Dicloxacilina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Dicloxacilina
Dicloxacilină.svg
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 19 H 17 Cl 2 N 3 O 5 S
Masa moleculară ( u ) 470.327
numar CAS 3116-76-5
Numărul EINECS 221-488-3
Codul ATC J01 CF01
PubChem 18381
DrugBank DB00485
ZÂMBETE
CC1=C(C(=NO1)C2=C(C=CC=C2Cl)Cl)C(=O)NC3C4N(C3=O)C(C(S4)(C)C)C(=O)O
Date farmacologice
Mod de
administrare
  • oral
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 48,8%
Jumătate de viață puțin sub 1 oră
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxic pe termen lung iritant
Pericol
Fraze H 315 - 319 - 334 - 335
Sfaturi P 261 - 305 + 351 + 338 - 342 + 311 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Dicloxacilina este o moleculă cu activitate antibacteriană, o penicilină semisintetică, rezistentă la penicilinaze , rezistentă la acid și, prin urmare, administrabilă pe cale orală. [2] [3]

Farmacodinamica

La fel ca alte peniciline, dicloxacilina acționează prin inhibarea biosintezei peretelui celular bacterian. Antibioticul își exercită activitatea în special către microorganismele aerobice Gram-pozitive, în special către stafilococii care produc penicilinaza.

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal . Aportul simultan de alimente reduce cantitatea absorbită. Concentrația plasmatică maximă (C max ) este atinsă aproximativ 1 - 1,5 ore după administrare. [4] Legarea de proteinele plasmatice (în principal albumina ) este de 95-99%. În organism, molecula este distribuită în fluide și țesuturi organice , atingând concentrații terapeutice în lichidul pleural, în bilă și în lichidul amniotic . Timpul de înjumătățire prin eliminare pentru medicament este mai mic de o oră (aproximativ 0,7 ore). Concentrațiile atinse în lichiorul cefalorahidian și ascitic sunt aproape nesemnificative. Dicloxacilina este eliminată prin emunctoriul renal ca medicament nemodificat atât prin filtrare glomerulară, cât și prin secreție tubulară activă. [5] [6]

Utilizări clinice

Dicloxacilina este eficientă împotriva unor infecții grave cauzate de germeni Gram-pozitivi, în special de strafilococi. Poate fi utilizat în infecții ale cavității bucale, [7] ale căilor respiratorii (faringită, bronșită, pneumonie), [8] [9] [10] infecții ale ORL, [11] ale pielii și țesuturilor moi (furunculoză) , ulcerații cutanate, răni infectate, celulită și abcese), [12] osteomielită, [13] [14] infecții genito-urinare, [15] biliară [16] sepsis. [17]

Efecte secundare și nedorite

Administrarea de peniciline și derivați poate duce la apariția reacțiilor alergice într-un procent variabil între 1% și 10% dintre persoanele plasate în tratament. Reacțiile „imediate” apar de la câteva minute până la 48 de ore după administrare și constau în mâncărime , urticarie , edem angioneurotic, bronhospasm , hipotensiune arterială . Reacțiile alergice „întârziate” apar de obicei în 48 de ore și uneori până la 2-4 săptămâni de tratament și includ hiperpirexie , stare generală de rău, urticarie, mialgie , artralgie , dureri abdominale și erupții cutanate . La subiecții tratați, pot apărea tulburări gastro-intestinale ( stomatită , dispepsie , greață , vărsături , diaree , sângerări gastro-intestinale) [18] și tulburări ale sistemului nervos ( letargie , confuzie mentală , mioclonie , spasme musculare, convulsii ). [19] Colita pseudomembranoasă a fost raportată rar în timpul tratamentului cu dicloxacilină.
Mai rar, pot să apară tulburări hematologice ( anemie hemolitică , leucopenie , neutropenie , granulocitopenie , agranulocitoză , trombocitopenie , eozinofilie ), nefropatie tubulointerstițiale ( hematurie , proteinurie , erupții cutanate, febră , eozinofilie), insuficiență renală , [20] [21] [22 ] [23] tulburări electrolitice, [24] transaminaze crescute ( AST și ALT ), icter [25] și hepatită colestatică. [26] [27]

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate individuală cunoscută la ingredientul activ , la peniciline sau la oricare dintre excipienții utilizați în formularea farmaceutică.

