Nadifloxacină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Nadifloxacină
(±) -Nadifloxacin Enantiomers Structural Formulae.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 17 H 19 FN 2 O 4
Masa moleculară ( u ) 360,379 g / mol
numar CAS 124858-35-1
Numărul EINECS 638-863-6
Codul ATC J01 MA07
PubChem 3948
DrugBank DB00978
ZÂMBETE
CC1CCC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2N4CCC(CC4)O)F)C(=O)O
Date farmacologice
Mod de
administrare		 De actualitate
Informații de siguranță
Editați datele din Wikidata · Manual

Nadifloxacina (în faza experimentală cunoscută sub acronimul OPC-7251 ) este o moleculă care aparține clasei chinolonelor de a treia generație. Se utilizează pentru tratarea acneei vulgare și a altor infecții bacteriene ale pielii. [1] În Italia este vândut de compania farmaceutică Ferrer Internacional sub denumirea comercială Nadixa sub forma farmaceutică de cremă care conține 1% din ingredientul activ.

Farmacodinamica

Compusul este o fluorochinolonă sintetică, cu acțiune bactericidă, caracterizată printr-un spectru larg de acțiune antibacteriană împotriva multiplilor germeni aerobi Gram-pozitivi , Gram-negativi și anaerobi . Similar cu alte molecule aparținând aceleiași clase ( enoxacină , fleroxacină și altele) acționează prin inhibarea enzimelor bacteriene ADN-girază (cunoscută și sub numele de topoizomerază II) și topoizomerază IV . Aceste enzime sunt esențiale pentru celula bacteriană, în special pentru procesele de duplicare , transcriere și reparare a acidului dezoxiribonucleic bacterian (ADN). [2] [3] Nadifloxacina este activă în principal asupra următorilor germeni: Staphylococcus aureus , ambele tulpini sensibile la meticilină (MSSA) și tulpini rezistente la meticilină (MRSA), Propionibacterium acnes , [4] Propionibacterium granulosum și Staphylococcus epidermis . [5] Nadifloxacina, pe lângă acțiunea terapeutică antibacteriană clasică comună tuturor chinolonelor, pare să aibă și o acțiune sebostatică și antiinflamatorie, favorizând astfel rezolvarea leziunilor papulo-pustulare și îmbunătățind stările clinice ale pacientului. [6] [7] [8]

Farmacocinetica

Nu se cunoaște măsura în care nadifloxacina este absorbită după aplicarea cremei pe pielea predispusă la acnee. În urma experimentelor efectuate pe subiecți cu pielea sănătoasă, sa constatat că absorbția este incompletă, dar suficientă pentru a detecta un vârf de plasmă care scade treptat cu un timp de înjumătățire plasat în jur de 12,7 ore. S-a subliniat că gradul de absorbție este strâns legat de gradul de integritate al stratului cornos al epidermei. Pe de altă parte, la pacienții cu acnee s-a observat că absorbția percutanată a chinolonei este cu siguranță mai mare decât la subiecții cu pielea intactă. După absorbție, medicamentul este distribuit omogen și rapid în organism. Compusul este supus proceselor de metabolizare, prin reacții de oxidare și conjugare, prin urmare este eliminat atât prin urină, cât și prin fecale , sub formă nemodificată și ca metaboliți .

Utilizări clinice

Nadifloxacina este utilizată în tratamentul topic al formelor inflamatorii de acnee vulgară , impetigo și alte infecții cauzate de Staphylococcus aureus și streptococi. [7] [9] [10] Într-un studiu clinic multicentric, randomizat finalizat în 2013, care a implicat un total de 184 de pacienți japonezi cu acnee vulgară moderată până la severă, crema de nadifloxacină 1% combinată cu gel de adapalen 0,1% a demonstrat o eficacitate ridicată în reducerea semnificativă a leziuni papulo-pustulare ale subiecților înrolați în studiu. [11]

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului, s-au înregistrat unele efecte adverse care afectează în principal pielea și țesutul subcutanat: senzație de mâncărime (de departe cel mai frecvent efect nedorit), dermatită de contact , uscăciune și iritarea pielii. De asemenea, au existat cazuri izolate de roșeață și erupții cutanate , urticarie și uneori decolorare a pielii. [12]

Contraindicații

Nadifloxacina este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la alte molecule aparținând grupului chinolonelor.

Doze terapeutice

Nadifloxacina se aplică leziunilor acneice de două ori pe zi, de preferință dimineața și seara înainte de culcare, după o curățare adecvată și curățarea zonelor cutanate afectate de acnee. Durata terapiei cu crema cu antibiotice se bazează pe răspunsul individual, dar se recomandă totuși să nu depășească opt săptămâni de tratament. Nu este recomandat să recurgeți la bandajul ocluziv sau să fixați tifon sau alt material pe leziune pentru a facilita contactul cu zona de tratat, împiedicând dispersarea cremei. Pe de altă parte, este necesar să se evite contactul cremei cu antibiotice cu ochii, buzele sau alte membrane mucoase.

