trimetoprim

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
trimetoprim
Trimethoprim.svg
Trimetoprim-din-clorhidrat Xtal-1984-3D-balls.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 14 H 18 N 4 O 3
numar CAS 738-70-5
Numărul EINECS 212-006-2
Codul ATC J01 EA01
PubChem 5578
DrugBank DB00440
ZÂMBETE
COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)CC2=CN=C(N=C2N)N
Proprietăți fizico-chimice
Solubilitate în apă în apă 4,4 pg / ml; este solubil în grăsime
Date farmacocinetice
Jumătate de viață în sânge 10-12 ore
Excreţie urinară 60%
Informații de siguranță
Fraze H ---
Sfaturi P --- [1]

Trimetoprim este un antibiotic , bacteriostatic , sinteza aparținând categoriei de diaminopirimidină . Prin urmare, prezintă diferite asemănări cu grupul pteridinico de folat ( acidul folic = pterin + PABA + acid glutamic ).

Există o asociere cu sulfadimidine , numit tinkanium , și o asociere cu sulfametoxazol , numit cotrimoxazol .

Mecanism de acțiune

Acesta acționează ca un inhibitor competitiv al dihidrofolat reductaza enzimă esențială pentru sinteza acidului tetrahidrofolic , care este esențială pentru sinteza acizilor nucleici , prin urmare, pentru replicare.

Spectru de acțiune și utilizarea

Spectrul de activitate este similară cu cea a sulfonamidelor . Acesta este utilizat de obicei în combinație cu sulfametoxazol , ceea ce permite de a inhiba sinergism în două etape ale sintezei " acid folic . Acesta este numit pentru Cotrimoxazol sinergia dintre cele două antibiotice. Rămâne, totuși, că trimetoprim este mai puternic decât sulfametoxazol de aproximativ 2-50 ori. Este de droguri de alegere pentru tratamentul infecțiilor acute și cronice ale căilor urinare. Această asociere este , de asemenea , utilizat pentru tratamentul infecțiilor cauzate de Pneumocystis jirovecii , tractului respirator inferior, pentru " otitelor mass - media și gonorrhoeae , fără complicații.

Enzimei dihidrofolat reductază este de asemenea prezentă la mamifere, dar mutațiile care au avut loc peste milioane de ani au dus la o diferență semnificativă între cele două enzime, atât de mult , astfel încât IC50 de trimetoprim împotriva enzimei bacteriene este mult mai mică decât aceeași împotriva bacteriene enzimă. enzimă mamifere.

Excreţie

Este pH -dependente în care resorbția este împiedicată în urină acidă. Secretiei și reabsorbție are loc în glomerulul și renale tubilor concentrația în urină : 50-100 mg / ml.

Efecte secundare

Notă

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. din 22.12.2011

Elemente conexe

Alte proiecte

linkuri externe