Cotrimoxazol
| Cotrimoxazol | |
|---|---|
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 24 H 29 N 7 O 6 S |
| numar CAS | |
| PubChem | 358641 |
| ZÂMBETE | CC1=CC(=NO1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N.COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)CC2=CN=C(N=C2N)N |
| Informații de siguranță | |
Co-trimoxazolul este un medicament antibacterian rezultat din combinația cu un raport fix de 5: 1 între sulfametoxazol și trimetoprim . Este vândut în Italia sub numele de Bactrim, în timp ce în restul lumii este vândut sub numele de Bactrim, Septra și mai multe generice. Preparatele Bactrim disponibile comercial în Italia sunt: comprimate divizibile de 960 mg, suspensie orală și flacoane de 480 mg pentru perfuzie intravenoasă.
Mecanism de acțiune
Implementează un bloc secvențial al căii metabolice pentru sinteza folatului în bacterii : un cofactor esențial, pentru transferul unităților monocarbonice în diferite stări de oxidare , în sinteza purinelor , pirimidinelor și aminoacizilor , rezultând astfel bacteriostază .
Are un timp de înjumătățire scurt.
Cea mai importantă reacție adversă se referă la reacțiile imunologice .
Spectru de acțiune
Co-trimoxazolul este eficient:
- În infecțiile tractului urinar și profilaxia acestora la pacienții cu reinfecții multiple.
- În infecțiile urinare pediatrice, adesea ca primă alegere.
- În prostatita bacteriană cronică, în care se vindecă doar o minoritate de pacienți.
- În tratamentul pneumoniei cu Pneumocystis carinii și profilaxia acesteia la subiecții cu SIDA sau care suferă de imunosupresie, caz în care este cel mai potrivit medicament
- în terapia febrei tifoide .
- în shigeloză
- în diaree Escherichia coli
- în otita medie acută
- în gonoree
- în infecțiile tractului respirator superior și inferior, cum ar fi bronșita, pneumonia și exacerbările bronșitei cronice.
- în infecțiile pielii și ale țesuturilor moi cauzate de bacterii gram pozitive și gram negative, cum ar fi abcesele, flegmonul, celulita bacteriană, infecțiile chirurgicale și, de asemenea, în acele infecții ale pielii cauzate de Staphylococcus aureus sensibil la meticilină (MSSA) și rezistent la meticilină (MRSA).
Este, de asemenea, utilizat în terapia:
- Infecții datorate Staphylococcus aureus MSSA, MRSA și VRSA, adesea în asociere cu Rifampicin.
- Meningita bacteriană și alte infecții ale SNC.
- Osteomielita și endocardita bacteriene, inclusiv cele cauzate de SARM.
- Lyme Borreliosis (Borrelia Burgdorferi), Babesia, Nocardia, Toxoplasma gondii (inclusiv toxoplasmoza cerebrală) și infecțiile cu Stenotrophomonas Maltophilia.
Utilizare clinică
Raporturile de dozare sunt concepute pentru a produce un raport de concentrație de sulfonamidă la trimetoprim de 20: 1 în sânge și țesuturi pentru a oferi cel mai înalt nivel de activitate antibacteriană.
Sinergismul farmacologic al celor două sulfonamide (care determină mai degrabă acțiune bactericidă decât bacteriostatică, deoarece de fapt au cele două antibiotice utilizate separat) și potențierea rezultată nu a fost niciodată demonstrată in vivo, ci doar in vitro și pentru concentrațiile subinhibitoare ale celor doi constituenți. Acțiunea sinergică a celor două antibiotice este doar teoretică, niciodată demonstrată clinic [1] .
Superioritatea co-trimoxazolului față de trimetoprimul utilizat singur nu a fost niciodată demonstrată clinic, cu excepția gonoreei . Utilizarea co-trimoxazolului peste trimetroprim este justificată numai în cazurile de toxoplasmoză și pneumonie cu Pneumocystis jirovecii , deoarece combinația acestor două medicamente are ca rezultat o rezistență mai mare. Mai mult, co-trimoxazolul oferă suma efectelor toxice ale constituenților individuali.
Rezistență
Bacteriile din genul Pseudomonas sunt rezistente datorită prezenței barierelor de permeabilitate. Bacteriile care utilizează timidină exogenă sunt rezistente. Rezistența poate apărea din cauza afinității reduse de dihidrofolat reductază .
