Balofloxacină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Balofloxacină
Balofloxacin.png
Numele IUPAC
Acid 1-ciclopropil-6-fluor-8-metoxi-7- (3-metilaminopiperidin-1-il) -4-oxoquinolin-3-carboxilic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 20 H 24 FN 3 O 4
Masa moleculară ( u ) 389,42 g / mol
numar CAS 127294-70-6
PubChem 65958
ZÂMBETE
CNC1CCCN(C1)C2=C(C=C3C(=C2OC)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4CC4)F
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Balofloxacina (în faza experimentală cunoscută și sub numele de Q-35 ) [1] [2] este un compus aparținând clasei de chinolone din a treia generație, descoperit și comercializat în Coreea sub numele de Q-Roxin de către compania farmaceutică Choongwae. [3]

fundal

Compusul a fost dezvoltat pentru prima dată de companiile Chugai și Ciba pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator. [4] Primele studii au arătat că antibioticul nu a fost eficient și proiectul a fost abandonat în 1995. [3] În urma studiilor clinice de fază II, Choongwae a cumpărat drepturile asupra moleculei și a efectuat cu succes studii clinice de fază III. Balofloxacina a fost în cele din urmă aprobată de agenția coreeană pentru medicamente în decembrie 2001 pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar.

Farmacodinamica

La fel ca alte chinolone , balofloxacina acționează prin inhibarea selectivă atât a ADN-girazei (cunoscută și sub numele de topoizomeraza II), cât și a topoizomerazei IV , enzime esențiale pentru procesele de duplicare, transcriere și reparare a acidului dezoxiribonucleic (ADN) al celulei bacteriene . Blocarea acestor două mecanisme enzimatice duce la moartea bacteriei. Medicamentul este activ împotriva Staphylococcus , Streptococcus , Enterococcus , Morganella , Providencia, Escherichia coli , Citrobacter , Klebsiella pneumoniae , Enterobacter , Serratia marcescens , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa , Peptostreptococcus , Acinetobacter și Chlamydia pneumonia .

Farmacocinetica

Studiile efectuate pe animale au arătat că compusul, după administrarea orală , este aproape complet absorbit la șobolani și câini . În termen de 24 de ore de la administrarea orală, un procent egal cu aproximativ 22% din moleculă este eliminat prin urină , sub formă nemodificată. Un mic procent poate fi urmărit excretat în urină sub formă de metabolit (balofloxacină glucuronidă). [5]
Studiile efectuate la oameni și la voluntari vârstnici au arătat că absorbția balofloxacinei la această populație tinde să fie întârziată (posibil ca o consecință a afectării motilității gastro-intestinale). Eliminarea prin rinichi, de asemenea, tinde să fie întârziată și redusă, datorită funcției renale reduse care apare fiziologic odată cu îmbătrânirea. [6]

Utilizări clinice

Balofloxacina este indicată în tratamentul infecțiilor tractului urinar ( cistita acută necomplicată, uretrita , pielonefrita ) mai ales dacă este susținută de bacterii Gram negative . Medicamentul a fost utilizat și în infecțiile obstetricale și ginecologice [7] și în enterita bacteriană. [8] [9]

Efecte secundare și nedorite

Cele mai frecvente efecte adverse includ cele care afectează tractul gastro-intestinal (pierderea poftei de mâncare, dispepsie , gură uscată , greață , vărsături , balonare abdominală și dureri abdominale , diaree . S-a raportat că apariția diareei severe și persistentă, mai ales dacă este însoțită de scaune sângeroase, ar trebui să ducă la suspiciunea unei infecții cu Clostridium difficile , în special a colitei pseudomembranoase , un efect secundar foarte rar, dar care a fost deja raportat cu utilizarea altor agenți antibacterieni din aceeași clasă. Molecula poate implica și sistemul nervos central ( Tulburări ale SNC), inclusiv dureri de cap , amețeli , amețeli, tulburări de somn și insomnie , depresie , anxietate , iritabilitate, confuzie mentală , dezorientare și, uneori, halucinații. Molecula poate facilita apariția convulsiilor la subiecții care au deja un istoric personal. de epilepsie sau factori care pot predispune la convulsii, cum ar fi traumatisme craniene anterioare, ischemie cerebrală sau encefalopatie multivasculară). La unii pacienți a fost raportată apariția neuropatiei periferice senzoriale sau senzoriale și motorii, în unele cazuri cu debut foarte rapid. De asemenea, pentru această moleculă pot apărea efectele adverse ale altor antibiotice fluorochinolonice. Dintre acestea, în special, tulburările tendinoase, artropatiile și exacerbările simptomelor miasteniei gravis . S-a raportat că utilizarea antibioticelor chinolonice ar putea duce la o prelungire a intervalului QT (asociat cu apariția torsadei vârfurilor care adesea evoluează în aritmii fatale), în special la persoanele care au deja alți factori de risc pentru această problemă (hipertrofie ventricular stâng, insuficiență cardiacă , ischemie miocardică, hipertensiune arterială , diabet zaharat , concentrații crescute de hormoni tiroidieni , hipercolesterolemie , tulburări electrolitice precum hipokaliemie și hipomagneziemie . [10] [11] Conform unor studii, balofloxacina pare să aibă un risc mai mic de inducere a aritmiilor [12]

Contraindicații

Balofloxacina este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă , la alte chinolone sau la oricare dintre excipienții conținuți în formularea farmaceutică. De asemenea, este contraindicat la pacienții cu antecedente de tendinită sau ruptură de tendon asociată cu administrarea de fluorochinolone.

