Cinoxacin

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Cinoxacin
Cinoxacin Structural Formula V1.svg
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 12 H 10 N 2 O 5
Masa moleculară ( u ) 262,218 g / mol
numar CAS 28657-80-9
Numărul EINECS 249-133-8
Codul ATC J01 MB06
PubChem 2762
DrugBank DB00827
ZÂMBETE
CCN1C2=CC3=C(C=C2C(=O)C(=N1)C(=O)O)OCO3
Date farmacocinetice
Jumătate de viață 6 - 8 ore
Informații de siguranță
Fraze H ---
Sfaturi P --- [1]
Editați datele din Wikidata · Manual

Cinoxacina este o moleculă cu activitate bactericidă și aparține grupului terapeutic al chinolonelor de a doua generație. [2] În Italia, medicamentul este vândut de compania farmaceutică Alfa Wassermann sub denumirea comercială de Uronorm, sub formă farmaceutică de capsule dure de 500 mg.

Farmacodinamica

Cinoxacina își exercită acțiunea bactericidă prin inhibarea enzimei ADN girază , o topoizomerază de tip II, și topoizomeraza IV, care este o enzimă necesară pentru a separa ADN-ul care trebuie reprodus. [3] În acest fel, diviziunea celulară este inhibată. Există dovezi că cinoxacina este capabilă să se lege puternic de ADN, interferând astfel cu sinteza ARN și, în consecință, cu sinteza proteinelor. Cinoxacina este activă împotriva multor microorganisme și, în special, a speciilor Enterobacter , Escherichia coli , Klebsiella , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris . [4]

Farmacocinetica

Medicamentul după administrarea orală este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal . Consumul simultan de alimente nu pare să modifice semnificativ absorbția cinoxacinei. Concentrația plasmatică maximă (C max ) este atinsă în decurs de 1-2 ore (T max ) de la administrare. Timpul deînjumătățire plasmatică este de aproximativ 1,5 ore. Eliminarea medicamentului se face în esență prin rinichi. [5] [6] De fapt, în termen de 24 de ore de la administrare, 97% din doza administrată este eliminată prin urină . În glanda prostatică cinoxacina atinge concentrații egale cu aproximativ 10% din cele din plasmă, în timp ce în țesutul renal concentrațiile ajung la aproximativ 60%. [7] [8] [9]

Toxicologie

LD50 al cinoxacinei la șoareci este în medie de 1,686 mg / kg pe cale orală și la șobolani în medie 5,131 mg / kg, întotdeauna pre-orală.

Utilizări clinice

Cinoxacina este indicată în infecțiile acute și recurente ale tractului urogenital superior și inferior, susținute de germeni sensibili. [10] [11] De asemenea, medicamentul s-a dovedit eficient ca tratament preventiv: [12] cinoxacina reduce, de fapt, numărul de episoade infecțioase la subiecții de sex feminin cu infecții recurente ale tractului urinar. [13] [14] [15]

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului, cele mai frecvente efecte adverse sunt cefaleea , amețeli , hiporexie, greață , vărsături , crampe abdominale, diaree , insomnie , tinitus , fotofobie și parestezie . De asemenea, este posibil ca unele persoane să aibă o erupție pe piele , urticarie , edem periferic și reacții anafilactoide.

Contraindicații

Cinoxacina este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . De asemenea, este contraindicat în caz de sarcină , alăptare , insuficiență renală moderată ( clearance-ul creatininei între 30-50 ml / min) sau sever (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min). Cinoxacina este contraindicată la persoanele cu antecedente de epilepsie și, la fel ca în cazul altor chinolone, trebuie utilizată cu mare precauție la pacienții predispuși la convulsii sau la cei care primesc medicamente, cum ar fi teofilina , despre care se știe că reduce pragul crizelor cerebrale.

Doze terapeutice

Cinoxacin este destinat numai adulților. Doza zilnică medie este egală cu un gram, împărțită în două administrări. Tratamentul trebuie continuat timp de 1-2 săptămâni, până la rezolvarea completă a simptomelor și cultura negativă a urinei. În tratamentul preventiv, este suficientă o singură doză de 500 mg luată la culcare.

