josamicină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
josamicină
Josamycin.png
Numele IUPAC
(2S, 3S, 4R, 6S) -6- {[(2R, 3S, 4R, 5R, 6S) -6- {[(4R, 5S, 6S, 7R, 9R, 10R, 11E, 13E, 16R) - 4- (acetiloxi) -10-hidroxi-5-metoxi-9, 16-dimetil-2-oxo-7- (2-oxoetil) -1-oxacyclohexadeca-11, 13-dien-6-il] oxi} -4 - (dimetilamino) -5-hidroxi-2-methyloxan-3-il] oxi} -4-hidroxi-2, 4-dimethyloxan-3-il 3-metilbutanoat
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 42 H 69 NO 15
Masa moleculară ( u ) 827.995 g / mol
numar CAS 16846-24-5
Numărul EINECS 240-871-6
Codul ATC J01 FA07
PubChem 5284579 CID 5284579
DrugBank DB01321
ZÂMBETE
CC1CC=CC=CC(C(CC(C(C(C(CC(=O)O1)OC(=O)C)OC)OC2C(C(C(C(O2)C)OC3CC(C(C(O3)C)OC(=O)CC(C)C)(C)O)N(C)C)O)CC=O)C)O
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Josamicină este un macrolid antibiotic , derivată din Streptomyces varietate narvonensis josamyceticus . Molecula are un spectru similar de acțiune la eritromicină. [1] Medicamentul pare a fi mai activ impotriva unor tulpini de specii anaerobe , cum ar fi Bacteroides fragilis . [2] [3] MIC Valorile variază de .03-0.5 pg / mL.

Farmacocinetica

Josamicină este rapid absorbit din intestin ( duoden ). Absorbția este mai bine și mai rapid în condiții de repaus alimentar.

După administrarea orală de 1 g concentrația plasmatică maximă de 2,4 pg / ml este atinsă în decurs de o oră. Prin eliminare jumătate -life este de 2 ore. Medicamentul tinde sa se acumuleze la administrare repetată. [4]

Antibioticul este slab legat de proteinele plasmatice (15%) și rapid tartinabile spre parenchimul unde atinge concentrații mai mari decât cele din ser (de exemplu, plămâni, piele, țesuturi moi). Josamicină nu traversează bariera hematoencefalică , ea depășește doar placentară bariera și se găsește în laptele matern . [5] [6]

Antibioticul este metabolizat în ficat cu formarea a trei metaboliți activi principali: 14-hydroxyjosamycin, b-hydroxyjosamycin și deisovalerijosamycin. Josamicină este eliminat în principal pe cale biliară (90%) și doar aproximativ 10% este eliminată în urină . [7]

Toxicitate

La șoareci și șobolani , LD50 valoarea este> 7 g / kg per os .

Indicații terapeutice

Antibioticul este indicat în infecții provocate de germeni sensibili.

Josamicină a fost utilizat în bronhopulmonară, [8] [9] ENT, [10] oftalmic, stomatologică, [11] [12] cutanat [13] [14] și a țesutului moale, urologice, [15] [16] Infecțiile sistemul genital , glandei mamare și tractului biliar .

Acesta a fost , de asemenea , utilizat pentru tratamentul butonului febrei , cauzate de Rickettsia conori . [17]

Doze și căi de administrare

In terapia, baza josamicină sau se utilizează sarea sa propionat (1,07 mg de propionat josamicină sunt aproximativ echivalente cu 1 mg bază).

Antibioticul (bază sau propionat), se administrează pe cale orală, de preferință, între mese.

Dozele uzuale sunt de 1-2 g / zi în 2 sau mai multe doze. În cazul unor infecții mai severe, doza poate fi crescută până la 3 g / zi.

La copii, se recomandă să se administreze 50 mg / kg / zi în 3-4 ori.

Efecte secundare

Josamicină, ca toate celelalte macrolide, pot provoca tulburări gastro - intestinale ( greață , anorexie , diaree ), [18] alergice manifestări ( în special erupții cutanate, erupții cutanate și mâncărime) [19] și, uneori, o creștere a transaminazelor . [20] [21]

Josamicină este , probabil , mai puțin dăunătoare pentru tractul gastrointestinal decât eritromicina (este posibil ca acesta este un motilin-ca acțiune).

Contraindicații și precauții de utilizare

Antibioticul este contraindicat în caz de hipersensibilitate .

Administrarea medicamentului nu este recomandată în caz de insuficiență hepatică sau sarcinii . Tratamentul trebuie întrerupt în timpul alăptării .

Asocierea cu dihidroergotamină și ergotamină trebuie evitată datorită posibilității de ischemice evenimente și sindroame neurologice. [22] [23]

