Ftalilsulfatiazol
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Ftalilsulfatiazol | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| Acid 2 - [({4 - [(1,3-tiazol-2-ilamino) sulfonil] fenil} amino) carbonil] benzoic | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 17 H 13 N 3 O 5 S 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 403.43222 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 201-627-4 |
| Codul ATC | A07 |
| PubChem | 4806 |
| DrugBank | DB13248 |
| ZÂMBETE | C1=CC=C(C(=C1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)/N=C\3/NC=CS3)C(=O)O |
| Informații de siguranță | |
Ftalilsulfatiazolul este un medicament care aparține clasei de sulfonamide intestinale, caracterizat prin biodisponibilitate slabă după administrarea orală și, prin urmare, are o acțiune în principal la nivel gastro - intestinal .
Mecanism de acțiune
Ca toate medicamentele cu sulf, medicamentul este un inhibitor competitiv al enzimei dihidropteroat sintetază . În special, înlocuiește acidul p-aminobenzoic ( PABA ) ca substrat fals, blocând calea sintetică care duce la producerea acidului tetrahidrofolic , esențial pentru sinteza bazelor purinice și, prin urmare, pentru sinteza și replicarea acizilor nucleici . Selectivitatea acțiunii față de bacterii derivă din faptul că ființa umană nu este capabilă să sintetizeze acid folic , ci îl ia prin dietă. Datorită mecanismului de acțiune, efectul asupra microorganismelor la doze terapeutice este în general bacteriostatic . Rezistența la drog este acum răspândită.
Farmacocinetica
După administrarea orală, doar aproximativ 5% din medicament este absorbit, după hidroliza lentă a legăturii amidice pentru a da sulfatiazol . Restul de 95% rămâne în intestin și este excretat nemodificat cu fecalele.
Utilizare clinică
Utilizarea sa, astăzi foarte limitată, poate fi indicată în tratamentul dizenteriei , colitei , gastroenteritei și în contextul chirurgiei intestinale. În special, ftalilsulfatiazolul a fost studiat în asociere cu neomicina ca antiseptic pentru prevenirea infecțiilor secundare intervenției chirurgicale de colon . [1] De asemenea, a fost evaluat fără rezultate pozitive în tratamentul artritei reumatoide . [2] În acest caz, distribuția în principal gastro-intestinală a medicamentului a fost propusă ca un motiv pentru slaba eficacitate a tratamentului.
Efecte secundare
Efectele secundare pot include reacții alergice, agranulocitoză și anemie aplastică .
Notă
- ^ Vargish T, Crawford LC, Stallings RA, Wasilauskas BL, Myers RT, O evaluare prospectivă randomizată a antibioticelor administrate oral în operații pe colon , în Chirurgie, Ginecologie și Obstetrică , vol. 146, nr. 2, februarie 1978, pp. 193-8, PMID 341.376 .
- ^ C. Astbury, J. Hill, HA Bird, PHTHALYLSULPHATHIAZOLE IN ARTHRITIS REUMATOIDĂ , în Rheumatology , vol. 31, n. 7, 1992, pp. 461–463, DOI :10.1093 / reumatologie / 31.7.461 . Adus pe 21 noiembrie 2014 .