Interacțiuni

Medicamentul poate crește efectele anticoagulantelor orale , cum ar fi warfarina . Dacă este luat concomitent cu teofilina, poate determina creșterea nivelului plasmatic și creșterea frecvenței apariției efectelor secundare asociate, în special a efectelor convulsive. Consumul concomitent de medicamente antiacide sau sucralfate , în câteva ore de la administrarea cinoxacinei, încetinește absorbția acestuia. Utilizarea concomitentă a cinoxacinei și ciclosporinei poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale acesteia din urmă.

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 05.10.2012
  2. ^ Quercia O ,, Rafanelli S, Emiliani F, Stefanini GF., Reacție anafilactică la cinoxacină: raportul unui caz asociat cu infarct miocardic acut inferior. , în Eur Ann Allergy Clin Immunol. , vol. 35, nr. 61-3, 2003.
  3. ^ K. Drlica, X. Zhao, ADN giraza, topoizomeraza IV și 4-chinolonele. , în Microbiol Mol Biol Rev , vol. 61, nr. 3, septembrie 1997, pp. 377-92, PMID 9293187 .
  4. ^ H. Giamarellou, GG. Jackson, Activitatea antibacteriană a cinoxacinei in vitro. , în Antimicrob Agents Chemother , vol. 7, nr. 5, mai 1975, pp. 688-92, PMID 1096811 .
  5. ^ RA. Burt, T. Morgan; JP. Payne; RM. Concentrațiile Bonner, Cinoxacin în plasmă, urină și țesut prostatic după administrarea orală la om. , în Br J Urol , voi. 49, nr. 2, aprilie 1977, pp. 147-52, PMID 858034 .
  6. ^ HR. Negru, KS. Israel; RL. Furat; GL. Mărăcine; BD. Obermeyer; ESTE LA. Ziege; JD. Wolny, Farmacologia cinoxacinei la om. , în Antimicrob Agents Chemother , vol. 15, nr. 2, februarie 1979, pp. 165-70, PMID 426511 .
  7. ^ JM. Scavone, RA. Gleckman; DG. Fraser, Cinoxacin: mecanism de acțiune, spectru de activitate, farmacocinetică, reacții adverse și indicații terapeutice. , în Farmacoterapie , vol. 2, nr. 5, pp. 266-72, PMID 6763208 .
  8. ^ JJ. Szwed, DE. Brannon; RS. Sloan; FC. Luft, farmacocinetica cinoxacinei la pacienții cu insuficiență renală. , în J Antimicrob Chemother , vol. 4, nr. 5, septembrie 1978, pp. 451-4, PMID 690045 .
  9. ^ KS. Israel, HR. Negru; RL. Nelson; MK. Brunson; JF. Nash; GL. Mărăcine; JD. Wolney, Cinoxacin: farmacocinetica și efectul probenecidului. , în J Clin Pharmacol , vol. 18, nr. 10, octombrie 1978, pp. 491-9, PMID 711932 .
  10. ^ AP. Panwalker, H. Giamarellou; DD Jackson, Eficacitatea cinoxacinei în infecțiile tractului urinar. , în Antimicrob Agents Chemother , vol. 9, nr. 3, martie 1976, pp. 502-5, PMID 1259405 .
  11. ^ RR. Landes, JW. Hall, Cinoxacin: nou agent antimicrobian pentru infecțiile tractului urinar. , în Urologie , vol. 10, nr. 4, octombrie 1977, pp. 312-6, PMID 335607 .
  12. ^ AJ. Schaeffer, JM. Jones; SS. Flynn, Eficacitatea profilactică a cinoxacinei în infecția recurentă a tractului urinar: efecte biologice asupra florei vaginale și fecale. , în J Urol , vol. 127, nr. 6, iunie 1982, pp. 1128-31, PMID 7087019 .
  13. ^ TS. Sisca, RC. Toc; JA. Romankiewicz, Cinoxacin. O revizuire a proprietăților sale farmacologice și a eficacității terapeutice în tratamentul infecțiilor tractului urinar. , în Droguri , vol. 25, nr. 6, iunie 1983, pp. 544-69, PMID 6347618 .
  14. ^ GW. Jones, SG. Mulholland, Tratamentul infecțiilor ambulatorii ale tractului urinar cu cinoxacină. , în J Fam Pract , vol. 11, n. 2, august 1980, pp. 207-10, PMID 6997428 .
  15. ^ RR. Landes, Cinoxacin pentru tratamentul și prevenirea infecțiilor recurente ale tractului urinar. , în Urologie , vol. 17, n. 5, mai 1981, pp. 505-10, PMID 7015670 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Cinoxacina&oldid=112236681 ”