trimetoprim
Această secțiune articol sau de droguri nu citează sursele necesare sau cele care sunt insuficiente. |
trimetoprim | |
---|---|
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 14 H 18 N 4 O 3 |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 212-006-2 |
Codul ATC | J01 |
PubChem | 5578 |
DrugBank | DB00440 |
ZÂMBETE | COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)CC2=CN=C(N=C2N)N |
Proprietăți fizico-chimice | |
Solubilitate în apă | în apă 4,4 pg / ml; este solubil în grăsime |
Date farmacocinetice | |
Jumătate de viață | în sânge 10-12 ore |
Excreţie | urinară 60% |
Informații de siguranță | |
Fraze H | --- |
Sfaturi P | --- [1] |
Trimetoprim este un antibiotic , bacteriostatic , sinteza aparținând categoriei de diaminopirimidină . Prin urmare, prezintă diferite asemănări cu grupul pteridinico de folat ( acidul folic = pterin + PABA + acid glutamic ).
Există o asociere cu sulfadimidine , numit tinkanium , și o asociere cu sulfametoxazol , numit cotrimoxazol .
Mecanism de acțiune
Acesta acționează ca un inhibitor competitiv al dihidrofolat reductaza enzimă esențială pentru sinteza acidului tetrahidrofolic , care este esențială pentru sinteza acizilor nucleici , prin urmare, pentru replicare.
Spectru de acțiune și utilizarea
Spectrul de activitate este similară cu cea a sulfonamidelor . Acesta este utilizat de obicei în combinație cu sulfametoxazol , ceea ce permite de a inhiba sinergism în două etape ale sintezei " acid folic . Acesta este numit pentru Cotrimoxazol sinergia dintre cele două antibiotice. Rămâne, totuși, că trimetoprim este mai puternic decât sulfametoxazol de aproximativ 2-50 ori. Este de droguri de alegere pentru tratamentul infecțiilor acute și cronice ale căilor urinare. Această asociere este , de asemenea , utilizat pentru tratamentul infecțiilor cauzate de Pneumocystis jirovecii , tractului respirator inferior, pentru " otitelor mass - media și gonorrhoeae , fără complicații.
Enzimei dihidrofolat reductază este de asemenea prezentă la mamifere, dar mutațiile care au avut loc peste milioane de ani au dus la o diferență semnificativă între cele două enzime, atât de mult , astfel încât IC50 de trimetoprim împotriva enzimei bacteriene este mult mai mică decât aceeași împotriva bacteriene enzimă. enzimă mamifere.
Excreţie
Este pH -dependente în care resorbția este împiedicată în urină acidă. Secretiei și reabsorbție are loc în glomerulul și renale tubilor concentrația în urină : 50-100 mg / ml.
Efecte secundare
- tulburări gastro-intestinale;
- reacții ușoare la o neobișnuită a pielii;
- Discrazii sanguine ;
- Sindrom Stevens-Johnson (exudativă eritem polimorf);
- posibila erupție cutanată la nivelul sânilor ;
- efecte teratogene la animalele de laborator;
- erupții cutanate pe coapse si fese
Notă
- ^ Sigma-Aldrich; rev. din 22.12.2011
Elemente conexe
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere de Trimetoprim
linkuri externe
- (RO) Trimetoprim , din Enciclopedia Britannica , Encyclopaedia Britannica, Inc.