Doze terapeutice

La adulți în tratamentul infecțiilor tractului urinar, doza recomandată este de 100 mg de două ori pe zi. În cazul infecțiilor pelvine (de exemplu, cervicită ) doza recomandată este de 200 mg, de două ori pe zi, timp de cel puțin șapte zile. Unele infecții pelvine pot necesita până la 14 zile de tratament, în funcție de răspunsul clinic și de gradul de ameliorare a simptomelor.

Notă

  1. ^ Ito T, Otsuki M, Nishino T, activitate antibacteriană in vitro a Q-35, o nouă fluorochinolonă , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 36, n. 8, august 1992, pp. 1708-14, PMC 192035 , PMID 1329626 . Accesat la 11 octombrie 2014 .
  2. ^ Iwasaki H, Miyazaki S, Tsuji A, Yamaguchi K, Goto S, Activități antibacteriene in vitro și in vivo ale Q-35, o nouă fluorochinolonă , în Chimioterapie , vol. 41, nr. 2, 1995, pp. 100-12, PMID 7758353 .
  3. ^ a b Alksne L, Balofloxacin Choongwae , în Curr Opin Investig Drugs , vol. 4, nr. 2, februarie 2003, pp. 224-9, PMID 12669387 .
  4. ^ Gohara Y, Arai S, Akashi A, Kuwano K, Tseng CC, Matsubara S, Matumoto M, Furudera T, activități in vitro și in vivo ale Q-35, o nouă fluorochinolonă, împotriva Mycoplasma pneumoniae , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 37, n. 9, septembrie 1993, pp. 1826-30, PMC 188 076 , PMID 8239590 . Accesat la 11 octombrie 2014 .
  5. ^ Nakagawa T, Ishigai M, Kato M, Hayakawa N, Kinoshita H, Okutomi T, Ohkubo K, Okazaki A, Farmacocinetica noii fluoroquinolone balofloxacin la șoareci, șobolani și câini , în Arzneimittelforschung , vol. 45, n. 6, iunie 1995, pp. 719-22, PMID 7646579 .
  6. ^ Kozawa O, Uematsu T, Matsuno H, Niwa M, Nagashima S, Kanamaru M, Studiu comparativ al farmacocineticii a două noi fluorochinolone, balofloxacină și grepafloxacină, la subiecți vârstnici , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 40, nr. 12, decembrie 1996, pp. 2824-8, PMC 163630 , PMID 9124849 . Accesat la 11 octombrie 2014 .
  7. ^ Cho N, Miyakawa Z, Kimura T, Shimizu A, Notake Y, Kunii K, Activitate antimicrobiană, farmacocinetică și studii clinice ale balofloxacinei (Q-35) în obstetrică și ginecologie , în Droguri , 49 Suppl 2, 1995, pp. 391-2, PMID 8549373 .
  8. ^ Fukuyama M, Kawakami K, Suda O, Imagawa Y, [Activitatea antibacteriană in vitro a balofloxacinei (BLFX) împotriva izolatelor de la pacienții cu enterită bacteriană] , în Kansenshogaku Zasshi , vol. 69, nr. 9, septembrie 1995, pp. 987–90, PMID 7594800 .
  9. ^ Obana M, Irimajiri S, Tomizawa I, Takizawa Y, Sakamoto Y, Nitta Y, Tsunoda T, Fukuda H, Yamaguchi T, Masuda G, [studiu clinic al balofloxacinei asupra enteritei infecțioase și evaluarea concentrației de medicamente fecale și a florei microbiene intestinale la pacienții cu pacienți internați cu enterită infecțioasă. Grup de cercetare a balofloxacinei asupra enteritei infecțioase] , în Kansenshogaku Zasshi , vol. 69, nr. 9, septembrie 1995, pp. 991-1006, PMID 7594801 .
  10. ^ Iannini PB, Cardiotoxicitatea macrolidelor, cetolidelor și fluorochinolonelor care prelungesc intervalul QTc , în Expert Opin Drug Saf , vol. 1, nr. 2, iulie 2002, pp. 121-8, PMID 12904146 .
  11. ^ Briasoulis A, Agarwal V, Pierce WJ, prelungirea QT și torsada vârfurilor induse de fluorochinolone: ​​efecte secundare rare din medicamentele utilizate în mod obișnuit , în Cardiologie , vol. 120, n. 2, 2011, pp. 103-10, DOI : 10.1159 / 000334441 , PMID 22156660 . Accesat la 12 octombrie 2014 .
  12. ^ Seop Kim D, Kim KS, Hwan Choi K, Na H, Kim JI, Shin WH, Kim EJ, Siguranța electrofiziologică a agenților antibiotici fluorochinolonici noi gemifloxacină și balofloxacină , în Drug Chem Toxicol , vol. 29, nr. 3, 2006, pp. 303-12, DOI : 10.1080 / 01480540600652996 , PMID 16777708 . Accesat la 12 octombrie 2014 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Balofloxacina&oldid=120380986 ”