuie să monitorizeze periodic uree, creatinină și electroliți serici pentru a evita pierderea excesivă de lichide și săruri. Este de preferat să se evite asocierea cu medicamente diuretice.
Sare de sodiu
Deshidrocolatul de sodiu este o pulbere cristalină incoloră, fină, cu gust foarte amar, ușor solubilă în apă și greu solubilă în alcool. Soluția apoasă este alcalină de turnesol.
A fost propusă o asociere a acidului dehidocolic cu hexametilenetetramina, în care acțiunea acidului dehidocolic a fost asociată cu acțiunea antiseptică a tractului biliar, a hexametilenetetraminei. Se utilizează în hepatită, insuficiență hepatică, colecistită, angiocolită.
Notă
- ^ Cel mai bun RR, Hicken NF, Finlayson AI, EFECTUL ACIDULUI DEHIDROCOLIC PRIN PRESIUNEA BILIARĂ ȘI APLICAȚIA CLINICĂ [ link rupt ] , în Ann. Chir. , vol. 110, nr. 1, 1939, pp. 67–80, PMC 1391313 , PMID 17857440 . Adus pe 20 ianuarie 2017 .
- ^ LITTER M, DE LITTER DK, [Potența medicamentelor coleretice și efectul lor asupra compoziției chimice a bilei. IV. Acțiunea acidului dehidrocolic asupra componentelor chimice ale bilei; analiza statistică] , în Rev Asoc Med Argent , vol. 69, nr. 789-790, 1955, pp. 1–5, PMID 14385142 .
- ^ Manenti A, [Studiu asupra activității de formare a bilei unui nou agent sintetic coleretic. Comparație cu acidul dehidrocolic și un placebo la pacienții cu tub Kehr T] , în Farmaco Prat , vol. 23, n. 10, 1968, pp. 542–51, PMID 5721578 .
- ^ Soloway RD, Hofmann AF, Thomas PJ, Schoenfield LJ, Klein PD, acid triketocolanic (dehidrocolic). Metabolism hepatic și efect asupra fluxului biliar și a secreției de lipide biliare la om , în J. Clin. Investi. , vol. 52, nr. 3, 1973, pp. 715–24, DOI : 10.1172 / JCI107233 , PMC 302310 , PMID 4685091 . Adus pe 20 ianuarie 2017 .
Bibliografie
- Hammarsten în Handbuch der Biol al lui Abderhalden. Arbeitsmethoden, Abt. I, Teil 6, 238, 1925; RH Parker și colab., J. Am. Med. Ass. 192, 169, 1965.