Notă

  1. ^ Strausbaugh LJ, Dilworth JA, Gwaltney JM, Sande MA, studiile in vitro cu sensibilitate josamicină și eritromicină , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 9, nr. 3, martie 1976, pag. 546-8, PMC 429568 , PMID 4012 .
  2. ^ Westerman EL, Williams TW, Moreland N, activitatea in vitro a josamicină împotriva aerob și coci anaerobi gram - pozitive , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 9, nr. 6, iunie 1976, pag. 988-93, PMC 429662 , PMID 7189 .
  3. ^ Reese RE, Betts RF, Goedde LW, Douglas RG, in vitro sensibilitatea anaerob clinice comune și izolate aerobe împotriva josamicină , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 10, nr. 2, august 1976, pag. 253-7, PMC 429731 , PMID 984766 .
  4. ^ (JA) Osono T, Yano K, Mitamoto F, Watanabe S, Ishida H, [Studii asupra josamicină. 3. (1) studii bacteriologice. (2) Efectul protector împotriva infecțiilor cauzate de bacterii patogene. (3) Absorbția, excreția, distribuția în organe și în activități vivo], în Jpn J Antibiot, vol. 22, n. 2 aprilie 1969, pp. 159-72, PMID 4389777 .
  5. ^ (DE) Wildfeuer A, Lemme JD, [Farmacocinetica josamicină], în Arzneimittelforschung, vol. 35, nr. 3, 1985, pp. 639-43, PMID 4039591 .
  6. ^ Fraschini F, Braga PC, Gagliardi V, și colab. , [Farmacocinetica josamicină la om și distribuția în diferite compartimente], în G Ital Chemioter, 29 Suppl 1, 1982, pp. 69-76, PMID 6927123 .
  7. ^ (JA) Tachibana A, Sasaki H, Watanabe T, Yano K, Sado T, [Absorbția, distribuția și excreția 14C josamicină și 14C josamicină propionat la șobolani (transl autorului)], în Jpn J Antibiot, vol. 28, nr. 4 august 1975 pp. 558-66, PMID 1160146 .
  8. ^ (JA) Kobayashi Y, Akaishi K, T Nishio, Aihara M, [josamicină propionat în tratamentul infecțiilor respiratorii acute la copii], în Jpn J Antibiot, vol. 26, n. 3 iunie 1973, pp. 267-76, PMID 4542549 .
  9. ^ (RU) Iakovlev SV, Aleksandrova MA, Suvorova MP, Kostina SA, [Evaluarea eficacității și siguranței josamicină (Vilprafen) în tratamentul pacienților cu pneumonie dobândită în comunitate], în Antibiot. Khimioter. , vol. 51, nr. 3-4, 2006, pp. 47-8, 50-2, PMID 17165259 .
  10. ^ (DE) Kerschbaum H, Moritz AJ, [josamicină în bolile bronhopulmonare și otorhinological în pediatrie], în Padiatr Padol, vol. 18, nr. 4, 1983, pp. 403-8, PMID 6646791 .
  11. ^ (FR) Lagarrigue J, [josamicină în infecții orale-dentare], în Chir Dent Fr, vol. 52, nr. 159, mai 1982, pag. 35-8, PMID 6961989 .
  12. ^ Beltrame M, Dazzi P, Baldin C, Musola L [Utilizarea josamicină în infecții ale cavității orale], în Dent Cadmos, vol. 52, nr. 12, decembrie 1984, pp. 115, 119-20, 122, PMID 6598783 .
  13. ^ (HU) Z sărut, [Experiențe cu terapia josamicină în bolile dermatologice], în ORV Hetil, vol. 141, n. 19, mai 2000, pag. 1015-7, PMID 10846423 .
  14. ^ (JA) Nohara N, Akagi O, Kanzaki H, și colab. [Studiu clinic comparativ al Roxithromycin și josamicină pentru pielea supurativă și ale țesuturilor moi , printr - o metoda dublu-orb], în Kansenshōgaku Zassshi, vol. 63, nr. 3, martie 1989, pp. 203-27, PMID 2504834 .
  15. ^ Bartolotta G, Amico F, Siragusa A [josamicină în infecțiile urologică], în G Ital Chemioter, 29 Suppl 1, 1982, pp. 175-80, PMID 6927115 .
  16. ^ Lazzaro A, G Vettori, Bagozzi B [Utilizarea clinică a josamicină în comparație cu eritromicina în infecțiile tractului respirator și urinar], în Clin Ter, voi. 114, nr. 6, septembrie 1985 pp. 469-73, PMID 3905221 .
  17. ^ Bella F, Font B, Uriz S, și colab. , Studiu randomizat , comparativ cu doxiciclină josamicină pentru Marea Mediterană reperat febra , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 34, nr. 5, mai 1990, pp. 937-8, PMC 171727 , PMID 2193627 .
  18. ^ Torre D, Maggiolo F, Sampietro C, studiu clinic comparativ al josamicină si eritromicina in pertussis, in Chemotherapy, voi. 3, nr. 4 august 1984, pp. 255-7, PMID 6099755 .
  19. ^ Freymond N, Catelain A, vere F, Nicolas JF, Skin hipersensibilitatea de tip întârziat la josamicină, în alergii, vol. 58, nr. 12, decembrie 2003, pp. 1319-1320, PMID 14616115 .
  20. ^ (JA) Shigematsu T, Oi M, Kawamoto T, Konnai T, Takeyasu K, [experimente clinice în utilizarea unui antibiotic macrolid, josamicină și efectele sale asupra ficatului], în Shikwa Gakuho, vol. 71, nr. 2 februarie 1971 pp. 703-7, PMID 5279686 .
  21. ^ (ES) Lavín I, Mundi JL, Trillo C, și colab. [Colestatic hepatitei prin josamicină], în Gastroenterol Hepatol, vol. 22, n. 3, martie 1999, p. 160, PMID 10228329 .
  22. ^ (FR) Grolleau JY, Martin M, de la Guerrande BD, Bariera J, Peltier P, [ergotismul acută cu o asociere terapeutică josamicină / ergotamină (transl autorului)], în Therapie, vol. 36, n. 3, 1981, pp. 319-21, PMID 7292409 .
  23. ^ Pessayre D, Efectele antibiotice macrolide asupra metabolismului medicamentului la șobolani și la oameni, în Int J Clin Pharmacol Res, voi. 3, nr. 6, 1983, pag. 449-58, PMID 6381341 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Josamycin&oldid=110255280 “