Dibekacina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Dibekacina
Dibekacin.svg
Numele IUPAC
(2 S , 3 R , 4 S , 5 S , 6 R ) -4-amino-2 - [(1 S , 2 S , 3 R , 4 S , 6 R ) -4,6-diamino-3- [ (2 R , 3 R , 6 S ) -3-amino-6- (aminometil) oxan-2-il] oxi-2-hidroxiciclohexil] oxi-6- (hidroximetil) oxan-3,5-diol
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 18 H 37 N 5 O 8
Masa moleculară ( u ) 451,52
numar CAS 34493-98-6
Numărul EINECS 252-064-6
Codul ATC J01 GB09
PubChem 470999
DrugBank DB13270
ZÂMBETE
C1CC(C(OC1CN)OC2C(CC(C(C2O)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)N)O)N)N)N
Date farmacologice
Mod de
administrare		 intravenos, intramuscular
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Dibekacina este un antibiotic aminoglicozidic derivat din kanamicină , adesea utilizat în combinație cu sulbenicilină . [1] [2] Medicamentul s-a dovedit a fi activ în special împotriva Escherichia coli , Enterobacter , Klebsiella pneumoniae , Serratia marcescens , Shigella , Proteus , Salmonella , Pseudomonas aeruginosa , Staphylococcus aureus .

Farmacocinetica

Dibekacina, ca și alte aminoglicozide, nu este absorbită din tractul gastro-intestinal. Concentrațiile plasmatice maxime de 4-5 µg / ml sunt obținute la aproximativ 30-60 minute după administrarea intramusculară a unei doze de 1 mg / kg. [3] Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 2-2,5 ore la subiecții cu funcție renală necompromisă, în timp ce în prezența insuficienței renale ajunge până la 26 de ore (53,7 ore la pacienții cu hemodializă) fiind corelat cu clearance - ul creatininei . [4] [5] [6] Volumul de distribuție este de ordinul 0.180-0.250 l / kg. Excreția urinară în 24 de ore este de 80-90%. [7]

Toxicologie

La șoareci, LD50 este de 61-68 mg / kg după administrarea intravenoasă și de 373-380 mg / kg după administrarea intramusculară .

Utilizări clinice

Dibekacina este indicată în tratamentul tuturor infecțiilor grave cauzate de germeni Gram negativi sensibili la antibiotice, inclusiv pseudomonas și stafilococi rezistenți la alte antibiotice. Este utilizat în bacteremie și septicemie , [8] în infecții complicate ale tractului genito-urinar [9] [10] [11] , în multe infecții ale sistemului respirator [12] [13] și ale sistemului osteo-articular . Este, de asemenea, utilizat pentru infecțiile sistemului nervos central și infecțiile endo-abdominale. [14]

Efecte secundare

Erupții cutanate , urticarie și reacții alergice pot fi observate în timpul tratamentului cu dibekacină. [9]
Ca și alte antibiotice aminoglicozidice, dibekacina poate fi, de asemenea, nefrotoxică [15] [16] și ototoxică [17] [18] , mai ales după administrarea de doze mari sau după tratamente prelungite.

Efectele toxice acute ale dibekacinei vizează joncțiunea neuromusculară . În acest loc, aminoglicozidele inhibă eliberarea acetilcolinei și reduc sensibilitatea post-sinaptică la mediator. [19] [20] [21] Blocul neuromuscular poate duce la depresie respiratorie care poate fi rezolvată prin administrarea de gluconat de calciu sau neostigmină . Dibekacina, ca și alte aminoglicozide, poate fi îndepărtată din organism prin hemodializă sau dializă peritoneală .

Contraindicații

Dibekacina este contraindicată în hipersensibilitate la aminoglicozide și în miastenie . [22] [23] În timpul tratamentului prelungit cu dibekacină, se recomandă verificarea periodică a funcțiilor vestibulare, auditive și renale.

Doze terapeutice

La adulți, dibekacina se administrează sub formă de sulfat, intramuscular sau intravenos , la o doză de 1-3 mg / kg / zi.
Durata tratamentului variază de la 3 la 7 zile pentru administrarea intravenoasă și de la 7 la 10 zile pentru administrarea intramusculară.
Ajustarea dozei este esențială la pacienții cu insuficiență renală .