Interacțiuni

După aplicarea pe pielea umană, nadifloxacina are o absorbție constantă, dar foarte slabă și, prin urmare, se consideră extrem de puțin probabil să existe interacțiuni remarcabile cu alte medicamente administrate simultan sistemic.

Notă

  1. ^ Leyden JJ, Probleme actuale în terapia antimicrobiană pentru tratamentul acneei [ link broken ] , în J Eur Acad Dermatol Venereol , 15 Suppl 3, 2001, pp. 51-5, PMID 11843235 . Adus la 28 septembrie 2014 .
  2. ^ Wolfson JS, Hooper DC, fluorochinolonele: structuri, mecanisme de acțiune și rezistență și spectre de activitate in vitro , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 28, nr. 4, octombrie 1985, pp. 581-6, PMC 180310 , PMID 3000292 . Adus 24-09-2014 .
  3. ^ Yoshida H, Nakamura M, Bogaki M, Ito H, Kojima T, Hattori H, Nakamura S, Mecanismul de acțiune al chinolonelor împotriva ADN girazei Escherichia coli , în Antimicrob. Agenți Chemother. , vol. 37, n. 4, aprilie 1993, pp. 839–45, PMC 187778 , PMID 8388200 . Adus 24-09-2014 .
  4. ^ Kurokawa I, Nishijima S, Kawabata S, Sensibilitatea antimicrobiană a Propionibacterium acnes izolată din acnee vulgară , în European Journal of Dermatology: EJD , vol. 9, nr. 1, 1999, pp. 25-8, PMID 9920982 . Adus pe 27 septembrie 2014 .
  5. ^ Vogt K, Hermann J, Blume U, Gollnick H, Hahn H, Haustein UF, Orfanos CE, Activitate comparativă a chinolonei topice OPC-7251 împotriva bacteriilor asociate cu acnee vulgară , în European Journal of Clinical Microbiology & Infectious Diseases: Official Publication al Societății Europene de Microbiologie Clinică , vol. 11, n. 10, octombrie 1992, pp. 943-5, PMID 1486893 .
  6. ^ Kuwahara K, Kitazawa T, Kitagaki H, Tsukamoto T, Kikuchi M, Nadifloxacin, un antiacne chinolon antimicrobian, inhibă producția de citokine proinflamatorii de către celulele mononucleare din sângele periferic uman și keratinocitele umane normale , în J. Dermatol. Știință , vol. 38, nr. 1, aprilie 2005, pp. 47–55, DOI : 10.1016 / j.jdermsci.2005.01.002 , PMID 15795123 . Adus la 28 septembrie 2014 .
  7. ^ a b Jung JY, Kwon HH, Yeom KB, Yoon MY, Suh DH, Evaluare clinică și histologică a cremei de nadifloxacină 1% în tratamentul acneei vulgare la pacienții coreeni , în International Journal of Dermatology , vol. 50, nr. 3, martie 2011, pp. 350–7, DOI : 10.1111 / j.1365-4632.2010.04701.x , PMID 21342170 . Adus pe 27 septembrie 2014 .
  8. ^ Murata K, Tokura Y, [Terapii anti-microbiene pentru acnee vulgară: acțiuni antiinflamatorii ale medicamentelor anti-microbiene și eficacitatea lor] , în J. UOEH , vol. 29, nr. 1, martie 2007, pp. 63–71, PMID 17380730 .
  9. ^ Nenoff P, Activity of nadifloxacin (OPC-7251) și alți șapte agenți antimicrobieni împotriva bacteriilor gram-pozitive aerobe și anaerobe izolate de infecții bacteriene ale pielii , în Chimioterapie , vol. 50, nr. 4, octombrie 2004, pp. 196–201, DOI : 10.1159 / 000081032 , PMID 15452398 . Adus pe 27 septembrie 2014 .
  10. ^ Jacobs MR, Appelbaum PC, Nadifloxacin: o chinolonă pentru tratamentul topic al infecțiilor cutanate și potențial pentru utilizarea sistemică a izomerului său activ, WCK 771 [ link întrerupt ] , în Opinia experților privind farmacoterapia , vol. 7, nr. 14, octombrie 2006, pp. 1957–66, DOI : 10.1517 / 14656566.7.14.1957 , PMID 17020421 . Adus pe 27 septembrie 2014 .
  11. ^ Takigawa M, Tokura Y, Shimada S, Furukawa F, Noguchi N, Ito T, Evaluarea clinică și bacteriologică a adapalene 0,1% gel plus nadifloxacină 1% cremă versus adapalene 0,1% gel la pacienții cu acnee vulgară , în J. Dermatol. , vol. 40, nr. 8, august 2013, pp. 620-5, DOI : 10.1111 / 1346-8138.12189 , PMID 23724808 . Adus pe 27 septembrie 2014 .
  12. ^ Narayanan V, Motlekar S, Kadhe G, Bhagat S, Eficacitatea și siguranța Nadifloxacinei pentru infecții cutanate bacteriene: rezultate din studii clinice și post-marketing , în Dermatol Ther (Heidelb) , septembrie 2014, DOI : 10.1007 / s13555-014- 0062-1 , PMID 25212256 . Adus la 28 septembrie 2014 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Nadifloxacina&oldid=115777310 ”