Sarcina și alăptarea

Nu există studii adecvate și bine controlate privind utilizarea dicloxacilinei la femeile gravide, prin urmare nu este posibil să se excludă cu certitudine orice efecte dăunătoare asupra fătului. Studiile efectuate pe animale nu evidențiază efectele embriotoxice, dar aceste studii nu sunt întotdeauna predictive ale răspunsului uman, prin urmare medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii numai după o evaluare atentă a beneficiilor așteptate pentru femeie în raport cu riscurile potențiale pentru făt și nou-născut. Food and Drug Administration (FDA) a intrat în clasa B dicloxacilină pentru utilizare în timpul sarcinii. Această clasă include medicamente ale căror studii asupra reproducerii pe animale nu au prezentat un risc pentru făt și pentru care nu există studii controlate la om și medicamente ale căror studii pe animale au arătat un efect nociv care nu a fost confirmat cu studii controlate la femei în prima trimestrial (și nu există dovezi de rău la sfârșitul sarcinii). [28] [29]

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din data de 31.07.2012, referitoare la sarea de sodiu hidratată
  2. ^ P. Naumann, B. Kempf, [Dicloxacilina, o nouă penicilină orală stabilă la acid și rezistentă la penicilinază]. , în Arzneimittelforschung , vol. 15, februarie 1965, pp. 139-45, PMID 14263134 .
  3. ^ JV. Bennett, CF. Gravenkemper; JL. Brodie; WM. Kirby, Dicloxacilina, un nou antibiotic: studii clinice și comparații de laborator cu oxacilina și cloxacilina , în Antimicrob Agents Chemother (Bethesda) , vol. 10, 1964, pp. 257-62, PMID 14287940 .
  4. ^ EH. Nauta, H. Mattie, Dicloxacilina și cloxacilina: farmacocinetica la subiecții sănătoși și hemodializați. , în Clin Pharmacol Ther , vol. 20, nr. 1, iulie 1976, pp. 98-108, PMID 1277730 .
  5. ^ S. Löfgren, G. Bucht; B. Hermansson; DE SINE. Holm; B. Winblad; SR. Norrby, farmacocinetica cu doză unică a dicloxacilinei la subiecții sănătoși de vârstă fragedă și tânără. , în Scand J Infect Dis , vol. 18, nr. 4, 1986, pp. 365-9, PMID 3764352 .
  6. ^ T. Knott, A. Lange; R. Volkening, [Dicloxacilină, la penicilină orală rapidă cu penicilinază. Eficacitatea antibacteriană și farmacocinetica la om]. , în Arzneimittelforschung , vol. 15, nr. 4, aprilie 1965, pp. 331-40, PMID 5174842 .
  7. ^ AX. de Camargo, [Diclocil în stomatologie. Utilizarea dicloxacilinei în infecțiile orale]. , în Sel Odontol (Sao Paulo) , vol. 2, nr. 13, noiembrie 1971, pp. 13-22, PMID 5292281 .
  8. ^ FR. Stowe, N. Firestone; PC. Breaux; E. Leiderman; WJ. Mogabgab, Dicloxacilina în faringita streptococică beta-hemolitică. , în Curr Ther Res Clin Exp , voi. 11, n. 8 august 1969, pp. 510-4, PMID 4979701 .
  9. ^ LA. Nathan, Răspunsul infecțiilor respiratorii stafilococice la dicloxacilină. , în IMJ Ill Med J , vol. 137, nr. 3, martie 1970, pp. 290-2, PMID 4392211 .
  10. ^ G. Benzi, F. Berte; E. Bermudez; E. Arrigoni, Acțiunea antibioticelor asupra căilor respiratorii. II. Dicloxacilina. , în J Pharm Sci , voi. 59, nr. 8, august 1970, pp. 1198-200, PMID 4394016 .
  11. ^ B. Sambe, H. Iida, [Rezultate terapeutice în infecții otorinolaringologice cu dicloxacilină (Staphcillin A)]. , în J Antibiot B , vol. 20, nr. 2, aprilie 1967, pp. 137-9, PMID 5299155 .
  12. ^ LG. Smith, Infecții cronice stafilococice ale oaselor și țesuturilor moi. Tratament cu dicloxacilină. , în J Med Soc NJ , voi. 67, nr. 5, mai 1970, pp. 219-22, PMID 5270563 .
  13. ^ PE. Holstein, O. Hvid-Hansen, [Dicloxacilina (Diclocil) în ostita nespecifică și osteomielita]. , în Ugeskr Laeger , vol. 134, nr. 32, august 1972, pp. 1655-61, PMID 5052348 .