Avertizări

Combinațiile de dibekacină cu diuretice de ansă [24] sau alte medicamente ototoxice și nefrotoxice trebuie evitate. Dibekacina poate potența acțiunea curare , relaxante musculare și anestezice generale, determinând astfel riscul blocării neuromusculare cu paralizie respiratorie secundară. [19]

Notă

  1. ^ Aonuma S, Ariji F, Oizumi K, Konno K, Microscopia electronică a Pseudomonas aeruginosa tratată cu sulbenicilină și dibekacină , în Tohoku J. Exp. Med. , Vol. 152, nr. 2, iunie 1987, pp. 119-28, PMID 3114912 .
  2. ^ ( JA ) Tomioka S, Kobayashi Y, [Studii privind efectul sinergic al sulbenicilinei și dibekacinei împotriva bacililor gram-negativi (traducerea autorului)] , în Jpn J Antibiot , vol. 29, nr. 6, iunie 1976, pp. 597-600, PMID 822187 .
  3. ^ Umemura K, Komiya I, Nakadori S, Chow SY, Farmacocinetica dibekacinei după administrarea intramusculară la om , în Jpn J Antibiot , vol. 30, n. 9, septembrie 1977, pp. 650-6, PMID 916185 .
  4. ^ ( JA ) Sawae Y, Okada K, Umemura K, [Studii farmacocinetice asupra perfuziei intravenoase prin picurare de dibekacină la subiecți vârstnici fără insuficiență renală aparentă (traducerea autorului)] , în Jpn J Antibiot , vol. 35, nr. 3, martie 1982, pp. 770-8, PMID 7097979 .
  5. ^ Leroy A, Humbert G, Fillastre JP, Farmacocinetica dibekacinei la subiecții normali și la pacienții cu insuficiență renală , în J. Antimicrob. Chemother. , vol. 6, nr. 1, ianuarie 1980, pp. 113-20, PMID 7358604 .
  6. ^ ( FR ) Viotte G, Leroy A, Godin M, Fillastre JP, [Farmacocinetica dibekacinei la pacienții cu insuficiență renală cronică] , în Nouv Presse Med , vol. 11, n. 46, noiembrie 1982, pp. 3414-8, PMID 7155849 .
  7. ^ ( JA ) Sawae Y, Hatta Y, Takii M, [Nivelurile sanguine de dibekacină după perfuzie intravenoasă prin picurare (traducerea autorului)] , în Jpn J Antibiot , vol. 30, n. 9, septembrie 1977, pp. 667–71, PMID 916186 .
  8. ^ ( FR ) Becq-Giraudon B, Auboyer D, Auvinet B și colab. , [Dibekacin în tratamentul septicemiei] , în Nouv Presse Med , vol. 11, n. 46, noiembrie 1982, pp. 3439–43, PMID 7155854 .
  9. ^ a b ( DE ) Maier U, Kuber W, Loebenstein T, [Terapia infecțiilor tractului urinar cu dibekacină] , în Fortschr. Med. , Vol. 101, nr. 4, ianuarie 1983, pp. 142-6, PMID 6832674 .
  10. ^ ( JA ) Amano M, Okunobo T, Ueda H și colab. , [Studii clinice privind chimioterapia combinată cu fosfomicină și dibekacină în infecția complicată a tractului urinar] , în Hinyokika Kiyo , vol. 29, nr. 8, august 1983, pp. 947–52, PMID 6675445 .
  11. ^ ( JA ) Kishi H, Kaneco H, Tominaga T și colab. , [Studiu comparativ asupra perfuziei intravenoase prin picurare de dibekacină o dată pe zi și de două ori pe zi în tratamentul infecțiilor complicate ale tractului urinar] , în Hinyokika Kiyo , vol. 30, n. 1, ianuarie 1984, pp. 103-20, PMID 6375317 .
  12. ^ ( JA ) Hayashi I, Okamoto H, [Studii clinice privind provocarea intravenoasă a dibekacinei asupra infecțiilor tractului respirator (traducerea autorului)] , în Jpn J Antibiot , vol. 34, nr. 7, iulie 1981, pp. 1098-105, PMID 7321189 .
