Rifapentina
| Rifapentina | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| (7S, 9E, 11S, 12R, 13S, 14R, 15R, 16R, 17S, 18S, 19E, 21Z, 26E) -26 - {[(4-ciclopentilpiperazin-1-il) amino] metiliden} -2,15, 17, 29-tetrahidroxi-11-metoxi-3,7,12,14,16,18,22-heptametil-6,23,27-trioxo-8,30-diox-24-azatetraciclo [23.3.1.14,7.05, 28] triaconta-1 (28), 2,4,9,19,21,25 (29) -pen-13-il acetat | |
| Denumiri alternative | |
| Ciclopentil-rifampicină, Priftin [1] | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 47 H 64 N 4 O 12 |
| Masa moleculară ( u ) | 877,031 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 262-743-9 |
| Codul ATC | J04 |
| PubChem | 5462354 |
| DrugBank | DB01201 |
| ZÂMBETE | CC1=C(C2=C3C4=C1OC(C4=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C(C(C=CC=C(C(=O)NC(=C2O)C(=C3O)C=NN5CCN(CC5)C6CCCC6)C)C)O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Solubilitate în apă | 0,0213 mg / ml |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Oral |
| Date farmacocinetice | |
| Metabolism | Hepatic |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Atenţie | |
| Fraze H | 315 - 319 - 335 |
| Sfaturi P | 261 -305 + 51 + 338 [2] |
Rifapentina este un antibiotic bactericid din grupul rifamicină , sintetizat pentru prima dată în 1965. Este un medicament utilizat pentru tratamentul tuberculozei , prin inhibarea activității ARN polimerazei bacilului fără a interfera cu cea a mamiferelor. [1]
Caracteristici
Efectul său are un spectru foarte larg de activitate împotriva bacteriilor Gram-pozitive și Gram-negative , inclusiv Pseudomonas aeruginosa și în special Mycobacterium tuberculosis . Datorită dezvoltării rapide a bacteriilor rezistente, utilizarea sa se limitează la tratamentul infecțiilor micobacteriene și la altceva. Este de 2-10 ori mai eficient decât rifampicina pe Mycobacterium leprae .
Medicamentul este administrat pe cale orală și este absorbit rapid în tractul gastro-intestinal, distribuindu-se în toate țesuturile și fluidele, inclusiv în cel cefalorahidian . Este metabolizat de ficat și eliminat prin bilă și, într-o măsură mai mică, prin urină . [1]
Mecanism de acțiune
Rifapentina a prezentat o activitate bacteriostatică și bactericidă ridicată împotriva bacteriilor intracelulare care cresc în macrofage . Medicamentul inhibă sinteza ARN dependentă de ADN de către ARN polimeraza. Inhibarea sintezei ARN duce la moartea celulelor. [1]
Efecte secundare
Printre cele mai frecvente efecte secundare se numără vărsăturile și greața .
Notă
linkuri externe
- ( EN ) Rifapentina , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