  14. ^ YJ. Bryson, JD. Connor; M. LeClerc; SF. Giammona, Tratament cu doză mare de dicloxacilină orală a osteomielitei stafilococice acute la copii. , în J Pediatr , vol. 94, nr. 4, aprilie 1979, pp. 673-5, PMID 430319 .
  15. ^ J. Ishigami, S. Hara; J. Yamura, [Aplicarea clinică a metildiclorofenilizoxazolil penicilinei (Dicloxacilină, Stafilin A) pentru infecții ale tractului urinar, în special pentru uretrita non-gonoreică]. , în J Antibiot B , vol. 19, nr. 5 octombrie 1966, pp. 354-7, PMID 5298324 .
  16. ^ G. Benzi, E. Arrigoni, Acțiunea unor antibiotice asupra tractului biliar extra-hepatic. VII. Dicloxacilina. , în Arch Int Pharmacodyn Ther , vol. 184, nr. 2, aprilie 1970, pp. 213-26, PMID 5453227 .
  17. ^ K. Wiek, [Tratamentul sepsisului stafilococic cu dicloxacilină]. , în Med Welt , vol. 24, iunie 1967, pp. 1493-5, PMID 5616183 .
  18. ^ VL. Fox, sângerări gastrointestinale datorate terapiei orale cu dicloxacilină pentru osteomielită. , în Pediatrie , vol. 63, nr. 4, aprilie 1979, pp. 676-7, PMID 312487 .
  19. ^ B. Bresky, [ Dicloxacilină . Efect clinic, concentrație serică și efecte adverse]. , în Lakartidningen , vol. 67, nr. 50, Dec 1970, pp. 5872-5, PMID 5491058 .
  20. ^ J. Isacson, S. Collert, Insuficiență renală după doze mari de dicloxacilină-profilaxie în chirurgia de înlocuire a articulațiilor. , în Acta Orthop Scand , vol. 55, nr. 4, august 1984, pp. 407-10, PMID 6475506 .
  21. ^ F. Nordbring, dicloxacilina este nefrotoxică? , în Acta Orthop Scand , vol. 55, nr. 4, august 1984, pp. 405-6, PMID 6475505 .
  22. ^ PB. Hansen, [Nefrotoxicitatea meticilinei și dicloxacilinei. O comparație pe baza unei revizuiri a literaturii completată de 2 rapoarte de caz de nefrită interstițială acută indusă de dicloxacilină]. , în Ugeskr Laeger , vol. 149, nr. 52, Dec 1987, pp. 3526-8, PMID 3324438 .
  23. ^ O. Wahlström, R. Maller; R. Larsson; B. Kågedal, Efectele artroplastiei șoldului și ale profilaxiei perlooperative a dicloxacilinei asupra funcției renale. , în Scand J Infect Dis , vol. 24, n. 1, 1992, pp. 85-8, PMID 1589730 .
  24. ^ DW. Johnson, TD. Kay; CM. Hawley, Hipokaliemie severă secundară dicloxacilinei. , în Intern Med J , vol. 32, nr. 7, iul 2002, pp. 357-8, PMID 12088358 .
  25. ^ JB. Siegmund, AM. Tarshis, icter prelungit după terapia cu dicloxacilină. , în Am J Gastroenterol , vol. 88, nr. 8 august 1993, pp. 1299-300, PMID 8338117 .
  26. ^ MS. Kleinman, JE. Presberg, hepatită colestatică după terapia cu dicloxacilină-sodiu. , în J Clin Gastroenterol , vol. 8, nr. 1, februarie 1986, pp. 77-8, PMID 3701014 .
  27. ^ S. Saab, A. Venkataramani; F. Yao, posibilă hepatită granulomatoasă după terapia cu dicloxacilină. , în J Clin Gastroenterol , vol. 22, n. 2, martie 1996, pp. 163-4, PMID 8742666 .
  28. ^ Onyeka Otugo, Olabode Ogundare, Christopher Vaughan, Emmanuel Fadiran, Leyla Sahin, Consistency of Pregnancy Labelling Across Different Therapeutic Classs ( PDF ), fda.gov , Food and Drug Administration - Office of Women's Health, 1979. Accesat la 12 februarie 2014 .
  29. ^ R. Sannerstedt, P. Lundborg; BR. Danielsson; I. Kihlström; G. Alván; B. Prame; E. Ridley, Droguri în timpul sarcinii: o problemă de clasificare a riscurilor și informații pentru prescriptori. , în Drug Saf , vol. 14, n. 2, februarie 1996, pp. 69-77, PMID 8852521 .

Bibliografie

  • Douglas M. Anderson, A. Elliot Michelle, Mosby's medical, nursing, and Allied Health Dictionary ediția a șasea , New York, Piccin, 2004, ISBN 88-299-1716-8 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Dicloxacillina&oldid=120382603 ”