  13. ^ ( JA ) Soejima R, Niki Y, Matsushima T, Tano Y, [Concentrațiile serice și eficacitatea clinică a dibekacinei după perfuzie intravenoasă prin picurare la pacienții cu infecții ale tractului respirator] , în Jpn J Antibiot , vol. 35, nr. 12, decembrie 1982, pp. 2773-7, PMID 7182533 .
  14. ^ ( FR ) Gouzi JL, Dubois R, Brenez M, Auboyer C, Jacquot CL, [Tratamentul Dibekacin al complicațiilor infecțioase ale chirurgiei abdominale] , în Nouv Presse Med , vol. 11, n. 46, noiembrie 1982, pp. 3444-6, PMID 7155855 .
  15. ^ Rankin LI, Luft FC, Yum MN, Isaacs LL, Nefrotoxicități comparative ale dibekacinei, amikacinei și gentamicinei într-un model de șobolan , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 18, nr. 6, decembrie 1980, pp. 983-5, PMC 353003 , PMID 7235685 .
  16. ^ Elliott WC, Parker RA, Houghton DC, Gilbert DN, Bennett WM, Nefrotoxicitate comparativă a dibekacinei și gentamicinei la șobolani , în Res. Commun. Chem. Pathol. Farmacol. , vol. 33, nr. 3, septembrie 1981, pp. 419–32, PMID 7330450 .
  17. ^ Caston J, Doinel L, Toxicitate vestibulară comparativă a dibekacinei, habekacinei și cisplatinei , în Acta Otorinolaringol. , vol. 104, nr. 3-4, 1987, pp. 315–21, PMID 3499743 .
  18. ^ ( FR ) Aran JM, [Evaluarea ototoxicității aminoglicozidelor. Studiu comparativ al dibekacinei, gentamicinei și tobramicinei] , în Nouv Presse Med , vol. 11, n. 46, noiembrie 1982, pp. 3426–31, PMID 7155851 .
  19. ^ a b Hashimoto Y, Shima T, Matsukawa S, Iwatsuki K, proprietăți de blocare neuromusculară a unor antibiotice la om , în Tohoku J. Exp. Med. , vol. 117, nr. 4, decembrie 1975, pp. 399-400, PMID 1209618 .
  20. ^ ( FR ) Orts A, Marti JL, Baltar I, Esplugues J, [Inhibarea neuromusculară a noilor antibiotice aminoglicozidice] , în Ann Anesthesiol Fr , vol. 20, nr. 1, 1979, pp. 25-30, PMID 38693 .
  21. ^ ( JA ) Arai T, Hashimoto Y, Shima T, Matsukawa S, Iwatsuki KI, [Proprietățile blocante neuromusculare ale tobramicinei, dibekacinei și ribostamicinei la om (traducerea autorului)] , în Jpn J Antibiot , vol. 30, n. 4, aprilie 1977, pp. 281-4, PMID 864858 .
  22. ^ Rubin LM, Antibiotics and myasthenia gravis , în Hosp Pract (Minneap) , vol. 33, nr. 3, martie 1998, p. 23, PMID 9522827 .
  23. ^ Wittbrodt ET, Droguri și miastenie gravis. O actualizare , în Arch. Intern. Med. , Vol. 157, nr. 4, februarie 1997, pp. 399–408, PMID 9046891 .
  24. ^ Nakai Y, Efect combinat de 3 ', 4'-dideoxicanamicină B și diuretice puternice pe cohlee. (O evaluare microscopică electronică de scanare și transmisie) , în Laringoscop , vol. 87, 9 Pt 1, septembrie 1977, pp. 1548–58, DOI : 10.1288 / 00005537-197709000-00015 , PMID 895312 .

Literatură

  • T. Yoneta și colab., Bull. Chem. Soc. Japonia 52, 1131, 1979
  • Umezawa și colab., J. Antibiot. 24, 485, 1971
  • Umezawa și colab., Bull. Chem. Soc. Japonia 45, 3624, 1972
  • AG Paradelis și colab., Antimicrob. Ag. Chemother. 14, 514, 1978
  • Shimizu, Japonia. J. Antibiot. 26, 522, 1973
  • Koeda și colab., Ibid. 26, 221, 1973
  • I. Komiya și colab., J. Pharmacobio.-Dyn. 4, 356, 1981
  • H. Kubo și colab., Antimicrob. Ag. Chemother. 28, 521, 1985
  • P. Noone, Drugs 27, 548, 1984.
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Dibekacina&oldid=88114632 ”